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相关产品
EHT 1864Rac家庭GTP酶抑制剂

EHT 1864

产品编号:B5487
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥1,150.00 现货
10mg ¥1,300.00 现货
50mg ¥5,600.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

质量控制

化学结构

EHT 1864

EHT 1864 Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
=
Concentration (final)
x
Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

calculate

EHT 1864 Molarity Calculator

Mass
=
Concentration
x
Volume
x
MW*
 
 
 
g/mol

calculate

化学性质

CAS号 754240-09-0 SDF Download SDF
SMILES FC(F)(C1=CC=C2C(SCCCCCOC3=COC(CN4CCOCC4)=CC3=O)=CC=NC2=C1)F.Cl.Cl
分子式 C25H29Cl2F3N2O4S 分子量 581.48
溶解度 ≥29.05mg/mL in DMSO with gentle warming 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

描述 EHT 1864是一种有效的Rac家庭GTP酶抑制剂,作用于Rac1、Rac1b、Rac2 和Rac3,Kd值分别为40 nM、50 nM、60 nM和250 nM。
靶点 Rac1 Rac1b Rac2 Rac3    
IC50 (Kd=40 nM) (Kd=50 nM) (Kd=60 nM) (Kd=250 nM)    

实验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

INS-1 832/13细胞(胰岛素产生细胞系)

制备方法

溶解度有限。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。

反应条件

1 h

实验结果

10 μM 的EHT 1864完全抑制葡萄糖刺激的胰岛素分泌(GSIS),并在10-20 mM葡萄糖存在条件下抑制GSIS。它还抑制葡萄糖诱导的膜相关Rac1和葡萄糖诱导的ERK1/2磷酸化和激活。

References:

1. Sidarala V, Veluthakal R, Syeda K, Kowluru A. EHT 1864, a small molecule inhibitor of Ras-related C3 botulinum toxin substrate 1 (Rac1), attenuates glucose-stimulated insulin secretion in pancreatic β-cells. Cell Signal. 2015 Jun;27(6):1159-67.

产品描述

EHT 1864是Rac家族GTP酶的小分子抑制剂,对Rac1的作用最强,无论是结合亲和力还是刺激核苷酸的释放。作用于Rac1、Rac1b、Rac2 和Rac3,Kd值分别为40 nM、50 nM、60 nM和250 nM[1]。

在NIH 3T3小鼠成纤维细胞中,EHT 1864减少了80%的PDGF诱导的伪足的形成。EHT 1864在50μM浓度时可以完全抑制Rac1和PAK-RBD复合体的形成,导致核苷酸从Rac1的释放。EHT 1864也可以抑制EDTA或Tiam1诱导的核苷酸与Rac1的重新关联。而且,EHT 1864可以抑制Rac1诱导的细胞转化,并抑制了80%的集落形成活性[1]。

参考文献:
[1] Shutes A, Onesto C, Picard V, et al.  Specificity and mechanism of action of EHT 1864, a novel small molecule inhibitor of Rac family small GTPases. Journal of Biological Chemistry, 2007, 282(49): 35666-35678.