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Erteberel (LY500307)

Erteberel (LY500307)

Catalog No.

B1518

ERβ激动剂

组合的产品项目
规格	价格	库存	数量
5mg	￥ 3,181.00	现货
50mg	￥ 13,636.00	现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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背景
文献引用
化学属性
试验操作
质量控制

背景

Erteberel (LY500307)是一种有效的选择性雌激素受体β（ERβ）激动剂，EC50值为0.66 nM。

雌激素受体是核激素受体，作为一种配体激活的转录因子，可调节靶组织中的基因表达、细胞增殖和分化，参与乳腺癌、子宫内膜癌和骨质疏松症等[1]。

在共转染人前列腺癌细胞系的转录实验中，Erteberel对ERβ受体比对ERα受体具有更好的效力（EC50 = 0.66 nM），更高的选择性（32倍）和具有完全的激动剂功能（大于90%的相对效力）[1]。

在小鼠模型中，对CD-1小鼠口服给药Erteberel 7天后测量前列腺湿重，结果表明在剂量为0.01 mg/kg-0.05 mg/kg范围内，前列腺湿重呈剂量依赖性减少，且不影响睾丸/精囊重量和雄激素睾酮/二氢睾酮的循环水平[1]。

参考文献：
[1] Norman BH, Dodge JA, Richardson TI, Borromeo PS, Lugar CW, Jones SA, Chen K, Wang Y, Durst GL, Barr RJ, Montrose-Rafizadeh C, Osborne HE, Amos RM, Guo S, Boodhoo A, Krishnan V. Benzopyrans are selective estrogen receptor beta agonists with novel activity in models of benign prostatic hyperplasia. J Med Chem. 2006 Oct 19;49(21):6155-7.

文献引用

1. Gangadhara R. Sareddy, Uday P. Pratap, et al. "Activation of estrogen receptor beta signaling reduces stemness of glioma stem cells." Stem Cells. 2021 May;39(5):536-550. PMID:33470499

化学属性

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	282.33
Cas No.	533884-09-2
Formula	C₁₈H₁₈O₃
Solubility	insoluble in H2O; ≥14.1 mg/mL in DMSO; ≥48.3 mg/mL in EtOH
Chemical Name	(3aS,4R,9bR)-4-(4-hydroxyphenyl)-1,2,3,3a,4,9b-hexahydrocyclopenta[c]chromen-8-ol
SDF	Download SDF
Canonical SMILES	C1CC2C(C1)C3=C(C=CC(=C3)O)OC2C4=CC=C(C=C4)O
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

试验操作

激酶实验 [1]:
雌激素受体(ER)结合实验	竞争结合实验在缓冲液（50mM Hepes, pH 7.5, 1.5mM EDTA, 150mM NaCl, 10% glycerol, 1mg/ml ovalbumin和5mM DTT）中进行测定，每孔含有0.025 μCi、3HEstradiol、10 ng雌激素alpha或beta受体。加入竞争性结合化合物（10个不同浓度）。在含有1μM的17-β Estradiol中进行非特异性结合物的测定。结合反应体系(140 μl)在室温孵育4小时，加入70 μl预冷DCC缓冲液 (含50 ml 实验缓冲液、0.75g charcoal和0.25g dextran). 培养板在4℃振荡器上混匀8分钟、随后在4℃、3,000 rpm离心10分钟。120μl等份的混合物转移到另一块96孔白色平底板，并加入175μl闪烁液，将培养板密封并且轻微震荡，5小时后在仪器上读板，计算IC50和10μM的抑制率。测定结合于ERα和ER beta 受体的3H-雌二醇KD值，结合实验的化合物的IC50值被转化为Ki 。
细胞实验:
细胞系	人前列腺癌细胞株(PC-3细胞)
溶解方法	该化合物在DMSO中的溶解度> 10 mM。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。
反应时间	N/A
应用	Erteberel显示出潜在的、特异性地结合ERβ的活性，其EC50值为0.66 nM [1]。
动物实验:
动物模型	雄性和雌性大鼠生殖模型和大鼠及兔胚胎发育模型
剂量	0.03-10 mg/kg/天给药大鼠、或1-25 mg/kg/天给药兔、口服给药、处理2或10周
应用	使用LY500307药物处理雄性大鼠生殖模型（药物剂量1 mg/kg/天）、雌性大鼠生殖模型及其胚胎发育模型（药物剂量0.3 mg/kg/天）和兔胚胎发育模型（药物剂量25 mg/kg/天）均未观察到药物不良反应 [2]。
注意事项	请于室内测试所有化合物的溶解度。实际溶解度和理论值可能略有不同，这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
References: 1. Norman, B. H., Dodge, J. A., Richardson, T. I., Borromeo, P. S., Lugar, C. W., Jones, S. A., Chen, K., Wang, Y., Durst, G. L., Barr, R. J., Montrose-Rafizadeh, C., Osborne, H. E., Amos, R. M., Guo, S., Boodhoo, A. and Krishnan, V. (2006) Benzopyrans are selective estrogen receptor beta agonists with novel activity in models of benign prostatic hyperplasia. J Med Chem. 49, 6155-6157 2. Hilbish, K. G., Breslin, W. J., Johnson, J. T. and Sloter, E. D. (2013) Fertility and developmental toxicity assessment in rats and rabbits with LY500307, a selective estrogen receptor beta (ERbeta) agonist. Birth Defects Res B Dev Reprod Toxicol. 98, 400-415