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Dyngo-4a动力蛋白抑制剂

Dyngo-4a

产品编号:B5997
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mg ¥850.00 现货
50mg ¥2,450.00 现货
200mg ¥4,900.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

质量控制

化学结构

Dyngo-4a

Dyngo-4a Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
=
Concentration (final)
x
Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

calculate

Dyngo-4a Molarity Calculator

Mass
=
Concentration
x
Volume
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MW*
 
 
 
g/mol

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化学性质

CAS号 1256493-34-1 SDF Download SDF
化学名 (E)-N'-(2,3,4,5-tetrahydroxybenzylidene)-2-naphthohydrazide
SMILES O=C(C1=CC=C2C=CC=CC2=C1)N/N=C/C3=CC(O)=C(O)C(O)=C3O
分子式 C18H14N2O5 分子量 338.31
溶解度 ≥33.8mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

酶学实验[1]:

激酶检测

为了分析抑制动力学,将终浓度为17nM的dynamin I与含有PS(2μg/mL)的GTPase缓冲液和不同量的GTP(50-250μM)以及不同浓度的Dyngo-4a(0.5~6μM)孵育。30分钟后,加入EDTA(0.5mM,pH 7.4)停止反应。

细胞实验[1]:

细胞系

U2OS细胞系

溶解方法

可溶于DMSO。为了获得更高浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

1~100 μM

应用

Dyngo-4a有效抑制Tfn内吞作用,IC50值为5.7±1.0μM,近似于有报道的最有效的小分子内吞抑制剂的活性。

动物实验[2]:

动物模型

雌性CD-1小鼠

剂量

30 mg/kg,腹腔注射

应用

用Dyngo-4a注射的小鼠花费更长的时间来表现出明显的肉毒中毒症状,这表明Dyngo-4a预处理提供了显著的防止肉毒中毒的保护作用。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1] McCluskey A, Daniel JA, Hadzic G, Chau N, Clayton EL, Mariana A, et al. Building a better dynasore: the dyngo compounds potently inhibit dynamin and endocytosis. Traffic. 2013;14(12):1272-89.

[2] Harper CB, Martin S, Nguyen TH, Daniels SJ, Lavidis NA, Popoff MR, et al. Dynamin inhibition blocks botulinum neurotoxin type A endocytosis in neurons and delays botulism. J Biol Chem. 2011;286(41):35966-76.

产品描述

靶点:DynI(大脑);DynI(rec);DynII(rec)

IC50:0.38 μM;1.1 μM;2.3 μM

Dyngo-4a是一种新型强效的动力蛋白抑制剂,对DynI(脑)、DynI(rec)和DynII(rec)的IC50值分别为0.38 μM、1.1 μM、2.3 μM[1]。动力蛋白是大的GTP酶,可以用作膜结合网格蛋白包被的小泡[1]。

体外实验:在人结肠癌RKO细胞中,100 μM的Dyngo-4a引起β连环蛋白水平的降低[2]。此外,在培养的海马神经元中,Dyngo-4a阻止BoNT/A-Hc的吸收,阻断BoNT/A诱导的SNAP25裂解[3]。在非神经元细胞中,Dyngo-4a是强效的和可逆的内吞作用抑制剂。在突触体和神经元中, Dyngo-4a抑制突触小泡胞吞作用(SVE),IC50值为26.8 μM[1]。

体内实验:动力蛋白是用于抵消肉毒杆菌中毒的潜在治疗靶标。在体小鼠模型中,腹膜注射30 mg/kg 的Dyngo-4a抑制大鼠膈肌中BoNT/A诱导的肌肉麻痹,显著延迟肉毒中毒的发作[3]。

参考文献:
1.  McCluskey A, Daniel JA, Hadzic G, Chau N, Clayton EL, Mariana A, et al. Building a better dynasore: the dyngo compounds potently inhibit dynamin and endocytosis. Traffic. 2013;14(12):1272-89.
2.  Gagliardi M, Hernandez A, McGough IJ, Vincent JP. Inhibitors of endocytosis prevent Wnt/Wingless signalling by reducing the level of basal beta-catenin/Armadillo. J Cell Sci. 2014;127(Pt 22):4918-26.
3.  Harper CB, Martin S, Nguyen TH, Daniels SJ, Lavidis NA, Popoff MR, et al. Dynamin inhibition blocks botulinum neurotoxin type A endocytosis in neurons and delays botulism. J Biol Chem. 2011;286(41):35966-76.