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首页 >> Signaling Pathways >> Metabolism >> SGLT >> Empagliflozin (BI 10773)
相关产品
Empagliflozin (BI 10773)
SGLT2抑制剂,用于口服治疗2型糖尿病

Empagliflozin (BI 10773)

产品编号:A4601
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规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥550.00 现货
5mg ¥500.00 现货
10mg ¥700.00 现货
50mg ¥1,700.00 现货
100mg ¥2,700.00 现货

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Email: sales@apexbio.cn

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1. Zhou Y, Fan J, et al. "SGLT-2 inhibitors reduce glucose absorption from peritoneal dialysis solution by suppressing the activity of SGLT-2." Biomed Pharmacother. 2019 Jan;109:1327-1338. PMID:30551383
2. Bahia Abbas Moussa, Marianne Alphonse Mahrouse, et al. "Different resolution techniques for management of overlapped spectra: Application for the determination of novel co-formulated hypoglycemic drugs in their combined pharmaceutical dosage form." Spectrochimica Acta Part A: Molecular and Biomolecular Spectroscopy Available online 20 June 2018.

质量控制

化学结构

Empagliflozin (BI 10773)

相关生物数据

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Empagliflozin (BI 10773)

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Empagliflozin (BI 10773)

Empagliflozin (BI 10773) Dilution Calculator

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Empagliflozin (BI 10773) Molarity Calculator

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化学性质

CAS号 864070-44-0 SDF Download SDF
化学名 (2S,3R,4R,5S,6R)-2-[4-chloro-3-[[4-[(3S)-oxolan-3-yl]oxyphenyl]methyl]phenyl]-6-(hydroxymethyl)oxane-3,4,5-triol
SMILES C1COCC1OC2=CC=C(C=C2)CC3=C(C=CC(=C3)C4C(C(C(C(O4)CO)O)O)O)Cl
分子式 C23H27ClO7 分子量 450.91
溶解度 ≥20.75mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

Description Empagliflozin (BI 10773) is a selective, potent and dose-depentent inhibitor of SGLT-2(sodium glucose cotransporter-2) with IC50 values of 3.1 nM, 8300 nM, 11000 nM, 1100 nM and 2000 nM, for SGLT-2,1,4,5 and 6, respectively.
Targets SGLT-2          
IC50 3.1 nM          

实验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

HK2细胞

制备方法

在DMSO中的溶解度大于20.75 mg/mL。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。

反应条件

100或500 nM;72小时

实验结果

在HK2细胞中,Empagliflozin阻断SGLT2,而不会引起其它葡萄糖转运蛋白的代偿性增加。 在2种浓度下,Empagliflozin显著抑制高浓度葡萄糖诱导的TLR4表达(分别为97.2 ± 8.2%和64.4 ± 12.6%)。在500 nM的剂量下,Empagliflozin显著抑制高浓度葡萄糖诱导的NF-κB结合(91.7 ± 14.9%)。此外,Empagliflozin在100 nM和500 nM的剂量下使高浓度葡萄糖诱导的IL-6分泌分别降低了92.0 ± 11.7%和116.5 ± 19.6%。

动物实验 [2]:

动物模型

ZDF大鼠和比格犬

给药剂量

2 mL/kg;静脉注射或口服给药

实验结果

Empagliflozin在比格犬中显示出较高的暴露量,其血浆浓度高于IC50值100倍以上(给药后24小时进行测定)。在ZDF大鼠中,Empagliflozin的总血浆清除率为43 mL/min/kg,而在比格犬中,总血浆清除率较低,为1.8 mL/min/kg。Empagliflozin对ZDF大鼠和比格犬的Cmax值分别为167 nM和17254 nM。

注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

[1]. Panchapakesan, U., et al., Effects of SGLT2 inhibition in human kidney proximal tubular cells--renoprotection in diabetic nephropathy PLoS One, 2013. 8(2): p. e54442.

[2]. Grempler, R., et al., Empagliflozin, a novel selective sodium glucose cotransporter-2 (SGLT-2) inhibitor: characterisation and comparison with other SGLT-2 inhibitors. Diabetes Obes Metab, 2012. 14(1): p. 83-90.

产品描述

Empagliflozin是SGLT-2的选择性抑制剂,IC50值为3.1 nM[1]。

钠葡萄糖共转运体2(SGLT-2)属于钠葡萄糖共转运蛋白家族,在肾脏葡萄糖再吸收过程中发挥关键作用[2]。

Empagliflozin是一种有效的SGLT-2抑制剂,与SGLT-1、4、5和6相比,对SGLT-2具有高度的选择性,比报道的其他SGLT-2抑制剂选择性更强,在一系列过表达SGLT-1、2、4、5和6的人细胞系中,低剂量empagliflozin与葡萄糖竞争结合SGLT-2[1]。在人近端肾小管细胞(PTC)的细胞系HK2细胞中,Empagliflozin治疗72小时抑制SGLT-2的表达,从而逆转高糖诱导的TLR4表达、NF-κB结合、IL-6分泌、AP-1结合以及CIV表达[3]。

在Zucker糖尿病肥胖大鼠模型中,口服empagliflozin产生良好的效率,具有适度的总血浆清除率(CL)和生物利用度(BA),这表明empagliflozin可以作为一种创新的治疗方法用于临床治疗糖尿病[1]。使用empagliflozin处理Zucker糖尿病肥胖大鼠,单剂量和多剂量导致尿糖排泄和血糖水平降低[4]。

参考文献:
[1].  Grempler, R., et al., Empagliflozin, a novel selective sodium glucose cotransporter-2 (SGLT-2) inhibitor: characterisation and comparison with other SGLT-2 inhibitors. Diabetes Obes Metab, 2012. 14(1): p. 83-90.
[2].  Ndefo, U.A., et al., Empagliflozin (Jardiance): A Novel SGLT2 Inhibitor for the Treatment of Type-2 Diabetes. P t, 2015. 40(6): p. 364-8.
[3].  Panchapakesan, U., et al., Effects of SGLT2 inhibition in human kidney proximal tubular cells--renoprotection in diabetic nephropathy PLoS One, 2013. 8(2): p. e54442.
[4].  Thomas, L., et al., Long-term treatment with empagliflozin, a novel, potent and selective SGLT-2 inhibitor, improves glycaemic control and features of metabolic syndrome in diabetic rats. Diabetes Obes Metab, 2012. 14(1): p. 94-6.