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DOXO-EMCHdoxorubicin的前药

DOXO-EMCH

产品编号:A3372
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规格 单价 库存 订购数量
10mg ¥2,260.00 10-15 工作日发货
20mg ¥4,130.00 10-15 工作日发货
50mg ¥7,740.00 10-15 工作日发货
100mg ¥11,350.00 10-15 工作日发货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

DOXO-EMCH

DOXO-EMCH Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
=
Concentration (final)
x
Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

calculate

DOXO-EMCH Molarity Calculator

Mass
=
Concentration
x
Volume
x
MW*
 
 
 
g/mol

calculate

化学性质

CAS号 151038-96-9 SDF Download SDF
别名 INNO-206;Doxorubicin-EMCH;INNO 206
化学名 N-[(Z)-[1-[(2S,4S)-4-[(2R,4S,5S,6S)-4-amino-5-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-2,5,12-trihydroxy-7-methoxy-6,11-dioxo-3,4-dihydro-1H-tetracen-2-yl]-2-hydroxyethylidene]amino]-6-(2,5-dioxopyrrol-1-yl)hexanamide
SMILES CC1C(C(CC(O1)OC2CC(CC3=C(C4=C(C(=C23)O)C(=O)C5=C(C4=O)C=CC=C5OC)O)(C(=NNC(=O)CCCCCN6C(=O)C=CC6=O)CO)O)N)O
分子式 C37H42N4O13 分子量 750.75
溶解度 Soluble in DMSO 储存条件 Store at -20°C
运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

人多发性骨髓瘤细胞系RPMI8226和U266

溶解方法

可溶于DMSO。若获取更高浓度的溶液,可在37℃下孵育10分钟,随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。

反应条件

0.27-2.16 mmol/L,48小时

应用

INNO-206以pH依赖的方式抑制血管形成并降低多发性骨髓瘤细胞生长。在RPMI8226细胞中,INNO-206以浓度和pH依赖性方式降低细胞活力。在pH5条件下,INNO-206(≥0.54 mmol/L)基本上消除了细胞活力。在MM1S细胞系中,INNO-206以浓度和pH依赖性方式抑制细胞生长。

动物实验 [1, 2]:

动物模型

异种移植LAGk-1A肿瘤及多发性骨髓瘤LAGk-2异种移植物的小鼠模型

给药剂量

静脉注射,10.8 mg/kg;1.8 mg/kg,每周3次;5.4 mg/kg,每周1次

应用

在携带LAGk-1A肿瘤的小鼠中,静脉注射10.8 mg/kg剂量INNO-206,每周一次,在第28、35和42天肿瘤体积和IgG水平显著减少。在携带LAGk-2的小鼠中,静脉注射1.8 mg/kg剂量的INNO -206,每周3次,肿瘤体积显著降低。静脉注射5.4 mg/kg剂量INNO-206,每周一次,肿瘤体积显著减小。

注意事项

由于实验环境的不同,实际溶解度可能与理论值略有不同,请测试室内所有化合物的溶解度。

References:

[1]. Sanchez E, Li M, Wang C, et al. Anti-myeloma effects of the novel anthracycline derivative INNO-206[J]. Clinical Cancer Research, 2012, 18(14): 3856-3867.

[2]. Graeser R, Esser N, Unger H, et al. INNO-206, the (6-maleimidocaproyl hydrazone derivative of doxorubicin), shows superior antitumor efficacy compared to doxorubicin in different tumor xenograft models and in an orthotopic pancreas carcinoma model[J]. Investigational new drugs, 2010, 28(1): 14-19.

产品描述

Doxorubicin的(6-马来酰亚胺己酰基)腙衍生物INNO-206,以前称为DOXO-EMCH,是抗癌剂doxorubicin的前体药物,其选择性结合循环白蛋白的cys34,由于被动靶向而积聚在实体肿瘤中[1]。INNO-206在一系列临床前肿瘤模型中表现出优于游离doxorubicin的抗肿瘤功效[2]。

体内实验:在鼠肾细胞癌模型和乳腺癌异种移植模型中,INNO-206的活性优于doxorubicin。在肿瘤模型中,INNO-206比游离doxorubicin具有更有效的抗肿瘤功效,因此是治疗实体瘤的有前景的临床候选药物[2]。

临床试验:在临床I期研究中,INNO-206在相当于260 mg/m2 doxorubicin等价物的剂量下显示出良好的安全性。虽然不是I期研究的主要终点,INNO-206能够在乳腺癌、小细胞肺癌和肉瘤中诱导肿瘤消退[1]。

参考文献:
Kratz F.  DOXO-EMCH (INNO-206): the first albumin-binding prodrug of doxorubicin to enter clinical trials[J]. Expert opinion on investigational drugs, 2007, 16(6): 855-866.
Graeser R, Esser N, Unger H, et al.  INNO-206, the (6-maleimidocaproyl hydrazone derivative of doxorubicin), shows superior antitumor efficacy compared to doxorubicin in different tumor xenograft models and in an orthotopic pancreas carcinoma model[J]. Investigational new drugs, 2010, 28(1): 14-19.