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相关产品
Erlotinib HydrochlorideEGFR抑制剂

Erlotinib Hydrochloride

产品编号:A8234
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规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥550.00 现货
1g ¥500.00 现货
5g ¥1,800.00 现货

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1. Cheriyan VT, Alsaab H, et al. "A CARP-1 functional mimetic compound is synergistic with BRAF-targeting in non-small cell lung cancers." Oncotarget. 2018 Jul 3;9(51):29680-29697. PMID:30038713
2. Deng W, Gu L, et al. "CD24 associates with EGFR and supports EGF/EGFR signaling via RhoA in gastric cancer cells." J Transl Med. 2016 Feb 1;14:32. PMID:26830684

质量控制

化学结构

Erlotinib Hydrochloride

相关生物数据

Erlotinib Hydrochloride

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Erlotinib Hydrochloride

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化学性质

CAS号 183319-69-9 SDF Download SDF
别名 Tarceva; CP-358774; OSI-774; NSC 718781
化学名 N-(3-ethynylphenyl)-6,7-bis(2-methoxyethoxy)quinazolin-4-amine;hydrochloride
SMILES COCCOC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC=N2)NC3=CC=CC(=C3)C#C)OCCOC.Cl
分子式 C22H24ClN3O4 分子量 429.91
溶解度 ≥4.3 mg/mL in DMSO, <2.79 mg/mL in EtOH, <2.21 mg/mL in H2O 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

描述 Erlotinib HCl (OSI-744)是EGFR的抑制剂,IC50值为2 nM,对EGFR的敏感性比对人c-Src或v-Abl高1000倍以上。
靶点 HER1/EGFR          
IC50 2 nM          

实验操作

细胞实验: [1]

细胞系

Calu1细胞

制备方法

该化合物在DMSO中的溶解度小于10 mM,若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。

反应条件

1 ?M,24 hours

实验结果

Erlotinib(1 ?M,24 小时)、docetaxel?(50 nM,18小时)或erlotinib和docetaxel?共同使用处理细胞。Txt-> OSI-774->培养基序列处理的细胞死亡程度最大,而用OSI-774>Txt->培养基序列处理的细胞在处理后72小时恢复增殖。两种药物同时处理,Txt-> OSI-774的序列中检测到切割PARP和Caspase-3,但在OSI-774->Txt的序列中没有检测到。此外,切割PARP和Caspase-3持续至Txt-> OSI-774处理后的72小时。这些数据与亚G1细胞的结果一致,从分子水平上表现出凋亡效应。

动物实验: [2]

动物模型

注射H460a细胞的雌性无胸腺nu/nu-nuBR裸鼠

给药剂量

口服,100mg/kg,每天,持续三周

实验结果

Erlotinib具有显著的剂量依赖性功效。在100 mg/kg组中抑制61%的细胞生长。其他组具有以下生长抑制:25 mg/kg:46%;12.5 mg/kg:36%;6.25 mg/kg:28%。没有产生部分或完全消退。

注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

[1] Kimura T, Mahaffey C M, Pryde B J, et al. Apoptotic effects of the docetaxel→ OSI-774 combination in non-small cell lung carcinoma (NSCLC) cells//Proc Am Soc Clin Oncol. 2004, 22: 7143.

[2] Higgins B, Kolinsky K, Smith M, et al. Antitumor activity of erlotinib (OSI-774, Tarceva) alone or in combination in human non-small cell lung cancer tumor xenograft models. Anti-cancer drugs, 2004, 15(5): 503-512.

产品描述

盐酸厄洛替尼(Erlotinib hydrochloride)(商品名特罗凯?)是表皮生长因子受体(EGFR / HER-1)酪氨酸激酶的直接抑制剂,IC50值为2 nM。

表皮生长因子受体(EGFR)是ErbB家族的成员。ErbB家族包括EGFR(ErbB1)、ErbB2、ErbB3和ErbB4。EGFR的激活依赖于多肽生长因子与受体的结合。在许多癌症中,EGFR突变的存在导致EGFR的激活,从而引起细胞增殖和其它癌症过程[1]。

Erlotinib hydrochloride对EGFR酪氨酸激酶的选择性抑制导致癌症生长和发育的破坏,包括细胞迁移、增殖、血管生成和细胞凋亡。例如,erlotinib hydrochloride诱导肝癌细胞Bxpc-3 和PANC-1中细胞凋亡和G0/G1期细胞周期停滞,从而增强其对细胞抑制剂的敏感性[2,3]。

此外,该产品被广泛研究用于人非小细胞肺癌(NSCLC)的治疗[4]。据报道,在胰腺癌中,erlotinib hydrochloride也具有抗肿瘤效应[5]。

参考文献:
1. Melosky B. Review of EGFR TKIs in Metastatic NSCLC, Including Ongoing Trials. Front Oncol 2014,4:244.
2. Zheng YT, Yang HY, Li T, Zhao B, Shao TF, Xiang XQ, et al. Amiloride sensitizes human pancreatic cancer cells to erlotinib in vitro through inhibition of the PI3K/AKT signaling pathway. Acta Pharmacol Sin 2015,36:614-626.
3. Huether A, Hopfner M, Sutter AP, Schuppan D, Scherubl H. Erlotinib induces cell cycle arrest and apoptosis in hepatocellular cancer cells and enhances chemosensitivity towards cytostatics. J Hepatol 2005,43:661-669.
4. Singh N, Jindal A, Behera D. Erlotinib usage after prior treatment with gefitinib in advanced non-small cell lung cancer: A clinical perspective and review of published literature. World J Clin Oncol 2014,5:858-864.
5. Renouf DJ, Tang PA, Hedley D, Chen E, Kamel-Reid S, Tsao MS, et al. A phase II study of erlotinib in gemcitabine refractory advanced pancreatic cancer. Eur J Cancer 2014,50:1909-1915.