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Erteberel (LY500307)ERβ激动剂

Erteberel (LY500307)

产品编号:B1518
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规格 单价 库存 订购数量
5mg ¥3,500.00 现货
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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

该产品包含在以下化合物库中:

Erteberel (LY500307) Dilution Calculator

Concentration (start)
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Volume (start)
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Concentration (final)
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Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

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Erteberel (LY500307) Molarity Calculator

Mass
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化学性质

CAS号 533884-09-2 SDF Download SDF
化学名 (3aS,4R,9bR)-4-(4-hydroxyphenyl)-1,2,3,3a,4,9b-hexahydrocyclopenta[c]chromen-8-ol
SMILES C1CC2C(C1)C3=C(C=CC(=C3)O)OC2C4=CC=C(C=C4)O
分子式 C18H18O3 分子量 282.33
溶解度 ≥14.1mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

激酶实验 [1]:

雌激素受体(ER)结合实验

竞争结合实验在缓冲液(50mM Hepes, pH 7.5, 1.5mM EDTA, 150mM NaCl, 10% glycerol, 1mg/ml ovalbumin和5mM DTT)中进行测定,每孔含有0.025 μCi、3HEstradiol、10 ng雌激素alpha或beta受体。加入竞争性结合化合物(10个不同浓度)。在含有1μM的17-β Estradiol中进行非特异性结合物的测定。结合反应体系(140 μl)在室温孵育4小时,加入70 μl预冷DCC缓冲液 (含50 ml 实验缓冲液、0.75g charcoal和0.25g dextran). 培养板在4℃振荡器上混匀8分钟、随后在4℃、3,000 rpm离心10分钟。120μl等份的混合物转移到另一块96孔白色平底板,并加入175μl闪烁液,将培养板密封并且轻微震荡,5小时后在仪器上读板,计算IC50和10μM的抑制率。测定结合于ERα和ER beta 受体的3H-雌二醇KD值,结合实验的化合物的IC50值被转化为Ki 。

细胞实验:

细胞系

人前列腺癌细胞株(PC-3细胞)

溶解方法

该化合物在DMSO中的溶解度> 10 mM。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。

反应时间

N/A

应用

Erteberel显示出潜在的、特异性地结合ERβ的活性,其EC50值为0.66 nM [1]。

动物实验:

动物模型

雄性和雌性大鼠生殖模型和大鼠及兔胚胎发育模型

剂量

0.03-10 mg/kg/天给药大鼠、或1-25 mg/kg/天给药兔、口服给药、处理2或10周

应用

使用LY500307药物处理雄性大鼠生殖模型(药物剂量1 mg/kg/天)、雌性大鼠生殖模型及其胚胎发育模型(药物剂量0.3 mg/kg/天)和兔胚胎发育模型(药物剂量25 mg/kg/天)均未观察到药物不良反应 [2]。

注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。实际溶解度和理论值可能略有不同,这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

1. Norman, B. H., Dodge, J. A., Richardson, T. I., Borromeo, P. S., Lugar, C. W., Jones, S. A., Chen, K., Wang, Y., Durst, G. L., Barr, R. J., Montrose-Rafizadeh, C., Osborne, H. E., Amos, R. M., Guo, S., Boodhoo, A. and Krishnan, V. (2006) Benzopyrans are selective estrogen receptor beta agonists with novel activity in models of benign prostatic hyperplasia. J Med Chem. 49, 6155-6157

2. Hilbish, K. G., Breslin, W. J., Johnson, J. T. and Sloter, E. D. (2013) Fertility and developmental toxicity assessment in rats and rabbits with LY500307, a selective estrogen receptor beta (ERbeta) agonist. Birth Defects Res B Dev Reprod Toxicol. 98, 400-415

产品描述

Erteberel (LY500307)是一种有效的选择性雌激素受体β(ERβ)激动剂,EC50值为0.66 nM。

雌激素受体是核激素受体,作为一种配体激活的转录因子,可调节靶组织中的基因表达、细胞增殖和分化,参与乳腺癌、子宫内膜癌和骨质疏松症等[1]。

在共转染人前列腺癌细胞系的转录实验中,Erteberel对ERβ受体比对ERα受体具有更好的效力(EC50 = 0.66 nM),更高的选择性(32倍)和具有完全的激动剂功能(大于90%的相对效力)[1]。

在小鼠模型中,对CD-1小鼠口服给药Erteberel 7天后测量前列腺湿重,结果表明在剂量为0.01 mg/kg-0.05 mg/kg范围内,前列腺湿重呈剂量依赖性减少,且不影响睾丸/精囊重量和雄激素睾酮/二氢睾酮的循环水平[1]。

参考文献:
[1] Norman BH, Dodge JA, Richardson TI, Borromeo PS, Lugar CW, Jones SA, Chen K, Wang Y, Durst GL, Barr RJ, Montrose-Rafizadeh C, Osborne HE, Amos RM, Guo S, Boodhoo A, Krishnan V.  Benzopyrans are selective estrogen receptor beta agonists with novel activity in models of benign prostatic hyperplasia. J Med Chem. 2006 Oct 19;49(21):6155-7.