Exendin-4
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
Exendin-4是胰高血糖素样蛋白-1(GLP-1)受体的激动剂,活性类似于哺乳动物肠降血糖素激素胰高血糖素样肽1(GLP-1),具有促进胰岛素分泌和控制葡萄糖的功能[1]。
体外实验:Exendin-4显著影响细胞内cAMP生成。GLP-1与Exendin-4的组合治疗对cAMP的生成具有加合作用。在分离的大鼠胰岛和小鼠胰岛素瘤β-TC-1细胞中,Exendin-4以剂量依赖性方式刺激葡萄糖诱导的胰岛素分泌[2]。在基底前脑胆碱能神经元中,Exendin-4大大降低艾草酸诱导的胆碱乙酰转移酶免疫反应性消耗[3]。
在体实验:在ob/ob小鼠中,Exendin-4(10 μg/kg或20 μg/kg)改善胰岛素敏感性并显著降低血清葡萄糖和肝脂肪变性。Exendin-4通过改善胰岛素敏感性有效地逆转ob/ob小鼠的肝脂肪变性[1]。在无胸腺小鼠的短期研究中,63%的Exendin-4处理小鼠获得了移植功能,对照组小鼠为21%(p = 0.033)。在长期研究中,88%的治疗小鼠具有功能性移植,对照组小鼠为22%(p = 0.015)。与对照组小鼠相比,Exendin-4处理的小鼠具有显著更高的体重[4]。
参考文献:
Ding X, Saxena N K, Lin S, et al. Exendin‐4, a glucagon‐like protein‐1 (GLP‐1) receptor agonist, reverses hepatic steatosis in ob/ob mice[J]. Hepatology, 2006, 43(1): 173-181.
Gke R, Fehmann H C, Linn T, et al. Exendin-4 is a high potency agonist and truncated exendin-(9-39)-amide an antagonist at the glucagon-like peptide 1-(7-36)-amide receptor of insulin-secreting beta-cells[J]. Journal of Biological Chemistry, 1993, 268(26): 19650-19655.
Perry T A, Haughey N J, Mattson M P, et al. Protection and reversal of excitotoxic neuronal damage by glucagon-like peptide-1 and exendin-4[J]. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 2002, 302(3): 881-888.
Sharma A, Srenby A, Wernerson A, et al. Exendin-4 treatment improves metabolic control after rat islet transplantation to athymic mice with streptozotocin-induced diabetes[J]. Diabetologia, 2006, 49(6): 1247-1253.
Physical Appearance | A solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 4186.57 |
Cas No. | 141758-74-9 |
Formula | C184H282N50O60S |
Synonyms | Exenatide |
Solubility | ≥145 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; ≥52 mg/mL in H2O with gentle warming |
SDF | Download SDF |
Canonical SMILES | CCC(C)C(C(=O)NC(CCC(=O)O)C(=O)NC(CC1=CNC2=CC=CC=C21)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CC(=O)N)C(=O)NCC(=O)NCC(=O)N3CCCC3C(=O)NC(CO)C(=O)NC(CO)C(=O)NCC(=O)NC(C)C(=O)N4CCCC4C(=O)N5CCCC5C(=O)N6CCCC6C(=O)NC(CO)C(=O)N)NC(=O)C(CC7=CC=CC=C7)NC(=O)C(CC(C)C)NC( |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
细胞实验 [1]: | |
细胞系 |
小鼠胰岛瘤细胞系(beta TC-1) |
溶解方法 |
在无菌水中的溶解度可达到1 mg/ml。为了获得更高浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。 |
反应条件 |
0.1 nM到1 μM孵育2小时 |
应用 |
与GLP-1类似,在分离的大鼠胰岛中,Exendin-4可以剂量依赖地刺激葡萄糖诱导的胰岛素分泌,并且在小鼠胰岛瘤βTC-1细胞中,两种肽都能够刺激胰岛素原基因在转录水平的表达。 |
动物实验 [2]: | |
动物模型 |
ob/ob小鼠模型 |
剂量 |
10 μg/kg或20 μg/kg,一天一次持续14天 |
应用 |
用Exendin-4 [10 μg / kg或20 μg / kg]处理Ob / ob小鼠60天。 结果发现Ob / ob小鼠净重在Exendin-4治疗期间持续减少。 Exendin-4治疗的ob / ob小鼠血清葡萄糖和肝脂肪变性显著降低。 此外,通过体内平衡模型评估计算,Exendin-4可以改善ob / ob小鼠的胰岛素敏感性。 同时还发现在Exendin-4治疗的ob / ob小鼠中,作为氧化应激标志物的硫代巴比妥反应物质水平显著降低。 |
注意事项 |
请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。 |
References: [1] Gke R, Fehmann H C, Linn T, et al. Exendin-4 is a high potency agonist and truncated exendin-(9-39)-amide an antagonist at the glucagon-like peptide 1-(7-36)-amide receptor of insulin-secreting beta-cells[J]. Journal of Biological Chemistry, 1993, 268(26): 19650-19655. [2] Ding X, Saxena N K, Lin S, et al. Exendin‐4, a glucagon‐like protein‐1 (GLP‐1) receptor agonist, reverses hepatic steatosis in ob/ob mice[J]. Hepatology, 2006, 43(1): 173-181. |
质量控制和MSDS
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