EHT 1864
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
EHT 1864是Rac家族GTP酶的小分子抑制剂,对Rac1的作用最强,无论是结合亲和力还是刺激核苷酸的释放。作用于Rac1、Rac1b、Rac2 和Rac3,Kd值分别为40 nM、50 nM、60 nM和250 nM[1]。
在NIH 3T3小鼠成纤维细胞中,EHT 1864减少了80%的PDGF诱导的伪足的形成。EHT 1864在50μM浓度时可以完全抑制Rac1和PAK-RBD复合体的形成,导致核苷酸从Rac1的释放。EHT 1864也可以抑制EDTA或Tiam1诱导的核苷酸与Rac1的重新关联。而且,EHT 1864可以抑制Rac1诱导的细胞转化,并抑制了80%的集落形成活性[1]。
参考文献:
[1] Shutes A, Onesto C, Picard V, et al. Specificity and mechanism of action of EHT 1864, a novel small molecule inhibitor of Rac family small GTPases. Journal of Biological Chemistry, 2007, 282(49): 35666-35678.
Physical Appearance | A solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 581.48 |
Cas No. | 754240-09-0 |
Formula | C25H29Cl2F3N2O4S |
Solubility | ≥29.05 mg/mL in DMSO with gentle warming; ≥16.53 mg/mL in H2O; ≥2.1 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
SDF | Download SDF |
Canonical SMILES | FC(F)(C1=CC=C2C(SCCCCCOC3=COC(CN4CCOCC4)=CC3=O)=CC=NC2=C1)F.Cl.Cl |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
细胞实验 [1]: | |
细胞系 |
INS-1 832/13细胞(胰岛素产生细胞系) |
制备方法 |
溶解度有限。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。 |
反应条件 |
1 h |
实验结果 |
10 μM 的EHT 1864完全抑制葡萄糖刺激的胰岛素分泌(GSIS),并在10-20 mM葡萄糖存在条件下抑制GSIS。它还抑制葡萄糖诱导的膜相关Rac1和葡萄糖诱导的ERK1/2磷酸化和激活。 |
References: 1. Sidarala V, Veluthakal R, Syeda K, Kowluru A. EHT 1864, a small molecule inhibitor of Ras-related C3 botulinum toxin substrate 1 (Rac1), attenuates glucose-stimulated insulin secretion in pancreatic β-cells. Cell Signal. 2015 Jun;27(6):1159-67. |
描述 | EHT 1864是一种有效的Rac家庭GTP酶抑制剂,作用于Rac1、Rac1b、Rac2 和Rac3,Kd值分别为40 nM、50 nM、60 nM和250 nM。 | |||||
靶点 | Rac1 | Rac1b | Rac2 | Rac3 | ||
IC50 | (Kd=40 nM) | (Kd=50 nM) | (Kd=60 nM) | (Kd=250 nM) |
质量控制和MSDS
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