Ezetimibe
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
Ezetimibe是胆固醇吸收的新型有效抑制剂[1]。
胆固醇是脂质分子，对建立和维持细胞膜结构的完整性和流动性是必需的。此外，它可作为维生素D、胆汁酸和类固醇激素的前体。
使用1 μM的类胡萝卜素对分化的Caco-2细胞进行孵育，10 mg/L的ezetimibe抑制类胡萝卜素的转运，抑制50％的ɑ和β胡萝卜素转运。此外，它可以抑制β-隐黄素、番茄红素和叶黄素:玉米黄质（1：1）的运输。与此同时，ezetimibe抑制31％的胆固醇运输。Ezetimibe减少细胞表面受体SR-BI、ATP结合转运体亚家族A（ABCA1）、Niemann-Pick type C1 Like 1 protein（NPC1L1）、维甲酸受体（RAR）γ、固醇调节元件结合蛋白SREBP -1和SREBP-2，以及肝X受体（LXR）β的表达[3]。
在载脂蛋白E基因敲除（ApoE-/-）小鼠中，3 mg/kg 剂量的ezetimibe抑制90％的胆固醇吸收。Ezetimibe降低血浆胆固醇含量，升高HDL水平，并抑制动脉粥样硬化的发生[1]。在III期临床试验中，10 mg 剂量的ezetimibe显著降低LDL胆固醇、总胆固醇和甘油三酯的水平，增加HDL胆固醇的水平[2]。
参考文献：
[1]. Davis HR Jr, Compton DS, Hoos L, et al. Ezetimibe, a potent cholesterol absorption inhibitor, inhibits the development of atherosclerosis in ApoE knockout mice. Arterioscler Thromb Vasc Biol, 2001, 21(12): 2032-2038.
[2]. Clader JW. The discovery of ezetimibe: a view from outside the receptor. J Med Chem, 2004, 47(1): 1-9.
[3]. During A, Dawson HD, Harrison EH. Carotenoid transport is decreased and expression of the lipid transporters SR-BI, NPC1L1, and ABCA1 is downregulated in Caco-2 cells treated with ezetimibe. J Nutr, 2005, 135(10): 2305-2312.
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 409.4 |
| Cas No. | 163222-33-1 |
| Formula | C24H21F2NO3 |
| Solubility | ≥20.45 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | (3R,4S)-1-(4-fluorophenyl)-3-[(3S)-3-(4-fluorophenyl)-3-hydroxypropyl]-4-(4-hydroxyphenyl)azetidin-2-one |
| SDF | Download SDF |
| Canonical SMILES | C1=CC(=CC=C1C2C(C(=O)N2C3=CC=C(C=C3)F)CCC(C4=CC=C(C=C4)F)O)O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
| 细胞实验[1]: | |
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细胞系 |
Caco-2细胞系 |
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溶解方法 |
在DMSO中的溶解度> 20.5mg/mL。为了获得更高浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。 |
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反应条件 |
1-10 μg/mL |
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应用 |
在Caco-2细胞中，Ezetimibe是类胡萝卜素转运的抑制剂，活性随着类胡萝卜素分子极性的增加而减少。Ezetimibe不仅与胆固醇转运蛋白有物理相互作用，而且可以下调这些蛋白质的表达。 |
| 动物实验[2]: | |
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动物模型 |
载脂蛋白E基因敲除（ApoE-/-）小鼠 |
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剂量 |
5 mg/kg每天，持续6个月 |
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应用 |
在（ApoE-/-）小鼠中，Ezetimibe可抑制胆固醇吸收，降低血浆胆固醇，增加高密度脂蛋白水平，并在低脂肪和无胆固醇饮食条件下抑制动脉粥样硬化的进展。 |
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注意事项 |
请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。 |
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References: [1] During A, Dawson HD, Harrison EH. Carotenoid transport is decreased and expression of the lipid transporters SR-BI, NPC1L1, and ABCA1 is downregulated in Caco-2 cells treated with ezetimibe. J Nutr, 2005, 135(10): 2305-2312. [2] Davis HR Jr, Compton DS, Hoos L, et al. Ezetimibe, a potent cholesterol absorption inhibitor, inhibits the development of atherosclerosis in ApoE knockout mice. Arterioscler Thromb Vasc Biol, 2001, 21(12): 2032-2038. | |
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