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相关产品
FK866 (APO866)NAMPT抑制剂

FK866 (APO866)

产品编号:A4381
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥650.00 现货
5mg ¥600.00 现货
10mg ¥1,100.00 现货
25mg ¥2,500.00 现货
50mg ¥3,900.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1. Shi KL, Qian JY, et al. "Atorvastatin antagonizes the visfatin-induced expression of inflammatory mediators via the upregulation of NF-κB activation in HCAECs." Oncol Lett. 2016 Aug;12(2):1438-1444. PMID:27446449

质量控制

化学结构

FK866 (APO866)

相关生物数据

FK866 (APO866)

FK866 (APO866) Dilution Calculator

Concentration (start)
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Volume (start)
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Concentration (final)
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Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

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FK866 (APO866) Molarity Calculator

Mass
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Volume
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MW*
 
 
 
g/mol

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化学性质

CAS号 658084-64-1 SDF Download SDF
化学名 (E)-N-[4-(1-benzoylpiperidin-4-yl)butyl]-3-pyridin-3-ylprop-2-enamide
SMILES C1CN(CCC1CCCCNC(=O)C=CC2=CN=CC=C2)C(=O)C3=CC=CC=C3
分子式 C24H29N3O2 分子量 391.51
溶解度 ≥19.6mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

Description FK866是一种高特异性的和非竞争性的烟酰胺磷酸核糖转移酶(NAMPT)抑制剂,Ki值为0.4 nM。
靶点 NAMPT          
IC50 0.4 nM (Ki)          

实验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

41种血液恶性肿瘤细胞系

制备方法

在DMSO中的溶解度有限。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。

反应条件

0 ~ 10 nM;72或96小时

实验结果

在各种血液癌症细胞中,APO866 (0 ~ 10 nM) 呈剂量依赖性地诱导细胞内NAD和ATP耗竭,促进细胞死亡。

动物实验 [1]:

动物模型

人急性髓细胞白血病、淋巴瘤以及白血病细胞异种移植C.B.-17 SCID小鼠模型

给药剂量

20 mg/kg;腹腔注射;每日2次,连续四天,重复3周

实验结果

在人急性髓细胞白血病、淋巴瘤以及白血病细胞异种移植C.B.-17 SCID小鼠模型中,APO866预防并抑制肿瘤生长。

其它注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

[1]. Nahimana A, Attinger A, Aubry D, Greaney P, Ireson C, Thougaard AV, Tj?rnelund J, Dawson KM, Dupuis M, Duchosal MA. The NAD biosynthesis inhibitor APO866 has potent antitumor activity against hematologic malignancies. Blood. 2009 Apr 2;113(14):3276-86.

产品描述

FK866是烟酰胺磷酸核糖转移酶(NMPRTase)的抑制剂,IC50值介于0.09-27.2 nM之间[1]。

NAD在许多生化和生物学过程中起至关重要的作用。与正常细胞相比,癌细胞有更高的NAD成交率,因此,靶向NAD的合成被认识是一种选择性杀死癌细胞的方式。

在MTT实验中,41个人类血癌细胞系均对低浓度的FK866敏感,其中AML细胞是最敏感的。FK866对人类血液恶性肿瘤细胞具有选择性,而正常人HPCs对FK866具有抗性。FK866以caspase不依赖的方式诱导细胞死亡,但以剂量依赖的方式诱导线粒体膜去极化。此外,FK866诱导细胞自噬,依赖于从头蛋白质的合成。在ML-2细胞中,FK866通过抑制NAD的合成,从而减少ATP水平[1]。

FK866的抗肿瘤效应在体内模型中显示。在皮下异种移植AML-M4或Namalwa细胞的小鼠中,FK866显著抑制肿瘤的生长。而且,FK866清除肿瘤细胞至低于可检测的水平,导致80%小鼠的长期存活[1]。

参考文献:
[1] Nahimana A, Attinger A, Aubry D, Greaney P, Ireson C, Thougaard AV, Tjrnelund J, Dawson KM, Dupuis M, Duchosal MA.  The NAD biosynthesis inhibitor APO866 has potent antitumor activity against hematologic malignancies. Blood. 2009 Apr 2;113(14):3276-86.