E-3810
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
E-3810是VEGFR和FGFR的双重小分子抑制剂,作用于VEGFR-1、2、3、FGFR-1、2和3,IC50值分别为7、25、10、17.5、82.5和237.5 nM[1]。
血管内皮生长因子(VEGF)和成纤维细胞生长因子(FGF)是血管生成中的重要因子,通过与其相关联的酪氨酸激酶受体结合,促进血管生成过程,并引发级联信号通路,最终导致血管细胞增殖和血管通透性的增加。肿瘤细胞是快速增殖的细胞,需要更多的血管输送养分,因此,VEGFR和FGFR是抗肿瘤治疗有吸引力的靶标。作为VEGFR和FGFR的选择性抑制剂,E-3810在体外和体内实验中均有效果[1]。
在MTS实验中,E-3810对VEGFR家族的所有三个受体和FGFR家族的两个成员(FGFR-1和2)具有有效的抑制效应。E-3810对集落刺激因子((CSF)-1R)也有效应,IC50值为5 nM。在人脐静脉细胞(HUVEC)中,E-3810显著抑制VEGF和bFGF诱导的细胞增殖,IC50值分别为40和50 nM。在NIH3T3细胞中,E-3810在浓度高达μM范围时对PDGFR仍没有抑制效果,表明其选择性[1]。
在小鼠模型中,E-3810以20 mg/kg的剂量口服给药,连续给药7天后显著抑制bFGF诱导的血管形成。在多种人类肿瘤异种移植物中,如A498、HT29和A2780,E-3810也有效抑制肿瘤生长。此外,在MDA-MB-231乳腺癌异种移植物中,E-3810与paclitaxel联合治疗比paclitaxel和brivanib或sunitinib联合治疗具有更高的抗肿瘤活性[1,2]。
参考文献:
[1]. Bello E, Colella G, Scarlato V, et al. E-3810 is a potent dual inhibitor of VEGFR and FGFR that exerts antitumor activity in multiple preclinical models. Cancer research, 2011, 71(4): 1396-1405.
[2]. Bello E, Taraboletti G, Colella G, et al. The tyrosine kinase inhibitor E-3810 combined with paclitaxel inhibits the growth of advanced-stage triple-negative breast cancer xenografts. Molecular cancer therapeutics, 2013, 12(2): 131-140.
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 443.49 |
Cas No. | 1058137-23-7 |
Formula | C26H25N3O4 |
Synonyms | E 3810; E3810 |
Solubility | Soluble in DMSO |
Chemical Name | 6-[7-[(1-aminocyclopropyl)methoxy]-6-methoxyquinolin-4-yl]oxy-N-methylnaphthalene-1-carboxamide |
SDF | Download SDF |
Canonical SMILES | CNC(=O)C1=CC=CC2=C1C=CC(=C2)OC3=C4C=C(C(=CC4=NC=C3)OCC5(CC5)N)OC |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
描述 | E-3810是一种有效的和选择性的VEGFR和FGFR受体双重抑制剂,作用于VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、FGFR-1和FGFR-2,IC50值分别为7 nM、25 nM、10 nM、17.5 nM和82.5 nM。 | |||||
靶点 | VEGFR-1 | VEGFR-2 | VEGFR-3 | FGFR-1 | FGFR-2 | |
IC50 | 7 nM | 25 nM | 10 nM | 17.5 nM | 82.5 nM |