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相关产品
ESI-09EPAC抑制剂

ESI-09

产品编号:B4814
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥900.00 现货
5mg ¥680.00 现货
25mg ¥2,080.00 现货
100mg ¥4,740.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

该产品包含在以下化合物库中:

质量控制

ESI-09 Dilution Calculator

Concentration (start)
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Concentration (final)
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Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

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ESI-09 Molarity Calculator

Mass
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Volume
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MW*
 
 
 
g/mol

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化学性质

CAS号 263707-16-0 SDF Download SDF
化学名 (1E)-2-(5-tert-butyl-1,2-oxazol-3-yl)-N-(3-chloroanilino)-2-oxoethanimidoyl cyanide
SMILES CC(C)(C)C1=CC(=NO1)C(=O)C(=NNC2=CC(=CC=C2)Cl)C#N
分子式 C16H15ClN4O2 分子量 330.77
溶解度 ≥33.1mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

细胞实验 [1,2]:

细胞系

AsPC-1和PANC-1胰腺癌细胞,INS-1细胞

溶解方法

该化合物在DMSO中的溶解度大于16.6 mg/mL。若获取更高浓度的溶液,可在37℃下孵育10分钟,随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。

反应条件

10 μM,5分钟

应用

在AsPC-1胰腺癌细胞中,ESI-09(1 μM,10μM,5分钟)抑制EPAC介导的Akt磷酸化。在INS-1细胞中,ESI-09(5 μM,10 μM)抑制EPAC2介导的胰岛素分泌。ESI-09(5 μM,10 μM)抑制胰腺癌迁移。在AcPC-1和PANC-1细胞中,ESI-09预处理15分钟以剂量依赖性方式降低了007-AM诱导的细胞粘附。ESI-09显著降低人脐静脉内皮细胞的细胞内和细菌总数。

动物实验 [2]:

动物模型

C57BL/6 Epac1缺失小鼠

给药剂量

腹腔注射,10 mg/kg/d,5天

应用

ESI-09 (10 mg/kg/d, i.p.)治疗5天通过药理学抑制EPAC1,保护野生型C57BL/6小鼠免死于致命的SFG立克次体症。

注意事项

由于实验环境的不同,实际溶解度可能与理论值略有不同,请测试室内所有化合物的溶解度。

References:

[1]. Almahariq M, Tsalkova T, Mei F C, et al. A novel EPAC-specific inhibitor suppresses pancreatic cancer cell migration and invasion[J]. Molecular pharmacology, 2013, 83(1): 122-128.

[2]. Gong B, Shelite T, Mei F C, et al. Exchange protein directly activated by cAMP plays a critical role in bacterial invasion during fatal rickettsioses[J]. Proceedings of the National Academy of Sciences, 2013, 110(48): 19615-19620.

产品描述

ESI-09是EPAC的特异性抑制剂,对EPAC2和EPAC1的IC50值分别为1.4和3.2 M[1].

cAMP/cAMP调控的鸟苷酸交换因子(EPAC/cAMP-GEF)是一种响应于胞内cAMP的小GTPases Rap1和Rap2的鸟苷酸交换因子[2].

ESI-09是一种EPAC的特异性抑制剂.ESI-09(25 M)在25 M的cAMP存在时可将EPAC1和EPAC2 GEF活性降低到基础水平.在25 M的cAMP存在时,ESI-09可抑制cAMP介导的EPAC2和EPAC1 GEF活性,IC50值分别为1.4和3.2 M,比对PKA的选择性强100倍.在胰腺癌细胞系AsPC-1中,ESI-09可剂量依赖地抑制007-AM刺激的Akt T308和S473的磷酸化.在胰腺内分泌β细胞中,ESI-09可以剂量依赖的方式抑制007-AM刺激的胰岛素分泌增加.在胰腺癌细胞系AsPC-1和PANC-1中,ESI-09可通过抑制EPAC1显著减少细胞迁移[1].在20 M的cAMP存在时,ESI-09可抑制cAMP介导的EPAC2和EPAC1 GEF活性,IC50值分别为4.4和10.8 M[2].

参考文献:
[1].  Almahariq M, Tsalkova T, Mei FC, et al. A novel EPAC-specific inhibitor suppresses pancreatic cancer cell migration and invasion. Mol Pharmacol, 2013, 83(1): 122-128.
[2].  Zhu Y, Chen H, Boulton S, et al. Biochemical and pharmacological characterizations of ESI-09 based EPAC inhibitors: defining the ESI-09 ""therapeutic window"". Sci Rep, 2015, 5: 9344.