Fludarabine
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
Fludarabine（氟达拉滨）是嘌呤类似物，可以抑制DNA合成[1]。
DNA合成是天然产生脱氧核糖核酸（DNA）分子的过程，在细胞的生长中起重要作用。
Fludarabine是一种前体药物，细胞中可被磷酸化形成三磷酸核苷（F-ara -ATP），发挥生物学活性。它影响一系列合成DNA所必须的酶，如DNA引发酶、DNA聚合酶、DNA连接酶I、核糖核苷酸还原酶和DNA聚合酶δ和ε的3'-5'外切核酸酶[1]。在人骨髓瘤细胞RPMI8226中，Fludarabine显著抑制细胞的生长，减少Akt磷酸化。此外，它降低XIAP和Survivin，它们是凋亡蛋白抑制子（IAP）家族[2]。Fludarabine可以作为细胞溶质50核苷酸酶II（CN-II）的抑制剂[3]。
在RPMI8226骨髓瘤异种移植的免疫缺陷小鼠中，与对照肿瘤相比，在25天治疗后，40 mg/kg剂量的fludarabine将肿瘤增长减缓约5倍[2]。
参考文献：
[1]. Gandhi V, Huang P, Plunkett W. Fludarabine inhibits DNA replication: a rationale for its use in the treatment of acute leukemias. Leuk Lymphoma, 1994, 14 Suppl 2: 3-9.
[2]. Meng H, Yang C, Ni W, et al. Antitumor activity of fludarabine against human multiple myeloma in vitro and in vivo. Eur J Haematol, 2007, 79(6): 486-493.
[3]. Cividini F, Pesi R, Chaloin L, et al. The purine analog fludarabine acts as a cytosolic 5'-nucleotidase II inhibitor. Biochem Pharmacol, 2015, 94(2): 63-68.
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 285.23 |
| Cas No. | 21679-14-1 |
| Formula | C10H12FN5O4 |
| Solubility | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥9.25 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | (2R,3S,4S,5R)-2-(6-amino-2-fluoropurin-9-yl)-5-(hydroxymethyl)oxolane-3,4-diol |
| SDF | Download SDF |
| Canonical SMILES | C1=NC2=C(N1C3C(C(C(O3)CO)O)O)N=C(N=C2N)F |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
| 细胞实验 [1]: | |
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细胞系 |
RPMI 8226细胞 |
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制备方法 |
在DMSO中的溶解度大于9.3 mg/mL。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。 |
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反应条件 |
1、2或4 μg/mL；6、12或24小时 |
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实验结果 |
Fludarabine呈剂量和时间依赖性地有效抑制RPMI 8226细胞增殖，其IC50值为1.54 μg/mL。Fludarabine使RPMI 8226细胞停滞于细胞周期的G1期，并诱导细胞凋亡。免疫印迹结果显示，Fludarabine呈时间依赖性地诱导caspase-8、caspase-9、caspase-3和caspase-7切割，其次是PARP切割。。此外，Fludarabine呈时间依赖性上调Bax表达，但不影响Bak表达。 |
| 动物实验 [1]: | |
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动物模型 |
携带RPMI 8226细胞的SCID小鼠 |
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给药剂量 |
40 mg/kg；腹腔注射 |
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实验结果 |
经过PBS处理的小鼠的肿瘤快速生长。于第25天，其体积为初始体积的10倍左右。Fludarabine治疗组的肿瘤体积的增加量则小于5倍。在携带RPMI 8226细胞的SCID小鼠中，给予40 mg/kg Fludarabine。于第10天，细胞凋亡数量显著增加。 |
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注意事项 |
请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。 |
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References: [1]. Meng H, Yang C, Ni W, et al. Antitumor activity of fludarabine against human multiple myeloma in vitro and in vivo. Eur J Haematol, 2007, 79(6): 486-493. | |
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