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DMH-1BMP ALK2受体抑制剂

DMH-1

产品编号:B3686
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥900.00 现货
10mg ¥800.00 现货
25mg ¥1,600.00 现货
50mg ¥2,400.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

质量控制

DMH-1 Dilution Calculator

Concentration (start)
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Concentration (final)
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Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

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DMH-1 Molarity Calculator

Mass
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g/mol

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化学性质

CAS号 1206711-16-1 SDF Download SDF
SMILES CC(C)OC1=CC=C(C=C1)C2=CN3C(=C(C=N3)C4=CC=NC5=CC=CC=C45)N=C2
分子式 C24H20N4O 分子量 380.44
溶解度 ≥9.511mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

描述 DMH1是一种选择性的BMP受体抑制剂,作用于ALK2,IC50值为107.9 nM。
靶点 BMP signaling ALK2        
IC50 100 nM 107.9 nM        

实验操作

激酶实验[1]:

抑制活性

DMH1是BMP I型受体的小分子抑制剂,在NSCLC细胞中,DMH1通过阻断BMP信号有效地减少肺细胞增殖,促进细胞死亡,并减少细胞迁移和侵袭。DMH1抑制Smad 1/5/8磷酸化和Id1、Id2以及Id3的基因表达。

细胞实验[1]:

细胞系

A549 和H460 细胞

制备方法

该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM,若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。

反应条件

细胞刮伤试验:24小时,1 μM和3 μM浓度的DMH1。细胞增殖试验:孵育48小时和96小时

实验结果

DMH1阻断NSCLC细胞中的BMP信号传导并降低NSCLC细胞迁移和侵袭,DMH1减少NSCLC细胞增殖并诱导细胞死亡。

动物实验[1]:

动物模型

异种移植模型

给药剂量

5 mg/kg DMH1,每隔一天

制备方法

溶于12.5%2-羟丙基-β-环糊精

实验结果

在DMH1处理的小鼠中,肿瘤大小加倍的速率比对照长约一天,DMH1处理和对照小鼠中分别为5.6和4.7天。 与对照组相比,MH1导致肿瘤体积统计学显著减少约50%。总之,DMH1减少小鼠的异种移植肺肿瘤生长

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1]. Jijun Hao, Rachel Lee, Andy Chang, et al. DMH1, a Small Molecule Inhibitor of BMP Type I Receptors, Suppresses Growth and Invasion of Lung Cancer. 2014, 9(3): e90748.

产品描述

DMH1是骨形态发生蛋白(BMP)信号的小分子抑制剂,作用于ALK2,IC50值为107.9 nM[1]。

DMH1是dorsomorphin的类似物,特异性靶向BMP,对VEGF信号没有影响。DMH1有效和特异性地抑制纯化的人BMP I型受体ALK2,IC50值为107.9 nM,而对纯化的KDR、ALK5、AMPK和PDGFRβ没有显著的抑制。在分别转染ALK2、ALK3和ALK6活性形式的细胞中,DMH1有效抑制ALK2和ALK3的信号,IC50值均小于0.5 μM。DMH1对p38/MAPK信号或Activin A诱导的Smad2激活没有影响[1]。

在肺癌中,DMH1通过阻断BMP信号,具有抗肿瘤活性。在A549非小细胞肺癌(NSCLC)细胞系中,DMH1抑制Smad 1/5/8的磷酸化,减少Id1、Id2和Id3基因的表达。在A549和H460细胞中,DMH1减少细胞迁移和侵袭。除此之外,在A549细胞中,DMH1减少细胞增殖,诱导细胞死亡。在A549肿瘤异种移植小鼠中,DMH1显著抑制肿瘤生长[2]。

参考文献:
[1] Hao J, Ho J N, Lewis J A, et al.  In vivo structure- activity relationship study of dorsomorphin analogues identifies selective VEGF and BMP inhibitors. ACS chemical biology, 2010, 5(2): 245-253.
[2] Hao J, Lee R, Chang A, et al.  DMH1, a Small Molecule Inhibitor of BMP Type I Receptors, Suppresses Growth and Invasion of Lung Cancer. PloS one, 2014, 9(3): e90748.