Dihydro-β-erythroidine hydrobromide
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
IC50：作用于α2β2为1.3 μM、作用于α2β4为2.3 μM、作用于α3β2为0.41 μM、作用于α3β4为23.1 μM、作用于α4β2为0.37 μM，作用于α4β4为0.19 μM [1]
刺桐的氢化衍生物二氢β-刺桐氢溴酸盐（DHβE）是一种竞争性的神经元烟碱乙酰胆碱受体（nAChRs）拮抗剂。烟碱乙酰胆碱受体是应答神经递质乙酰胆碱的神经元受体蛋白。
体外：DHβE已被证明是一种竞争性的神经元烟碱受体拮抗剂[1]。
体内：DHβE全身和鞘内给药后能够阻断尼古丁的一些中枢作用。阻断的机制与一种典型的神经节拮抗剂mecamylamine不同，可能涉及DHβE对尼古丁受体的直接作用[2]。
临床试验：DHβE可口服给药，并且可以穿过血-脑屏障。200 mg/kg时，效果为心动过缓和常被描述为视力模糊或复视的视觉困难; 6 mg/kg时，产生上述效果，加上低血压和握力降低，并伴随镇静感觉[3]。
参考文献：
[1] Harvey SC, Maddox FN, Luetje CW. Multiple determinants of dihydro-beta-erythroidine sensitivity on rat neuronal nicotinic receptor alpha subunits. J Neurochem. 1996 Nov;67(5):1953-9.
[2] Damaj MI, Welch SP, Martin BR. In vivo pharmacological effects of dihydro-beta-erythroidine, a nicotinic antagonist, in mice. Psychopharmacology (Berl). 1995 Jan;117(1):67-73.
[3] MURPHREE HB. Effects in human volunteers of subparalytic doses of dihydro-beta-erythroidine. Clin Pharmacol Ther. 1963 May-Jun;4:304-10.
| Physical Appearance | White solid |
| Storage | Desiccate at RT |
| M.Wt | 356.26 |
| Cas No. | 29734-68-7 |
| Formula | C16H21NO3·HBr |
| Solubility | <35.63mg/ml in H2O; <8.91mg/ml in DMSO |
| Chemical Name | (2R,4aS,7R,13bS)-2-methoxy-12-oxo-2,4a,5,6,7,8,9,10,12,13-decahydro-1H-pyrano[4',3':3,4]pyrido[2,1-i]indol-7-ium bromide |
| SDF | Download SDF |
| Canonical SMILES | O=C1OCC2=C(C1)[C@@]3(C4)[N@@H+](CC2)CC[C@H]3C=C[C@@H]4OC.[Br-] |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
| 细胞实验 [1]: | |
|
细胞系 |
非洲爪蟾卵母细胞 |
|
制备方法 |
在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。 |
|
反应条件 |
300nM或1 μM |
|
实验结果 |
在浓度为1 μM时，Dihydro-β-erythroidine Hydrobromide几乎完全阻断α4β4亚基，但对α3β4亚基几乎没有影响。然而，Dihydro-β-erythroidine Hydrobromide对α4β4亚基的阻断作用可以通过增加激动剂浓度来逆转。在300 nM Dihydro-β-erythroidine Hydrobromide存在的情况下，表达α4β4的卵母细胞对5 μM和500 μM ACh的电流响应分别为Ach单独引起电流响应的36.0 ± 9.0 %和97.1 ± 9.6 %。 |
| 动物实验 [2]: | |
|
动物模型 |
尼古丁诱导的低温小鼠模型 |
|
给药剂量 |
0、1.8、3.6、7.2或10.8 μmol/kg；皮下注射 |
|
实验结果 |
在尼古丁诱导的低温小鼠模型中，Dihydro-β-erythroidine Hydrobromide呈剂量依赖性地缓解低温，其AD50值为6.2 μmol/kg。然而，在上述剂量下，Dihydro-β-erythroidine Hydrobromide对非尼古丁诱导的体温升高无显著影响。 |
|
注意事项 |
请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。 |
|
References: [1]. Harvey SC, Maddox FN, Luetje CW. Multiple determinants of dihydro-beta-erythroidine sensitivity on rat neuronal nicotinic receptor alpha subunits. J Neurochem. 1996 Nov;67(5):1953-9. [2]. Damaj MI, Welch SP, Martin BR. In vivo pharmacological effects of dihydro-beta-erythroidine, a nicotinic antagonist, in mice. Psychopharmacology (Berl). 1995 Jan;117(1):67-73. | |
化学结构
Related Biological Data
