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DIDS阴离子运输抑制剂

DIDS

产品编号:B7675
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50mg ¥770.00 现货

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

质量控制

化学结构

DIDS

DIDS Dilution Calculator

Concentration (start)
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Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

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DIDS Molarity Calculator

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化学性质

CAS号 67483-13-0 SDF Download SDF
化学名 sodium (E)-6,6'-(ethene-1,2-diyl)bis(3-isothiocyanatobenzenesulfonate)
SMILES S=C=NC1=CC=C(/C=C/C(C(S([O-])(=O)=O)=C2)=CC=C2N=C=S)C(S([O-])(=O)=O)=C1.[Na+].[Na+]
分子式 C16H8N2Na2O6S4 分子量 498.48
溶解度 <3.72mg/mL in DMSO,<3.33mg/mL in Ethanol,<3.03mg/ml in H2O 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

来源于6-8周龄Sprague-Dawley大鼠的DRG(背根神经节)神经元细胞

溶解方法

在DMSO中的溶解度>10mM。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月

反应时间

0.1, 1, 3, 10, 100μm作用2min,加入第一滴药物开始同时观察

应用

在DGR神经元中,尽管DIDS并没有诱导TRPV1(瞬时受体电位香草酸亚型1型)自身的活化,但是显著提高了辣椒素或低pH诱导的TRPV1电流。DIDS可以以激动剂依赖的方式改变TRPV1通道功能。

动物实验[2]:

动物模型

雄性和雌性的4-5日龄新生健康Sprague-Dawley大鼠

剂量

5 mg/kg,腹腔注射

应用

在新生大鼠中,DIDS能够显著降低局部缺血诱导的mRNA水平的提高和ClC-2(氯化物通道2)的蛋白表达。在局部缺氧缺血伤害的新生大鼠中,DIDS的应用能够显著降低ROS(活性氧)的水平,iNOS(诱导型一氧化氮合酶)和TNF-α(肿瘤坏死因子α)的mRNA水平。在局部缺血缺氧损伤后的大鼠中,DIDS的使用减弱了caspase-3和NG-2(神经/神经胶质抗原2)双重标记阳性的细胞数的增加。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1]. Zhang X1, Du XN, et al, Agonist-dependent potentiation of vanilloid receptor transient receptor potential vanilloid type 1 function by stilbene derivatives. Mol Pharmacol. 2012 May;81(5):689-700. doi: 10.1124/mol.111.076000. Epub 2012 Feb 10.

[2]. Zhao B1, Quan H2, 4,4'-Diisothiocyanostilbene-2,2'-disulfonic Acid (DIDS) Ameliorates Ischemia-Hypoxia-Induced White Matter Damage in Neonatal Rats through Inhibition of the Voltage-Gated Chloride Channel ClC-2. Int J Mol Sci. 2015 May 7;16(5):10457-69. doi: 10.3390/ijms160510457.

产品描述

DIDS是阴离子运输的抑制剂,可以抑制ClC-Ka氯离子通道和细菌的ClC-ec1Cl- / H+交换体,IC50分别为100 μM和约300 μM[1]。

氯离子通道是一个大家族,包含约13个亚家族,参与多种生理功能。人类基因组包含九个CLC蛋白,服务于各种生理功能,构成新型的用于治疗高血压、骨质疏松症、胃肠疾病和肾脏疾病的药物靶标[1]。

使用穿孔膜片钳技术研究兔门静脉肌细胞中的钙激活氯电流[ICl(ca)],DIDS以浓度依赖的方式减少自发性瞬时内向电流(STICS)的电流幅度,IC50值为2.1×10 -4 M。进行DIDS对脑血管平滑肌细胞收缩的效应研究,DIDS对压力依赖性血管收缩具有血管扩张作用,IC50值为69 ± 14 μM [2,3]。

在体研究表明,单独使用DIDS可增加42.5℃和43.5℃热疗的抗肿瘤效果。结合阿米洛利(amiloride)共同使用,热敏性更大。43.5℃进行热疗可导致肿瘤生长延迟为4天,而25 mg/kg的DIDS与热疗共同治疗将时间延迟约6天。细胞存活的在体和体外切除实验表明,DIDS增强热诱导的肿瘤细胞死亡[4]。

参考文献:

[1] Wulff, Heike. "New light on the “Old” chloride channel blocker DIDS." ACS chemical biology 3.7 (2008): 399-401.

[2] Hogg, R. C., Q. Wang, and W. A. Large. "Effects of Cl channel blockers on Ca‐activated chloride and potassium currents in smooth muscle cells from rabbit portal vein." British journal of pharmacology 111.4 (1994): 1333-1341.

[3] Nelson, Mark T., et al. "Chloride channel blockers inhibit myogenic tone in rat cerebral arteries." The Journal of Physiology 502.2 (1997): 259-264.

[4] Lyons, John C., Brian D. Ross, and Chang W. Song. "Enhancement of hyperthermia effect in vivo by amiloride and DIDS." International Journal of Radiation Oncology* Biology* Physics 25.1 (1993): 95-103

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