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EPZ015666PRMT5抑制剂

EPZ015666

产品编号:B4989
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥1,750.00 现货
5mg ¥1,340.00 现货
25mg ¥4,180.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

质量控制

化学结构

EPZ015666

EPZ015666 Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
=
Concentration (final)
x
Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

calculate

EPZ015666 Molarity Calculator

Mass
=
Concentration
x
Volume
x
MW*
 
 
 
g/mol

calculate

化学性质

CAS号 1616391-65-1 SDF Download SDF
化学名 (R)-N-(3-(3,4-dihydroisoquinolin-2(1H)-yl)-2-hydroxypropyl)-6-(oxetan-3-ylamino)pyrimidine-4-carboxamide
SMILES O=C(C1=CC(NC2COC2)=NC=N1)NC[C@@H](O)CN(CC3)CC4=C3C=CC=C4
分子式 C20H25N5O3 分子量 383.44
溶解度 ≥19.17mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

Z-138和Maver-1细胞

制备方法

在DMSO中的溶解度大于19.2 mg/mL。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。

反应条件

0.0007 ~ 5 μM

实验结果

在Z-138和Maver-1细胞中,EPZ015666呈浓度依赖性地有效抑制细胞增殖,其IC50值分别为96 nM和450 nM。

动物实验 [1]:

动物模型

携带Z-138和Maver-1异种移植瘤的SCID小鼠

给药剂量

25、50、100和200 mg/kg;口服给药;每天2次,持续21天

实验结果

在所有指定剂量下,EPZ015666显著影响携带Z-138和Maver-1异种移植瘤的SCID小鼠的体重、体积以及肿瘤生长。在200 mg/kg的剂量下,EPZ015666抑制Z-138和Maver-1肿瘤生长,其TGI值分别为> 93%和> 70%。

其它注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

[1]. Chan-Penebre E, Kuplast KG, Majer CR, et al. A selective inhibitor of PRMT5 with in vivo and in vitro potency in MCL models. Nat Chem Biol, 2015, 11(6): 432-437.

产品描述

EPZ015666是PRMT5的强效选择性抑制剂,IC50值为22 nM [1]。

蛋白精氨酸甲基转移酶-5(PRMT5)在包括肿瘤发生的许多细胞过程中起重要作用[1]。

EPZ015666是一种口服生物可利用的PRMT5抑制剂。在竞争性抑制模型中,EPZ015666抑制PRMT5,Ki值为5 nM,与其他20个蛋白甲基转移酶(PMTs)相比,其对于PRMT5具有大于20000倍的选择性。在MCL细胞系Z-138、Mino、Maver-1、Granta-519 和Jeko-1中,EPZ015666以浓度依赖性方式降低SmD3的水平,SmD3是PRMT5的底物。此外,在所有细胞系中,EPZ015666降低SmD3me2s。在A375细胞中,细胞热变动分析(CETSA)表明EPZ015666特异性结合PRMT5。在Z-138、Maver-1和其他的MCL细胞系中,EPZ015666具有浓度依赖性的抗增殖作用,IC50值分别为96、450和61-904 nM [1]。

在异种移植Z-138和Maver-1的SCID小鼠中,EPZ015666(25、50、100和200 mg/kg)以剂量依赖的方式抑制肿瘤生长(TGI)[1]。

参考文献:
[1].  Chan-Penebre E, Kuplast KG, Majer CR, et al. A selective inhibitor of PRMT5 with in vivo and in vitro potency in MCL models. Nat Chem Biol, 2015, 11(6): 432-437.