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Dolastatin 10抗肿瘤剂

Dolastatin 10

产品编号:B1035
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质量控制

化学结构

Dolastatin 10

Dolastatin 10 Dilution Calculator

Concentration (start)
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C1
V1
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V2

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Dolastatin 10 Molarity Calculator

Mass
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化学性质

CAS号 110417-88-4 SDF Download SDF
化学名 (2S)-2-[[(2R)-2-(dimethylamino)-3-methylbutanoyl]amino]-N-[(3S,4S)-3-methoxy-1-[(2S)-2-[(1R,2S)-1-methoxy-2-methyl-3-oxo-3-[[(1S)-2-phenyl-1-(1,3-thiazol-2-yl)ethyl]amino]propyl]pyrrolidin-1-yl]-5-methyl-1-oxoheptan-4-yl]-N,3-dimethylbutanamide
SMILES CCC(C)C(C(CC(=O)N1CCCC1C(C(C)C(=O)NC(CC2=CC=CC=C2)C3=NC=CS3)OC)OC)N(C)C(=O)C(C(C)C)NC(=O)C(C(C)C)N(C)C
分子式 C42H68N6O6S 分子量 785.09
溶解度 ≥78.5mg/mL in EtOH 储存条件 Store at -20°C
运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

产品描述

Dolastatin 10是一种抗肿瘤剂[1]。

Dolastatin 10是一种从海洋动物中分离的可有效抗有丝分裂的多肽,可开发为潜在的抗肿瘤剂。Dolastatin 10可抑制微管蛋白的聚合,IC50值为1.2 μM。Dolastatin 10可以非竞争的方式抑制长春新碱与微管蛋白结合,Ki值为1.4 μM。Dolastatin 10也具有中等的增加秋水仙素结合微管蛋白的能力。此外,Dolastatin 10对微管蛋白依赖的GTP结合具有抑制活性[1]。

在细胞试验中,Dolastatin 10对一些人类白血病、淋巴瘤和实体瘤细胞系(如OVCAR-3和NSCLC)具有活性,IC50值从0.1 nM到10 nM不等。该物质目前正在进行临床试验研究[2]。

参考文献:
[1] Bai R L, Pettit G R, Hamel E.  Binding of dolastatin 10 to tubulin at a distinct site for peptide antimitotic agents near the exchangeable nucleotide and vinca alkaloid sites. Journal of Biological Chemistry, 1990, 265(28): 17141-17149.
[2] Schwartsmann G.  Marine organisms and other novel natural sources of new cancer drugs. Annals of Oncology, 2000, 11(suppl 3): 235-243.