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ErastinFerroptosis激活剂

Erastin

产品编号:B1524
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥1,650.00 现货
5mg ¥1,000.00 现货
10mg ¥1,500.00 现货
50mg ¥3,500.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

质量控制

化学结构

Erastin

Erastin Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
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Concentration (final)
x
Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

calculate

Erastin Molarity Calculator

Mass
=
Concentration
x
Volume
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MW*
 
 
 
g/mol

calculate

化学性质

CAS号 571203-78-6 SDF Download SDF
化学名 2-[1-[4-[2-(4-chlorophenoxy)acetyl]piperazin-1-yl]ethyl]-3-(2-ethoxyphenyl)quinazolin-4-one
SMILES O=C1N(C2=CC=CC=C2OCC)C(C(N3CCN(C(COC4=CC=C(Cl)C=C4)=O)CC3)C)=NC5=C1C=CC=C5
分子式 C30H31ClN4O4 分子量 547.04
溶解度 ≥27.35mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

细胞实验 [1, 2]:

溶解方法

工程化人类肿瘤细胞(BJ-TERT/LT/ST/RAS V12细胞),HT-1080纤维肉瘤细胞系

反应条件

该化合物在DMSO中的溶解度大于27.4 mg/mL。若获取更高浓度的溶液,可在37℃下孵育10分钟,随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。

应用

10 μM,24h

溶解方法

Erastin激活快速、氧化及非凋亡细胞死亡过程。在致癌基因HRAS、KRAS或BRAF突变的人类肿瘤细胞中,Erastin表现出更大的致死性。在携带致癌RAS的细胞中,Erastin导致氧化物质的出现,随后通过氧化及非凋亡机制死亡。在NRAS突变HT-1080纤维肉瘤细胞中,RSL分子Erastin(10 μM)处理以时间依赖性方式增加细胞溶质和脂质ROS的起始。

注意事项

由于实验环境的不同,实际溶解度可能与理论值略有不同,请测试室内所有化合物的溶解度。

References:

[1] Yagoda N, von Rechenberg M, Zaganjor E, Bauer AJ, Yang WS, Fridman DJ, Wolpaw AJ, Smukste I, Peltier JM, Boniface JJ, Smith R, Lessnick SL, Sahasrabudhe S, Stockwell BR. RAS-RAF-MEK-dependent oxidative cell death involving voltage-dependent anion channels. Nature. 2007 Jun 14;447(7146):864-8.

[2] Dixon SJ, Lemberg KM, Lamprecht MR, Skouta R, Zaitsev EM, Gleason CE, Patel DN, Bauer AJ, Cantley AM, Yang WS, Morrison B 3rd, Stockwell BR. Ferroptosis: an iron-dependent form of nonapoptotic cell death. Cell. 2012 May 25;149(5):1060-72.

产品描述

爱拉斯汀(Erastin)是细胞渗透性ferroptosis的激活剂和抗肿瘤剂,对表达致癌基因RAS的细胞具有选择性。

Ferroptosis是一种独特的铁依赖的非凋亡性细胞死亡形式。Ferroptosis由致命小分子erastin引发,该化合物对癌基因RAS具有选择性。Ferroptosis的激活导致癌细胞的非凋亡性损伤。

在BJ-TERT/LT/ST/RASV12细胞中,erastin引发一种迅速的、氧化的和非凋亡性的细胞死亡过程。Erastin对人癌细胞产生致命性损伤,这些细胞具有参与 RAS-RAF-MEF通路的突变致癌基因HRAS、KRAS和BRAF,erastin是通过调节VDAC(电压依赖性阴离子通道)起作用的[1]。在HT 1080细胞中,erastin诱导的细胞死亡引发了细胞溶质ROS的累积,而且诱导的氧化性死亡是铁依赖性的。Erastin也抑制非依赖性的胱氨酸/谷氨酸逆向转运体XC-系统的活性[2]。

参考文献:
[1] Yagoda N, von Rechenberg M, Zaganjor E, Bauer AJ, Yang WS, Fridman DJ, Wolpaw AJ, Smukste I, Peltier JM, Boniface JJ, Smith R, Lessnick SL, Sahasrabudhe S, Stockwell BR.RAS-RAF-MEK-dependent oxidative cell death involving voltage-dependent anion channels.Nature. 2007 Jun 14;447(7146):864-8.

[2] Dixon SJ, Lemberg KM, Lamprecht MR, Skouta R, Zaitsev EM, Gleason CE, Patel DN, Bauer AJ, Cantley AM, Yang WS, Morrison B 3rd, Stockwell BR.Ferroptosis: an iron-dependent form of nonapoptotic cell death.Cell. 2012 May 25;149(5):1060-72.