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首页 >> Signaling Pathways >> TGF-β / Smad Signaling >> ROCK >> Fasudil (HA-1077) HCl
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Fasudil (HA-1077) HCl蛋白激酶抑制剂

Fasudil (HA-1077) HCl

产品编号:A5734
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规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥550.00 现货
200mg ¥700.00 现货
500mg ¥1,200.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1. Hu, Haiyan, et al. "Fasudil prevents calcium oxalate crystal deposit and renal fibrogenesis in glycoxylate-induced nephrolithic mice." Experimental and Molecular Pathology (2015). PMID:25697583

质量控制

化学结构

Fasudil (HA-1077) HCl

相关生物数据

Fasudil (HA-1077) HCl

相关生物数据

Fasudil (HA-1077) HCl

Fasudil (HA-1077) HCl Dilution Calculator

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Fasudil (HA-1077) HCl Molarity Calculator

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化学性质

CAS号 105628-07-7 SDF Download SDF
化学名 5-(1,4-diazepan-1-ylsulfonyl)isoquinoline;hydrochloride
SMILES C1CNCCN(C1)S(=O)(=O)C2=CC=CC3=C2C=CN=C3.Cl
分子式 C14H17N3O2S.HCl 分子量 327.83
溶解度 ≥16.4mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

5637, UM-UC-3 以及 SCC-4细胞系

溶解方法

在DMSO中的溶解度> 16.4 mg/ml。为了获得更高浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

0~30μM

应用

Lysophosphatidic acid和geranylgeraniol可以引起细胞增殖和迁移的增加,该效应与RhoA活性的升高以及ROCK表达的上调有关。Fasudil(HA-1077)可以有效地抑制细胞增殖和迁移,并以剂量依赖的方式诱导细胞凋亡。 此外,Fasudil(HA-1077)也可以显著抑制ROCK-I和ROCK-II的表达,但不影响RhoA活性。

动物实验 [2]:

动物模型

Cbl/Cbl-b缺陷驱动的鼠骨髓增生性疾病模型

剂量

100 mg/kg /天,口服

应用

在Cbl/Cbl-b缺陷驱动的鼠骨髓增生性疾病模型中,通过2周的治疗,用fasudil治疗的小鼠中,总白细胞和单核细胞计数显著降低。 同时,还观察到fasudil治疗小鼠存活率提高的趋势,但并未达到统计学差异。 值得注意的是,在两个fasudil治疗的小鼠中,研究观察到超过27周的长期存活率,两倍于Cbl / Cbl-b DKO MPD模型中16周平均寿命。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1] Abe, H., et al., The Rho-kinase inhibitor HA-1077 suppresses proliferation/migration and induces apoptosis of urothelial cancer cells. BMC Cancer, 2014. 14: p. 412.

[2] William, B.M., et al., Fasudil, a clinically safe ROCK inhibitor, decreases disease burden in a Cbl/Cbl-b deficiency-driven murine model of myeloproliferative disorders. Hematology, 2015.

产品描述

Fasudil (HA-1077) HCl是一种选择性的ROCK抑制剂, IC50值为0.74μM[1]。

Rho-相关蛋白激酶(ROCK)属于丝氨酸-苏氨酸激酶AGC家族, 其在调节多种细胞进程中发挥关键作用。据报道, ROCK的异常表达与许多疾病和传染病有关[2]。

Fasudil (HA-1077) HCl是有效的ROCK抑制剂,它与已报道的抑制剂Y-27632有着不同的结构。在两个人膀胱癌细胞系(5637和UM-UC-3)中, Fasudil (HA-1077) HCl通过阻断Rho/ROCK通路,以剂量依赖的方式抑制细胞增殖,减少细胞迁移并诱导细胞凋亡[3]。在口腔鳞状细胞癌SCC-4细胞中,Fasudil (HA-1077) HCl可显著降低细胞运动,并以剂量依赖的方式抑制细胞迁移和侵袭(1,50和 100 μmol/L)[4]。

在由缺陷引发的骨髓增殖性疾病Cbl/Cbl-b小鼠模型中,Fasudil (HA-1077) HCl(100 毫克/千克,每日)口服给药可明显提高白细胞总数和单核细胞数,延长生存时间,但与对照组相比无统计差异[2]。

参考文献:
1].  Wickman, G., C. Lan, and B. Vollrath, Functional roles of the rho/rho kinase pathway and protein kinase C in the regulation of cerebrovascular constriction mediated by hemoglobin: relevance to subarachnoid hemorrhage and vasospasm. Circ Res, 2003. 92(7): p. 809-16.
[2]. William, B.M., et al., Fasudil, a clinically safe ROCK inhibitor, decreases disease burden in a Cbl/Cbl-b deficiency-driven murine model of myeloproliferative disorders. Hematology, 2015.
[3]. Abe, H., et al., The Rho-kinase inhibitor HA-1077 suppresses proliferation/migration and induces apoptosis of urothelial cancer cells. BMC Cancer, 2014. 14: p. 412.
[4]. Moreira Carboni, S.S., et al., HA-1077 inhibits cell migration/invasion of oral squamous cell carcinoma. Anticancer Drugs, 2015.