• 欢迎来到美国APExBIO中文站,专注小分子抑制剂、激动剂、拮抗剂及化合物库!

 


加 微 信 得 红 包
ApexBio
Search Site
首页 >> Signaling Pathways >> Chromatin/Epigenetics >> DNA Methyltransferase >> Decitabine (NSC127716, 5AZA-CdR)
相关产品
Decitabine (NSC127716, 5AZA-CdR)
脱氧胞苷类似物,细胞分化诱导剂。

Decitabine (NSC127716, 5AZA-CdR)

产品编号:A1906
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥550.00 现货
10mg ¥650.00 现货
50mg ¥2,200.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

质量控制

化学结构

Decitabine (NSC127716, 5AZA-CdR)

Decitabine (NSC127716, 5AZA-CdR) Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
=
Concentration (final)
x
Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

calculate

Decitabine (NSC127716, 5AZA-CdR) Molarity Calculator

Mass
=
Concentration
x
Volume
x
MW*
 
 
 
g/mol

calculate

化学性质

CAS号 2353-33-5 SDF Download SDF
别名 5-Aza-2'-deoxycytidine;Decitabine
化学名 4-amino-1-[(2R,4S,5R)-4-hydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-1,3,5-triazin-2-one
SMILES C1C(C(OC1N2C=NC(=NC2=O)N)CO)O
分子式 C8H12N4O4 分子量 228.08
溶解度 ≥11.4 mg/mL in DMSO, ≥23.3 mg/mL in H2O with gentle warming, <1.18 mg/mL in EtOH 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

细胞实验[1]:

细胞系

人类和小鼠黑色素瘤细胞(A375 and B16).

溶解方法

该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。

反应条件

在第1天和第4天加入0.5 μM的decitabine,在第8天获得图像。

实验结果

Decitabine减少黑素瘤细胞系的细胞增殖并诱导分化的形态学变化。

动物实验[2]:

动物模型

U2OS肿瘤异种移植小鼠

剂量

在第29、31和33天腹膜内给药2.5 mg/kg。在第37天,处死小鼠。

溶解方法

溶于生理盐水(0.9% w/v NaCl)

实验结果

Decitabine显著降低肿瘤异种移植物大小并降低有丝分裂活性,增加凋亡细胞数量和骨基质的生成量。Decitabine还增加促凋亡基因GADD45A、HSPA9B、PAWR、PDCD5、NFKBIA和TNFAIP3的表达(≥2倍)[2]。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1]. Alcazar O, Achberger S, Aldrich W, et al. Epigenetic regulation by decitabine of melanoma differentiation in vitro and in vivo. Int J Cancer, 2012, 131(1): 18-29.

[2]. Al-Romaih K, Somers GR, Bayani J, et al. Modulation by decitabine of gene expression and growth of osteosarcoma U2OS cells in vitro and in xenografts: identification of apoptotic genes as targets for demethylation. Cancer Cell Int, 2007, 7: 14.

产品描述

Decitabine是一种脱氧胞苷类似物和细胞分化诱导剂。Decitabine通过不依赖于DNA甲基化的转录后机制增加γ-球蛋白的表达,从而能够掺入到DNA中,在靶向DNA甲基化的胞嘧啶位点与DNA甲基转移酶形成不可逆的共价键。据报道,decitabine在重新激活表观遗传学上沉默的肿瘤抑制基因方面具有实质性功效。在结肠癌细胞系HCT116和RKO中,decitabine分别增加未甲基化的hMLH1和MGMT启动子上组蛋白H3赖氨酸9乙酰化:甲基化的比率。在T24膀胱癌细胞中,decitabine可以增加未甲基化的p14启动子上组蛋白H3赖氨酸9的乙酰化和组蛋白H3赖氨酸4的甲基化。

参考文献:
Carlo Stresemann, Frank Lyko.  Modes of action of the DNA methyltransferase inhibitors azacytidine and decitabine. International Journal of Cancer. 2008; 123(1): 8 – 13.
Jean-Pierre J.  Issa, Guillermo Garcia-Manero, Francis J. Giles, Rajan Mannari, Deborah Thomas, Stefan Faderl, Emel Bayar, John Lyons, Craig S. Rosenfeld, Jorge Cortes, and Hagop M. Kantarjian. Phase 1 study of low-dose prolonged exposure schedules of the hypomethylating agent 5-aza-2’-deoxycytidine (decitabine) in hematopoietic malignancies. Blood. 2004; 103 (5): 1635 – 40.
Hagop Kantarjian, Yasuhiro Oki, Guillermo Garcia-Manero, Xuelin Huang, Susan O’Brien, Jorge Cortes, Stefan Faderl, Carlos Bueso-Ramos, Farhad Ravandi, Zeev Estrov, Alessandra Ferrajoli, William Wierda, Jianqin Shan, Jan Davis,Francis Giles, Hussain I.  Saba, and Jean-Pierre J. Issa. Results of a randomized study of 3 schedules of low-dose decitabine in higher-risk myelodysplastic syndrome and chronic myelomonocytic leukemia. Blood. 2007; 109 (1): 52 – 57.
Stuart A.  Scotta, Wei-Feng Donga, Calley Hirscha, David Sheridana, Stephen E. Sanchea, C. Ronald Geyera, John F. DeCoteau. 5-Aza-2-deoxycytidine (decitabine) can relieve p21WAF1 repression in human acute myeloid leukemia by a mechanism involving release of histone deacetylase 1 (HDAC1) without requiring p21WAF1 promoter demethylation. Leukemia Research. 2006; 30(1): 69 – 76.