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Etoposide

Etoposide

依托泊苷

Catalog No.

A1971

拓扑异构酶II（Topo II）抑制剂

组合的产品项目
规格	价格	库存	数量
10mM (in 1mL DMSO)	￥ 500.00	现货
100mg	￥ 454.00	现货

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背景
文献引用
化学属性
试验操作
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背景

Etoposide (VP-16)是第一个识别的作为抗癌药物的拓扑异构酶II抑制剂，IC50值为59.2 μM。

Etoposide可以阻断拓扑异构酶II对DNA链重新连接的活性。Etoposide与DNA形成三元复合物，引起DNA链断裂[1]。由于癌细胞的分裂更为迅速，因而该酶在癌细胞中的作用比健康细胞中更重要。因此，etoposide可诱导癌细胞的凋亡[2]。 Etoposide对HepG2和MOLT-3癌细胞具有细胞毒性效应，IC50值分别为30.16 μM和0.051 μM[3]。Etoposide对BGC-823、HeLa和A549癌细胞系的IC50值分别为43.74 ± 5.13、209.90 ± 13.42和139.54 ± 7.05 μM[4]。

参考文献：
[1]. Pommier Y, Leo E, Zhang H, Marchand C. DNA topoisomerases and their poisoning by anticancer and antibacterial drugs. Chem Biol. 2010 May 28;17(5):421-33.
[2]. Gordaliza M, García PA, del Corral JM, Castro MA, Gómez-Zurita MA. Podophyllotoxin: distribution, sources, applications and new cytotoxic derivatives. Toxicon. 2004 Sep 15;44(4):441-59.
[3]. Pingaew R, Mandi P, Nantasenamat C, Prachayasittikul S, Ruchirawat S, Prachayasittikul V. Design, synthesis and molecular docking studies of novel N-benzenesulfonyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-based triazoles with potential anticancer activity. Eur J Med Chem. 2014 May 6;81C:192-203.
[4]. Xiao L, Zhao W, Li HM, Wan DJ, Li DS, Chen T, Tang YJ. Design and synthesis of the novel DNA topoisomerase II inhibitors: Esterification and amination substituted 4'-demethylepipodophyllotoxin derivates exhibiting anti-tumor activity by activating ATM/ATR signaling pathways. Eur J Med Chem. 2014 Jun 10;80:267-77.

文献引用

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化学属性

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20℃
M.Wt	588.56
Cas No.	33419-42-0
Formula	C₂₉H₃₂O₁₃
Solubility	≥29.45 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH
Chemical Name	(5S,5aR,8aR,9R)-5-[[(2R,4aR,6R,7R,8R,8aS)-7,8-dihydroxy-2-methyl-4,4a,6,7,8,8a-hexahydropyrano[3,2-d][1,3]dioxin-6-yl]oxy]-9-(4-hydroxy-3,5-dimethoxyphenyl)-5a,6,8a,9-tetrahydro-5H-[2]benzofuro[6,5-f][1,3]benzodioxol-8-one
SDF	Download SDF
Canonical SMILES	CC1OCC2C(O1)C(C(C(O2)OC3C4COC(=O)C4C(C5=CC6=C(C=C35)OCO6)C7=CC(=C(C(=C7)OC)O)OC)O)O
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

试验操作

激酶实验 [1]:
拓扑异构酶II活性测定	制备核提取物并将细胞核分离。以去连环百分比计算拓扑异构酶II活性。氚标记的含动基体DNA（KDNA 0.22 μg）作为底物。将Etoposide和拓扑异构酶II置于37℃孵育30分钟，再使用1%十二烷基硫酸钠（SDS）和蛋白酶K（100 μg/mL）终止反应。测得Etoposide对拓扑异构酶II的抑制和去连环百分比。
细胞实验 [2]:
细胞系	BGC-823细胞、HeLa细胞和A549细胞
制备方法	在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。
反应条件	0.5, 1, 10, 20, 50, 100, 200和500 μM；2天
试验结果	Etoposide对肿瘤细胞系BGC-823、HeLa以及A549的IC50值分别为43.74 ± 5.13 μM、209.90 ± 13.42 μM和139.54 ± 7.05 μM。
动物实验 [3]:
动物模型	鼠血管肉瘤细胞ISOS-1异种移植模型
给药剂量	2.5, 5, 10 mg/kg；腹腔注射；每天1次，持续5天
实验结果	腹腔注射10 mg/kg Etoposide能抑制鼠血管肉瘤细胞ISOS-1肿瘤。
其他注意事项	请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。
References: [1]. Beauchesne P, Bertrand S, N'guyen MJ, Christianson T, Dore JF, Mornex F, Bonner JA. Etoposide sensitivity of radioresistant human glioma cell lines. Cancer Chemother Pharmacol. 1998;41(2):93-7. [2]. Xiao L, Zhao W, Li HM, Wan DJ, Li DS, Chen T, Tang YJ. Design and synthesis of the novel DNA topoisomerase II inhibitors: Esterification and amination substituted 4'-demethylepipodophyllotoxin derivates exhibiting anti-tumor activity by activating ATM/ATR signaling pathways. Eur J Med Chem. 2014 Jun 10;80:267-77. [3]. Ma G1, Masuzawa M, Hamada Y, Haraguchi F, Tamauchi H, Sakurai Y, Fujimura T, Katsuoka K. Treatment of murine angiosarcoma with etoposide, TNP-470 and prednisolone. J Dermatol Sci. 2000 Nov;24(2):126-33.