• 欢迎来到美国APExBIO中文站,专注小分子抑制剂、激动剂、拮抗剂及化合物库!

 


加 微 信 得 红 包
ApexBio
Search Site
首页 >> Signaling Pathways >> Apoptosis >> IAP >> Embelin
相关产品
Embelin细胞通透的XIAP抑制剂

Embelin

产品编号:A8235
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥500.00 现货
10mg ¥500.00 现货
50mg ¥1,900.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

Embelin

Embelin Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
=
Concentration (final)
x
Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

calculate

Embelin Molarity Calculator

Mass
=
Concentration
x
Volume
x
MW*
 
 
 
g/mol

calculate

化学性质

CAS号 550-24-3 SDF Download SDF
化学名 2,5-dihydroxy-3-undecylcyclohexa-2,5-diene-1,4-dione
SMILES CCCCCCCCCCCC1=C(C(=O)C=C(C1=O)O)O
分子式 C17H26O4 分子量 294.39
溶解度 ≥9.6mg/mL in DMSO 储存条件 Store at 4°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

描述 Embelin是XIAP抑制剂,IC50值4.1 μM。
靶点 5-LO mPGES-1 XIAP      
IC50 0.06 μM 0.2 μM 4.1 μM      

实验操作

激酶实验 [1]:

荧光偏振竞争性结合测定

在黑色、圆底的Dynex 96孔板上进行荧光偏振实验。将5 μL Embelin稀释液(溶剂为DMSO),预孵育的XIAP BIR3蛋白 (0.06 μM) 以及Smac肽 (SM7F) N末端 (0.01 μM) 加入到测定缓冲液中,最终体积为125 μL。每个实验包含:含XIAP BIR3蛋白和SM7F(相当于0%抑制)的结合肽,以及对照,仅含游离SM7F(相当于100%抑制)的游离肽对照物。将反应物混合,将其置于室温下孵育3小时以达到平衡。

细胞实验 [1]:

细胞系

PC-3、LNCap、PrEC和WI-38细胞

制备方法

在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。

反应条件

1 ~ 64 μM;4 ~ 5天

实验结果

Embelin呈剂量依赖性地抑制PC-3细胞和LNCaP细胞生长,其IC50值分别为3.7 μM和5.7 μM。在正常的PrEC和WI-38细胞中,Embelin毒性相对较低,其IC50值分别为20.1 μM和19.3 μM。

动物实验 [2]:

动物模型

AOM/DSS诱导的结肠炎相关癌症 (CAC) 模型

给药剂量

50 mg/kg/day;口服给药

实验结果

在CAC小鼠模型中,Embelin抑制肿瘤上皮细胞增殖以及IL-6表达和IL6活化STAT3,从而减少肿瘤发生和肿瘤大小。

其它注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

[1]. Nikolovska-Coleska Z, Xu L, Hu Z, Tomita Y, Li P, Roller PP, et al. Discovery of embelin as a cell-permeable, small-molecular weight inhibitor of XIAP through structure-based computational screening of a traditional herbal medicine three-dimensional structure database. J Med Chem 2004,47:2430-2440.

[2]. Dai Y, Jiao H, Teng G, Wang W, Zhang R, Wang Y, et al. Embelin reduces colitis-associated tumorigenesis through limiting IL-6/STAT3 signaling. Mol Cancer Ther 2014,13:1206-1216.

产品描述

Embelin(酸藤子属植物的天然苯醌)是x染色体连锁的凋亡抑制蛋白(X-linked inhibitor of apoptosis protein,XIAP)抑制剂,IC50值4.1 μM。

XIAP是细胞凋亡蛋白家族抑制剂中的一员。这个蛋白质参与病毒感染或caspases过度表达诱导的细胞凋亡和阻止细胞凋亡的信号通路的调节。

在细胞内Embelin具有抗肿瘤和抗炎活性。例如,在高表达XIAP的肿瘤细胞内,Embelin抑制细胞生长,激活caspases促进细胞凋亡[1]。此外,据报道Embelin通过抑制IKK可阻止NF-κB激活从而抑制了NF-κB调节的抗凋亡和转移基因的表达[2]。

Embelin也被广泛地用于各种动物模型中来研究XIAP的作用。在氧化偶氮甲炕/葡聚糖硫酸酯钠(AOM/DSS)诱导的结直肠癌(CAC)模型中,Embelin通过抑制体内肿瘤上皮细胞增殖、白细胞介素6的表达和IL6激活的STAT3来降低老鼠发病率和肿瘤大小[3]。

参考文献:
[1].  Nikolovska-Coleska Z, Xu L, Hu Z, Tomita Y, Li P, Roller PP, et al. Discovery of embelin as a cell-permeable, small-molecular weight inhibitor of XIAP through structure-based computational screening of a traditional herbal medicine three-dimensional structure database. J Med Chem 2004,47:2430-2440.
[2]. Ahn KS, Sethi G, Aggarwal BB. Embelin, an inhibitor of X chromosome-linked inhibitor-of-apoptosis protein, blocks nuclear factor-kappaB (NF-kappaB) signaling pathway leading to suppression of NF-kappaB-regulated antiapoptotic and metastatic gene products. Mol Pharmacol 2007,71:209-219.
[3]. Dai Y, Jiao H, Teng G, Wang W, Zhang R, Wang Y, et al. Embelin reduces colitis-associated tumorigenesis through limiting IL-6/STAT3 signaling. Mol Cancer Ther 2014,13:1206-1216.