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Fasudil

法舒地尔
Catalog No.
B3523
钙拮抗剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
200mg
¥ 636.00
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500mg
¥ 1,090.00
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A

背景

对ROCK II的Ki值为0.33 μM.

脑血管痉挛发生于蛛网膜下腔出血(SHA)继发颅内动脉瘤破裂之后.钙内流阻断剂对迟发性脑血管痉挛的有效性以及鞘内给予钙拮抗剂nifedipine及其类似物nimodipine对血管痉挛的功效已从临床角度表现出.Fasudil是一类不同于钙内流阻断剂的钙拮抗剂.

体外实验:通过兔主动脉条检测Fasudil对不同激动剂引起的收缩反应的抑制效应.Fasudil 存在的情况下,5-羟色胺\前列腺素F2α\组胺\血管生成素II\去甲肾上腺素和多巴胺的浓度-反应曲线浓度依赖性地右移[1].

体内试验:狗冠状动脉内给予Fasudil能够剂量依赖性地提高冠状动脉血流量,而对平均血压或心率没有影响.冠状动脉内注射阿托品\苯海拉明或普萘洛尔并不改变体内冠状动脉扩张剂应答Fasudil [1].

临床试验:之前在SHA手术病人中的研究表明,Fasudil在抑制脑血管痉挛及随后的缺血性损伤方面等同甚至高效于nimodipine [2].

参考文献:
[1] Asano T, Suzuki T, Tsuchiya M, Satoh S, Ikegaki I, Shibuya M, Suzuki Y, Hidaka H.  Vasodilator actions of HA1077 in vitro and in vivo putatively mediated by the inhibition of protein kinase. Br J Pharmacol. 1989 Dec;98(4):1091-100.
[2] Zhao J, Zhou D, Guo J, Ren Z, Zhou L, Wang S, Zhang Y, Xu B, Zhao K, Wang R, Mao Y, Xu B, Zhang X; Fasudil Aneurysmal Subarachnoid Hemorrhage Study Group.  Efficacy and safety of fasudil in patients with subarachnoid hemorrhage: final results of a randomized trial of fasudil versus nimodipine. Neurol Med Chir (Tokyo). 2011;51(10):679-83.

文献引用

化学属性

StorageStore at -20°C
M.Wt291.37
Cas No.103745-39-7
FormulaC14H17N3O2S
SolubilitySoluble in DMSO
Chemical Name5-((1,4-diazepan-1-yl)sulfonyl)isoquinoline
SDFDownload SDF
Canonical SMILESO=S(C1=CC=CC2=CN=CC=C21)(N3CCCNCC3)=O
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

Fasudil

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