• 欢迎来到美国APExBIO中文站,专注小分子抑制剂、激动剂、拮抗剂及化合物库!

 


加 微 信 得 红 包
ApexBio
Search Site
相关产品
Etoposide拓扑异构酶II(Topo II)抑制剂

Etoposide

产品编号:A1971
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥550.00 现货
100mg ¥500.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1. Wu Q, Wei X, et al. "Bionic 3D spheroids biosensor chips for high-throughput and dynamic drug screening." Biomed Microdevices. 2018 Sep 15;20(4):82. PMID:30220069
2. Lochmann TL, Floros KV, et al. "Venetoclax Is Effective in Small-Cell Lung Cancers with High BCL-2 Expression." Clin Cancer Res. 2018 Jan 15;24(2):360-369. PMID:29118061
3. Xia L, Xiao X, et al. "Coactosin-like protein CLP/Cotl1 suppresses breast cancer growth through activation of IL-24/PERP and inhibition of non-canonical TGFβ signaling." Oncogene. 2018 Jan 18;37(3):323-331. PMID:28925397

质量控制

化学结构

Etoposide

相关生物数据

Etoposide

相关生物数据

Etoposide

Etoposide Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
=
Concentration (final)
x
Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

calculate

Etoposide Molarity Calculator

Mass
=
Concentration
x
Volume
x
MW*
 
 
 
g/mol

calculate

化学性质

CAS号 33419-42-0 SDF Download SDF
化学名 (5S,5aR,8aR,9R)-5-[[(2R,4aR,6R,7R,8R,8aS)-7,8-dihydroxy-2-methyl-4,4a,6,7,8,8a-hexahydropyrano[3,2-d][1,3]dioxin-6-yl]oxy]-9-(4-hydroxy-3,5-dimethoxyphenyl)-5a,6,8a,9-tetrahydro-5H-[2]benzofuro[6,5-f][1,3]benzodioxol-8-one
SMILES CC1OCC2C(O1)C(C(C(O2)OC3C4COC(=O)C4C(C5=CC6=C(C=C35)OCO6)C7=CC(=C(C(=C7)OC)O)OC)O)O
分子式 C29H32O13 分子量 588.56
溶解度 ≥29.45mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

激酶实验 [1]:

拓扑异构酶II活性测定

制备核提取物并将细胞核分离。以去连环百分比计算拓扑异构酶II活性。氚标记的含动基体DNA(KDNA 0.22 μg)作为底物。将Etoposide和拓扑异构酶II置于37℃孵育30分钟,再使用1%十二烷基硫酸钠(SDS)和蛋白酶K(100 μg/mL)终止反应。测得Etoposide对拓扑异构酶II的抑制和去连环百分比。

细胞实验 [2]:

细胞系

BGC-823细胞、HeLa细胞和A549细胞

制备方法

在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。

反应条件

0.5, 1, 10, 20, 50, 100, 200和500 μM;2天

试验结果

Etoposide对肿瘤细胞系BGC-823、HeLa以及A549的IC50值分别为43.74 ± 5.13 μM、209.90 ± 13.42 μM和139.54 ± 7.05 μM。

动物实验 [3]:

动物模型

鼠血管肉瘤细胞ISOS-1异种移植模型

给药剂量

2.5, 5, 10 mg/kg;腹腔注射;每天1次,持续5天

实验结果

腹腔注射10 mg/kg Etoposide能抑制鼠血管肉瘤细胞ISOS-1肿瘤。

其他注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

[1]. Beauchesne P, Bertrand S, N'guyen MJ, Christianson T, Dore JF, Mornex F, Bonner JA. Etoposide sensitivity of radioresistant human glioma cell lines. Cancer Chemother Pharmacol. 1998;41(2):93-7.

[2]. Xiao L, Zhao W, Li HM, Wan DJ, Li DS, Chen T, Tang YJ. Design and synthesis of the novel DNA topoisomerase II inhibitors: Esterification and amination substituted 4'-demethylepipodophyllotoxin derivates exhibiting anti-tumor activity by activating ATM/ATR signaling pathways. Eur J Med Chem. 2014 Jun 10;80:267-77.

[3]. Ma G1, Masuzawa M, Hamada Y, Haraguchi F, Tamauchi H, Sakurai Y, Fujimura T, Katsuoka K. Treatment of murine angiosarcoma with etoposide, TNP-470 and prednisolone. J Dermatol Sci. 2000 Nov;24(2):126-33.

产品描述

Etoposide (VP-16)是第一个识别的作为抗癌药物的拓扑异构酶II抑制剂,IC50值为59.2 μM。

Etoposide可以阻断拓扑异构酶II对DNA链重新连接的活性。Etoposide与DNA形成三元复合物,引起DNA链断裂[1]。由于癌细胞的分裂更为迅速,因而该酶在癌细胞中的作用比健康细胞中更重要。因此,etoposide可诱导癌细胞的凋亡[2]。 Etoposide对HepG2和MOLT-3癌细胞具有细胞毒性效应,IC50值分别为30.16 μM和0.051μM[3]。Etoposide对BGC-823、HeLa和A549癌细胞系的IC50值分别为43.74 ± 5.13、209.90 ± 13.42和139.54 ± 7.05 μM[4]。

参考文献:
[1].  Pommier Y, Leo E, Zhang H, Marchand C. DNA topoisomerases and their poisoning by anticancer and antibacterial drugs. Chem Biol. 2010 May 28;17(5):421-33.
[2].  Gordaliza M, García PA, del Corral JM, Castro MA, Gómez-Zurita MA. Podophyllotoxin: distribution, sources, applications and new cytotoxic derivatives. Toxicon. 2004 Sep 15;44(4):441-59.
[3].  Pingaew R, Mandi P, Nantasenamat C, Prachayasittikul S, Ruchirawat S, Prachayasittikul V. Design, synthesis and molecular docking studies of novel N-benzenesulfonyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-based triazoles with potential anticancer activity. Eur J Med Chem. 2014 May 6;81C:192-203.
[4].  Xiao L, Zhao W, Li HM, Wan DJ, Li DS, Chen T, Tang YJ. Design and synthesis of the novel DNA topoisomerase II inhibitors: Esterification and amination substituted 4'-demethylepipodophyllotoxin derivates exhibiting anti-tumor activity by activating ATM/ATR signaling pathways. Eur J Med Chem. 2014 Jun 10;80:267-77.