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相关产品
Ezetimibe胆固醇转运抑制剂

Ezetimibe

产品编号:A8430
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥800.00 现货
50mg ¥700.00 现货
100mg ¥1,000.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

质量控制

化学结构

Ezetimibe

Ezetimibe Dilution Calculator

Concentration (start)
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Concentration (final)
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Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

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Ezetimibe Molarity Calculator

Mass
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化学性质

CAS号 163222-33-1 SDF Download SDF
化学名 (3R,4S)-1-(4-fluorophenyl)-3-[(3S)-3-(4-fluorophenyl)-3-hydroxypropyl]-4-(4-hydroxyphenyl)azetidin-2-one
SMILES C1=CC(=CC=C1C2C(C(=O)N2C3=CC=C(C=C3)F)CCC(C4=CC=C(C=C4)F)O)O
分子式 C24H21F2NO3 分子量 409.4
溶解度 ≥20.45mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

细胞实验[1]:

细胞系

Caco-2细胞系

溶解方法

在DMSO中的溶解度> 20.5mg/mL。为了获得更高浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

1-10 μg/mL

应用

在Caco-2细胞中,Ezetimibe是类胡萝卜素转运的抑制剂,活性随着类胡萝卜素分子极性的增加而减少。Ezetimibe不仅与胆固醇转运蛋白有物理相互作用,而且可以下调这些蛋白质的表达。

动物实验[2]:

动物模型

载脂蛋白E基因敲除(ApoE-/-)小鼠

剂量

5 mg/kg每天,持续6个月

应用

在(ApoE-/-)小鼠中,Ezetimibe可抑制胆固醇吸收,降低血浆胆固醇,增加高密度脂蛋白水平,并在低脂肪和无胆固醇饮食条件下抑制动脉粥样硬化的进展。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1] During A, Dawson HD, Harrison EH. Carotenoid transport is decreased and expression of the lipid transporters SR-BI, NPC1L1, and ABCA1 is downregulated in Caco-2 cells treated with ezetimibe. J Nutr, 2005, 135(10): 2305-2312.

[2] Davis HR Jr, Compton DS, Hoos L, et al. Ezetimibe, a potent cholesterol absorption inhibitor, inhibits the development of atherosclerosis in ApoE knockout mice. Arterioscler Thromb Vasc Biol, 2001, 21(12): 2032-2038.

产品描述

Ezetimibe是胆固醇吸收的新型有效抑制剂[1]。

胆固醇是脂质分子,对建立和维持细胞膜结构的完整性和流动性是必需的。此外,它可作为维生素D、胆汁酸和类固醇激素的前体。

使用1 μM的类胡萝卜素对分化的Caco-2细胞进行孵育,10 mg/L的ezetimibe抑制类胡萝卜素的转运,抑制50%的ɑ和β胡萝卜素转运。此外,它可以抑制β-隐黄素、番茄红素和叶黄素:玉米黄质(1:1)的运输。与此同时,ezetimibe抑制31%的胆固醇运输。Ezetimibe减少细胞表面受体SR-BI、ATP结合转运体亚家族A(ABCA1)、Niemann-Pick type C1 Like 1 protein(NPC1L1)、维甲酸受体(RAR)γ、固醇调节元件结合蛋白SREBP -1和SREBP-2,以及肝X受体(LXR)β的表达[3]。

在载脂蛋白E基因敲除(ApoE-/-)小鼠中,3 mg/kg 剂量的ezetimibe抑制90%的胆固醇吸收。Ezetimibe降低血浆胆固醇含量,升高HDL水平,并抑制动脉粥样硬化的发生[1]。在III期临床试验中,10 mg 剂量的ezetimibe显著降低LDL胆固醇、总胆固醇和甘油三酯的水平,增加HDL胆固醇的水平[2]。

参考文献:
[1].  Davis HR Jr, Compton DS, Hoos L, et al. Ezetimibe, a potent cholesterol absorption inhibitor, inhibits the development of atherosclerosis in ApoE knockout mice. Arterioscler Thromb Vasc Biol, 2001, 21(12): 2032-2038.
[2].  Clader JW. The discovery of ezetimibe: a view from outside the receptor. J Med Chem, 2004, 47(1): 1-9.
[3].  During A, Dawson HD, Harrison EH. Carotenoid transport is decreased and expression of the lipid transporters SR-BI, NPC1L1, and ABCA1 is downregulated in Caco-2 cells treated with ezetimibe. J Nutr, 2005, 135(10): 2305-2312.