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Exendin-4GLP-1激活剂

Exendin-4

产品编号:A3408
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规格 单价 库存 订购数量
20mg ¥2,000.00 现货
50mg ¥4,180.00 现货
100mg ¥6,790.00 现货
500mg ¥16,720.00 10-15 工作日发货

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

该产品包含在以下化合物库中:

质量控制

化学结构

Exendin-4

Exendin-4 Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
=
Concentration (final)
x
Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

calculate

Exendin-4 Molarity Calculator

Mass
=
Concentration
x
Volume
x
MW*
 
 
 
g/mol

calculate

化学性质

CAS号 141758-74-9 SDF Download SDF
别名 Exenatide
SMILES CCC(C)C(C(=O)NC(CCC(=O)O)C(=O)NC(CC1=CNC2=CC=CC=C21)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CC(=O)N)C(=O)NCC(=O)NCC(=O)N3CCCC3C(=O)NC(CO)C(=O)NC(CO)C(=O)NCC(=O)NC(C)C(=O)N4CCCC4C(=O)N5CCCC5C(=O)N6CCCC6C(=O)NC(CO)C(=O)N)NC(=O)C(CC7=CC=CC=C7)NC(=O)C(CC(C)C)NC(
分子式 C184H282N50O60S 分子量 4186.57
溶解度 ≥145 mg/mL in DMSO, <2.44 mg/mL in EtOH, ≥52 mg/mL in H2O with gentle warming 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

小鼠胰岛瘤细胞系(beta TC-1)

溶解方法

在无菌水中的溶解度可达到1 mg/ml。为了获得更高浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

0.1 nM到1 μM孵育2小时

应用

与GLP-1类似,在分离的大鼠胰岛中,Exendin-4可以剂量依赖地刺激葡萄糖诱导的胰岛素分泌,并且在小鼠胰岛瘤βTC-1细胞中,两种肽都能够刺激胰岛素原基因在转录水平的表达。

动物实验 [2]:

动物模型

ob/ob小鼠模型

剂量

10 μg/kg或20 μg/kg,一天一次持续14天

应用

用Exendin-4 [10 μg / kg或20 μg / kg]处理Ob / ob小鼠60天。 结果发现Ob / ob小鼠净重在Exendin-4治疗期间持续减少。 Exendin-4治疗的ob / ob小鼠血清葡萄糖和肝脂肪变性显著降低。 此外,通过体内平衡模型评估计算,Exendin-4可以改善ob / ob小鼠的胰岛素敏感性。 同时还发现在Exendin-4治疗的ob / ob小鼠中,作为氧化应激标志物的硫代巴比妥反应物质水平显著降低。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1] Gke R, Fehmann H C, Linn T, et al. Exendin-4 is a high potency agonist and truncated exendin-(9-39)-amide an antagonist at the glucagon-like peptide 1-(7-36)-amide receptor of insulin-secreting beta-cells[J]. Journal of Biological Chemistry, 1993, 268(26): 19650-19655.

[2] Ding X, Saxena N K, Lin S, et al. Exendin‐4, a glucagon‐like protein‐1 (GLP‐1) receptor agonist, reverses hepatic steatosis in ob/ob mice[J]. Hepatology, 2006, 43(1): 173-181.

产品描述

Exendin-4是胰高血糖素样蛋白-1(GLP-1)受体的激动剂,活性类似于哺乳动物肠降血糖素激素胰高血糖素样肽1(GLP-1),具有促进胰岛素分泌和控制葡萄糖的功能[1]。

体外实验:Exendin-4显著影响细胞内cAMP生成。GLP-1与Exendin-4的组合治疗对cAMP的生成具有加合作用。在分离的大鼠胰岛和小鼠胰岛素瘤β-TC-1细胞中,Exendin-4以剂量依赖性方式刺激葡萄糖诱导的胰岛素分泌[2]。在基底前脑胆碱能神经元中,Exendin-4大大降低艾草酸诱导的胆碱乙酰转移酶免疫反应性消耗[3]。

在体实验:在ob/ob小鼠中,Exendin-4(10 μg/kg或20 μg/kg)改善胰岛素敏感性并显著降低血清葡萄糖和肝脂肪变性。Exendin-4通过改善胰岛素敏感性有效地逆转ob/ob小鼠的肝脂肪变性[1]。在无胸腺小鼠的短期研究中,63%的Exendin-4处理小鼠获得了移植功能,对照组小鼠为21%(p = 0.033)。在长期研究中,88%的治疗小鼠具有功能性移植,对照组小鼠为22%(p = 0.015)。与对照组小鼠相比,Exendin-4处理的小鼠具有显著更高的体重[4]。

参考文献:
Ding X, Saxena N K, Lin S, et al.  Exendin‐4, a glucagon‐like protein‐1 (GLP‐1) receptor agonist, reverses hepatic steatosis in ob/ob mice[J]. Hepatology, 2006, 43(1): 173-181.
Gke R, Fehmann H C, Linn T, et al.  Exendin-4 is a high potency agonist and truncated exendin-(9-39)-amide an antagonist at the glucagon-like peptide 1-(7-36)-amide receptor of insulin-secreting beta-cells[J]. Journal of Biological Chemistry, 1993, 268(26): 19650-19655.
Perry T A, Haughey N J, Mattson M P, et al.  Protection and reversal of excitotoxic neuronal damage by glucagon-like peptide-1 and exendin-4[J]. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 2002, 302(3): 881-888.
Sharma A, Srenby A, Wernerson A, et al.  Exendin-4 treatment improves metabolic control after rat islet transplantation to athymic mice with streptozotocin-induced diabetes[J]. Diabetologia, 2006, 49(6): 1247-1253.