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FH535Wnt/β-catenin抑制剂

FH535

产品编号:A3413
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10mg ¥590.00 现货
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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

质量控制

化学结构

FH535

FH535 Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
=
Concentration (final)
x
Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

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FH535 Molarity Calculator

Mass
=
Concentration
x
Volume
x
MW*
 
 
 
g/mol

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化学性质

CAS号 108409-83-2 SDF Download SDF
别名 FH 535;FH-535
化学名 2,5-dichloro-N-(2-methyl-4-nitrophenyl)benzenesulfonamide
SMILES CC1=C(C=CC(=C1)[N+](=O)[O-])NS(=O)(=O)C2=C(C=CC(=C2)Cl)Cl
分子式 C13H10Cl2N2O4S 分子量 361.2
溶解度 ≥36.1 mg/mL in DMSO, ≥5.87 mg/mL in EtOH with gentle warming, <2.26 mg/mL in H2O 储存条件 Store at -20°C
运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

描述 FH535是Wnt/β-catenin信号通路抑制剂,也是PPARγ和PPARδ的双重拮抗剂。
靶点 PPARγ PPARδ Wnt/β-catenin      
IC50            

实验操作

激酶实验 [1]:

高通量库筛选

将3份源于TOPFLASH或FOPFLASH(促进分泌型碱性磷酸酶报告基因)的优化或突变型Tcf-结合元素克隆到pCEP4质粒中,使其取代巨细胞病毒启动子。将质粒转染到HepG2细胞中,收集耐Hygromycin克隆体。在20 μmol/L HepG2无血清培养基中进行文库筛选。使用HCT116细胞系检测抑制TOPFLASH荧光素酶活性的化合物,而不会检测β-肌动蛋白启动子控制的报告基因活性抑制。

细胞实验 [1]:

细胞系

HCT116、SW48、RKO、LoVo、COLO205、IEC6、A427、HCC15、NCI-H1703、A549、HepG2、Hep3b、Huh7和成纤维细胞

制备方法

在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。

反应条件

30 μM;48小时

实验结果

在某些表达较高或活跃Wnt/β-连环蛋白信号通路的癌细胞(HCT116、SW48、RKO、LoVo、COLO205、A427、HCC15、NCI-H1703、A549、HepG2、Hep3b和Huh7细胞)中,FH535表现出选择性的抗增殖作用。

动物实验 [2]:

动物模型

胰腺癌裸鼠异种移植瘤模型

给药剂量

25 mg/kg;腹腔注射;每2日1次,持续20日

实验结果

在体内,FH535显著抑制胰腺癌异种移植瘤生长,同时,处理后的小鼠无显著消瘦。

其它注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

[1]. Shlomo Handeli and Julian A. Simon. A small-molecule inhibitor of Tcf/β-catenin signaling down-regulates PPARγ and PPARδ activities. Molecular Cancer Therapeutics. 2008, 7:521-529.

[2]. Liu L, Zhi Q, Shen M, Gong FR, Zhou BP, Lian L, Shen B, Chen K, Duan W, Wu MY, Tao M, Li W. FH535, a β-catenin pathway inhibitor, represses pancreatic cancer xenograft growth and angiogenesis. Oncotarget. 2016 Jun 13.

产品描述

FH535是一种小分子的Wnt/β-catenin抑制剂,对LCSC、Huh7和PLC细胞系的IC50值分别为15.4 μM,10.9 μM和9.3 μM[1]。

FH535能抑制结肠癌、肺癌和肝细胞癌细胞生长,而对正常成纤维细胞无效。因此,FH535有望用于癌细胞的治疗。据报道,FH535能抑制三阴性乳腺癌细胞系(MDA-MB-231和HCC38)的生长、迁移和侵袭,而不会影响细胞对I型胶原的粘着性[2]。

FH535也是过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)的抑制剂。FH535作为PPARγ和PPARδ的双重拮抗剂,能抑制GRIP1和β-catenin聚集[3]。

参考文献:
[1] Roberto R.  Galuppo, Roberto Gedaly, Paul Angulo, Michael F. et al. FH535 inhibits wnt/β-catenin signaling pathway in liver cancer stem cells and HCC cell lines. Hepatology. 2013, October: 466A.

[2] Joji Iida, Jesse Dorchak, John R. Lehman, Rebecca Clancy, Chunqing Luo, Yaqin Chen, Stella Somiari, Rachel E. Ellsworth, Hai Hu, Richard J. Mural, Craig D. Shriver. FH535 Inhibited Migration and Growth of Breast Cancer Cells. PLOS ONE. 2012, 7(9): 1-11.
[3] Shlomo Handeli and Julian A.  Simon. A small-molecule inhibitor of Tcf/β-catenin signaling down-regulates PPARγ and PPARδ activities. Molecular Cancer Therapeutics. 2008, 7:521-529.