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相关产品
Ezatiostat(GST) P1-1抑制剂

Ezatiostat

产品编号:A8225
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥860.00 现货
5mg ¥780.00 现货
10mg ¥1,310.00 现货
25mg ¥2,280.00 现货
50mg ¥3,530.00 现货
100mg ¥6,000.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

该产品包含在以下化合物库中:

质量控制

Ezatiostat Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
=
Concentration (final)
x
Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

calculate

Ezatiostat Molarity Calculator

Mass
=
Concentration
x
Volume
x
MW*
 
 
 
g/mol

calculate

化学性质

CAS号 168682-53-9 SDF Download SDF
别名 TER199;TLK199;Telintra
化学名 ethyl (2S)-2-amino-5-[[(2R)-3-benzylsulfanyl-1-[[(1R)-2-ethoxy-2-oxo-1-phenylethyl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-5-oxopentanoate
SMILES CCOC(=O)C(CCC(=O)NC(CSCC1=CC=CC=C1)C(=O)NC(C2=CC=CC=C2)C(=O)OCC)N
分子式 C27H35N3O6S 分子量 529.65
溶解度 ≥26.5mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

Description Ezatiostat(TER199;TLK199)是谷胱甘肽S转移酶(GST)P1-1的谷胱甘肽类似物抑制剂。
靶点 Gutathione S-transferase          
IC50            

产品描述

Ezatiostat是一种合成的谷胱甘肽三肽类似物,抑制谷胱甘肽S转移酶P1-1(GSTP1-1)[1]。

Ezatiostat是一种谷胱甘肽类似物前药,可以刺激骨髓前体细胞增殖。Ezatiostat被代谢为TLK117,该代谢物选择性地结合并抑制谷胱甘肽S转移酶P1-1(GST P1-1)。此外,Ezatiostat能激活caspase依赖性的途径以抑制恶性克隆形成,并且还可以增加不典型增生细胞中的活性氧(ROS)以诱导细胞凋亡。

Ezatiostat在体外对人骨髓祖细胞具有显著的刺激活性,对某些体内的骨髓细胞生成临床前模型也显示出很强的刺激作用。在多剂量递增试验中,Ezatiostat用于治疗骨髓增生异常综合征。试验以21天为一个周期,最多持续8个周期,在每个周期的第1天到第7天,患者接受10种不同剂量水平的Ezatiostat片剂。入组骨髓增生异常综合征患者为45例,均在国际预后评分系统中属于低至中-2风险。在剂量范围为200 ~ 6000 mg/day时,基于国际工作组标准,17例患者出现了血液学改善(HI),其中,11例HI出现在4000 ~ 6000 mg/day的剂量范围下[1]。

在随机多中心试验中,对中-1风险的骨髓增生异常综合征患者采用2种延长的Ezatiostat给药方案。以血细胞减少为分层因素,患者被分配到第一或第二个延长的给药方案。在一般情况下,红细胞(RBC)输血依赖患者的红系反应(HI-E)率为29%(38例中11例)。HI-E反应持续时间的中位数为34周。Ezatiostat在临床中显著并持续减少MDS患者的红细胞输血、输血独立性以及多向应答[2]。

参考文献:
[1].  Raza A, Galili N, Smith S, et al. Phase 1 multicenter dose-escalation study of ezatiostat hydrochloride (TLK199 tablets), a novel glutathione analog prodrug, in patients with myelodysplastic syndrome. Blood, 2009, 113(26): 6533-6540.
[2].  Raza A, Galili N, Smith SE, et al. A phase 2 randomized multicenter study of 2 extended dosing schedules of oral ezatiostat in low to intermediate-1 risk myelodysplastic syndrome. Cancer, 2012, 118(8): 2138-2147.