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Fidaxomicin抗生素

Fidaxomicin

产品编号:B1755
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规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥550.00 现货
50mg ¥680.00 现货

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1. AbdelKhalek A, Abutaleb NS, et al. "Antibacterial and antivirulence activities of auranofin against Clostridium difficile." Int J Antimicrob Agents. 2019 Jan;53(1):54-62. PMID:30273668

质量控制

化学结构

Fidaxomicin

相关生物数据

Fidaxomicin

Fidaxomicin Dilution Calculator

Concentration (start)
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C2
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Fidaxomicin Molarity Calculator

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MW*
 
 
 
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化学性质

CAS号 873857-62-6 SDF Download SDF
SMILES CCC1C=C(C(CC=CC=C(C(=O)OC(CC=C(C=C(C1OC2C(C(C(C(O2)(C)C)OC(=O)C(C)C)O)O)C)C)C(C)O)COC3C(C(C(C(O3)C)OC(=O)C4=C(C(=C(C(=C4O)Cl)O)Cl)CC)O)OC)O)C
分子式 C52H74Cl2O18 分子量 1058.04
溶解度 ≥35.27mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

细胞实验:

细胞系

人结肠成纤维细胞

溶解方法

该化合物在DMSO中的溶解度> 10 mM。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。

反应时间

20μM处理6小时

应用

Fidaxomicin(20μM)防止毒素A诱导的人结肠CCD-18Co成纤维细胞变圆 [1]。 此外,Fidaxomicin抑制艰难梭菌产生毒素 [2]。

动物实验:

动物模型

雄性C57BL / 6小鼠模型

剂量

5-20μM

应用

使用fidaxomicin(20 μM)治疗显着抑制毒素A介导的组织损伤,并降低小鼠回肠中的平均组织学评分及回肠IL-1β蛋白和mRNA表达 [1]。

注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。实际溶解度和理论值可能略有不同,这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

1Koon, H. W., Ho, S., Hing, T. C., Cheng, M., Chen, X., Ichikawa, Y., Kelly, C. P. and Pothoulakis, C. (2014) Fidaxomicin inhibits Clostridium difficile toxin A-mediated enteritis in the mouse ileum. Antimicrob Agents Chemother. 58, 4642-4650

2Babakhani, F., Bouillaut, L., Sears, P., Sims, C., Gomez, A. and Sonenshein, A. L. (2013) Fidaxomicin inhibits toxin production in Clostridium difficile. J Antimicrob Chemother. 68, 515-522

产品描述

Fidaxomicin是一种大环内酯类抗生素,可以抑制RNA聚合酶σ亚基[1]。

抗生素是一类用于治疗细菌感染的抗微生物药物,可以抑制细菌生长。细菌RNA聚合酶介导RNA合成。

Fidaxomicin是一种窄谱抗生素,抑制RNA聚合酶σ亚基。Fidaxomicin是由放线菌产生的大环内酯类抗生素。Fidaxomicin可以抑制艰难梭菌的RNA聚合酶[1]。

在艰难梭菌感染患者中,Fidaxomicin表现出较高的临床治愈率以及较低的复发率。在大鼠中,静脉注射Fidaxomicin后,测得LD50值为200 mg/kg。Fidaxomicin作为艰难梭菌感染(CDI)的治疗药物,已经进入到III期临床试验[2]。在CDI患者中,Fidaxomicin减少粪便滤液中毒素的出现以及CDI复发。此外,在CDI治疗过程中,Fidaxomicin保留了肠道微生物[3]。

参考文献:
[1].  Srivastava A, Talaue M, Liu S, et al. New target for inhibition of bacterial RNA polymerase: 'switch region'. Curr Opin Microbiol, 2011, 14(5): 532-543.
[2].  Poxton IR. Fidaxomicin: a new macrocyclic, RNA polymerase-inhibiting antibiotic for the treatment of Clostridium difficile infections. Future Microbiol, 2010, 5(4): 539-548.
[3].  Louie TJ, Cannon K, Byrne B, et al. Fidaxomicin preserves the intestinal microbiome during and after treatment of Clostridium difficile infection (CDI) and reduces both toxin reexpression and recurrence of CDI. Clin Infect Dis, 2012, 55 Suppl 2: S132-S142.