DMH-1
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
DMH1是骨形态发生蛋白（BMP）信号的小分子抑制剂，作用于ALK2，IC50值为107.9 nM[1]。
DMH1是dorsomorphin的类似物，特异性靶向BMP，对VEGF信号没有影响。DMH1有效和特异性地抑制纯化的人BMP I型受体ALK2，IC50值为107.9 nM，而对纯化的KDR、ALK5、AMPK和PDGFRβ没有显著的抑制。在分别转染ALK2、ALK3和ALK6活性形式的细胞中，DMH1有效抑制ALK2和ALK3的信号，IC50值均小于0.5 μM。DMH1对p38/MAPK信号或Activin A诱导的Smad2激活没有影响[1]。
在肺癌中，DMH1通过阻断BMP信号，具有抗肿瘤活性。在A549非小细胞肺癌（NSCLC）细胞系中，DMH1抑制Smad 1/5/8的磷酸化，减少Id1、Id2和Id3基因的表达。在A549和H460细胞中，DMH1减少细胞迁移和侵袭。除此之外，在A549细胞中，DMH1减少细胞增殖，诱导细胞死亡。在A549肿瘤异种移植小鼠中，DMH1显著抑制肿瘤生长[2]。
参考文献：
[1] Hao J, Ho J N, Lewis J A, et al. In vivo structure- activity relationship study of dorsomorphin analogues identifies selective VEGF and BMP inhibitors. ACS chemical biology, 2010, 5(2): 245-253.
[2] Hao J, Lee R, Chang A, et al. DMH1, a Small Molecule Inhibitor of BMP Type I Receptors, Suppresses Growth and Invasion of Lung Cancer. PloS one, 2014, 9(3): e90748.
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 380.44 |
| Cas No. | 1206711-16-1 |
| Formula | C24H20N4O |
| Solubility | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥9.51 mg/mL in DMSO |
| SDF | Download SDF |
| Canonical SMILES | CC(C)OC1=CC=C(C=C1)C2=CN3C(=C(C=N3)C4=CC=NC5=CC=CC=C45)N=C2 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
| 激酶实验[1]: | |
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抑制活性 |
DMH1是BMP I型受体的小分子抑制剂，在NSCLC细胞中，DMH1通过阻断BMP信号有效地减少肺细胞增殖，促进细胞死亡，并减少细胞迁移和侵袭。DMH1抑制Smad 1/5/8磷酸化和Id1、Id2以及Id3的基因表达。 |
| 细胞实验[1]: | |
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细胞系 |
A549 和H460 细胞 |
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制备方法 |
该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM，若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。 |
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反应条件 |
细胞刮伤试验：24小时，1 μM和3 μM浓度的DMH1。细胞增殖试验：孵育48小时和96小时 |
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实验结果 |
DMH1阻断NSCLC细胞中的BMP信号传导并降低NSCLC细胞迁移和侵袭，DMH1减少NSCLC细胞增殖并诱导细胞死亡。 |
| 动物实验[1]: | |
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动物模型 |
异种移植模型 |
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给药剂量 |
5 mg/kg DMH1，每隔一天 |
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制备方法 |
溶于12.5％2-羟丙基-β-环糊精 |
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实验结果 |
在DMH1处理的小鼠中，肿瘤大小加倍的速率比对照长约一天，DMH1处理和对照小鼠中分别为5.6和4.7天。 与对照组相比，MH1导致肿瘤体积统计学显著减少约50％。总之，DMH1减少小鼠的异种移植肺肿瘤生长 |
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注意事项 |
请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。 |
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References: [1]. Jijun Hao, Rachel Lee, Andy Chang, et al. DMH1, a Small Molecule Inhibitor of BMP Type I Receptors, Suppresses Growth and Invasion of Lung Cancer. 2014, 9(3): e90748. | |
| 描述 | DMH1是一种选择性的BMP受体抑制剂，作用于ALK2，IC50值为107.9 nM。 | |||||
| 靶点 | BMP signaling | ALK2 | ||||
| IC50 | 100 nM | 107.9 nM | ||||
质量控制和MSDS
- 批次:
化学结构
