Flavopiridol
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
Flavopiridol是CDKs的一个有效的选择性抑制剂，对CDK1、CDK2、CDK4和CDK6的IC50值为 41 nM左右，对CDK7的IC50值为300 nM[1]。
CDKs是调节细胞周期的蛋白激酶的一员，在转录、mRNA加工和细胞分化中发挥重要作用。
晶体结构的分析表明Flavopiridol结合到CDK2的ATP结合处。在MCF-7乳腺癌细胞中，Flavopiridol降低了细胞周期D1蛋白和细胞周期D3蛋白的mRNA水平[1]。在23个人类肿瘤细胞模型中，Flavopiridol在浓度为10到100 ng/ml时显著抑制人类骨髓菌落的形成[2]。
在前列腺癌移植瘤PRXFI369中，Flavopinidol (10毫克/千克/天)有最优测试/对照组为33%的抗肿瘤活性(T/C)，30天的生长延迟时间。此外，Flavopinidol减少了85%的肿瘤体积。在前列腺癌异种移植瘤PRXFI337中，最佳的T/C是27%，生长延迟时间是17天[2]。
参考文献：
[1]. Senderowicz AM. The cell cycle as a target for cancer therapy: basic and clinical findings with the small molecule inhibitors flavopiridol and UCN-01. Oncologist, 2002, 7 Suppl 3: 12-9.
[2]. Drees M, Dengler WA, Roth T, et al. Flavopiridol (L86-8275): selective antitumor activity in vitro and activity in vivo for prostate carcinoma cells. Clin Cancer Res, 1997, 3(2): 273-279.
[3]. Carlson BA, Dubay MM, Sausville EA, et al. Flavopiridol induces G1 arrest with inhibition of cyclin-dependent kinase (CDK) 2 and CDK4 in human breast carcinoma cells. Cancer Res, 1996, 56(13): 2973-2978.
| Physical Appearance | A crystalline solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 401.85 |
| Cas No. | 146426-40-6 |
| Formula | C21H20ClNO5 |
| Synonyms | L868275; HMR-1275; Alvocidib |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥40.2 mg/mL in DMSO; ≥85.4 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| Chemical Name | 2-(2-chlorophenyl)-5,7-dihydroxy-8-[(3S,4R)-3-hydroxy-1-methylpiperidin-4-yl]chromen-4-one |
| SDF | Download SDF |
| Canonical SMILES | CN1CCC(C(C1)O)C2=C(C=C(C3=C2OC(=CC3=O)C4=CC=CC=C4Cl)O)O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
| 细胞实验 [1]: | |
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细胞系 |
23种人类肿瘤细胞 |
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制备方法 |
该化合物可溶于DMSO。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。 |
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反应条件 |
0.1 ng/mL ~ 10 μg/mL；6 ~ 18天 |
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实验结果 |
在3种前列腺癌细胞系（PRXFI369、PC3MX和LNCaPX）和1种黑色素瘤细胞系（MEXFI341）中，Flavopiridol显著抑制集落形成，即使在浓度低至0.1 ng/mL时也能起效。在10 ~ 100 ng/mL的浓度下，Flavopiridol显著抑制人类骨髓细胞的集落形成。对于绝大多数人类肿瘤细胞，Flavopiridol在10 ng/mL时开始显示出对集落形成的抑制作用。 |
| 动物实验 [1]: | |
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动物模型 |
携带PRXFI369异种移植瘤的裸小鼠 |
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给药剂量 |
10 mg/kg/day；口服给药 |
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实验结果 |
在携带肿瘤的裸小鼠中，Flavopiridol在最大耐受剂量 (MTD) 下使12.5%的小鼠死亡。携带PRXFI369异种移植瘤的裸小鼠中，Flavopiridol在MTD下显示出最佳的T/C值 (33%)，同时使小鼠存活期延长了30天。然而，在第28天，肿瘤体积轻微增加至115%。当剂量为15 mg/kg/day时，Flavopiridol显示出毒性。在5 mg/kg/day的剂量下，Flavopiridol则无效。 |
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注意事项 |
请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。 |
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References: [1]. Drees M, Dengler WA, Roth T, Labonte H, Mayo J, Malspeis L, Grever M, Sausville EA, Fiebig HH. Flavopiridol (L86-8275): selective antitumor activity in vitro and activity in vivo for prostate carcinoma cells. Clin Cancer Res. 1997 Feb;3(2):273-9. | |
质量控制和MSDS
- 批次:
化学结构
