DOXO-EMCH
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
Doxorubicin的（6-马来酰亚胺己酰基）腙衍生物INNO-206，以前称为DOXO-EMCH，是抗癌剂doxorubicin的前体药物，其选择性结合循环白蛋白的cys34，由于被动靶向而积聚在实体肿瘤中[1]。INNO-206在一系列临床前肿瘤模型中表现出优于游离doxorubicin的抗肿瘤功效[2]。
体内实验：在鼠肾细胞癌模型和乳腺癌异种移植模型中，INNO-206的活性优于doxorubicin。在肿瘤模型中，INNO-206比游离doxorubicin具有更有效的抗肿瘤功效，因此是治疗实体瘤的有前景的临床候选药物[2]。
临床试验：在临床I期研究中，INNO-206在相当于260 mg/m2 doxorubicin等价物的剂量下显示出良好的安全性。虽然不是I期研究的主要终点，INNO-206能够在乳腺癌、小细胞肺癌和肉瘤中诱导肿瘤消退[1]。
参考文献：
Kratz F. DOXO-EMCH (INNO-206): the first albumin-binding prodrug of doxorubicin to enter clinical trials[J]. Expert opinion on investigational drugs, 2007, 16(6): 855-866.
Graeser R, Esser N, Unger H, et al. INNO-206, the (6-maleimidocaproyl hydrazone derivative of doxorubicin), shows superior antitumor efficacy compared to doxorubicin in different tumor xenograft models and in an orthotopic pancreas carcinoma model[J]. Investigational new drugs, 2010, 28(1): 14-19.
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 750.75 |
| Cas No. | 151038-96-9 |
| Formula | C37H42N4O13 |
| Synonyms | INNO-206;Doxorubicin-EMCH;INNO 206 |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Chemical Name | N-[(Z)-[1-[(2S,4S)-4-[(2R,4S,5S,6S)-4-amino-5-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-2,5,12-trihydroxy-7-methoxy-6,11-dioxo-3,4-dihydro-1H-tetracen-2-yl]-2-hydroxyethylidene]amino]-6-(2,5-dioxopyrrol-1-yl)hexanamide |
| SDF | Download SDF |
| Canonical SMILES | CC1C(C(CC(O1)OC2CC(CC3=C(C4=C(C(=C23)O)C(=O)C5=C(C4=O)C=CC=C5OC)O)(C(=NNC(=O)CCCCCN6C(=O)C=CC6=O)CO)O)N)O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
| 细胞实验 [1]: | |
|
细胞系 |
人多发性骨髓瘤细胞系RPMI8226和U266 |
|
溶解方法 |
可溶于DMSO。若获取更高浓度的溶液，可在37℃下孵育10分钟，随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。 |
|
反应条件 |
0.27-2.16 mmol/L，48小时 |
|
应用 |
INNO-206以pH依赖的方式抑制血管形成并降低多发性骨髓瘤细胞生长。在RPMI8226细胞中，INNO-206以浓度和pH依赖性方式降低细胞活力。在pH5条件下，INNO-206（≥0.54 mmol/L）基本上消除了细胞活力。在MM1S细胞系中，INNO-206以浓度和pH依赖性方式抑制细胞生长。 |
| 动物实验 [1, 2]: | |
|
动物模型 |
异种移植LAGk-1A肿瘤及多发性骨髓瘤LAGk-2异种移植物的小鼠模型 |
|
给药剂量 |
静脉注射，10.8 mg/kg；1.8 mg/kg，每周3次；5.4 mg/kg，每周1次 |
|
应用 |
在携带LAGk-1A肿瘤的小鼠中，静脉注射10.8 mg/kg剂量INNO-206，每周一次，在第28、35和42天肿瘤体积和IgG水平显著减少。在携带LAGk-2的小鼠中，静脉注射1.8 mg/kg剂量的INNO -206，每周3次，肿瘤体积显著降低。静脉注射5.4 mg/kg剂量INNO-206，每周一次，肿瘤体积显著减小。 |
|
注意事项 |
由于实验环境的不同，实际溶解度可能与理论值略有不同，请测试室内所有化合物的溶解度。 |
|
References: [1]. Sanchez E, Li M, Wang C, et al. Anti-myeloma effects of the novel anthracycline derivative INNO-206[J]. Clinical Cancer Research, 2012, 18(14): 3856-3867. [2]. Graeser R, Esser N, Unger H, et al. INNO-206, the (6-maleimidocaproyl hydrazone derivative of doxorubicin), shows superior antitumor efficacy compared to doxorubicin in different tumor xenograft models and in an orthotopic pancreas carcinoma model[J]. Investigational new drugs, 2010, 28(1): 14-19. | |
化学结构
