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Daun02细胞活力抑制剂,DNA合成抑制剂。

Daun02

产品编号:A3352
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规格 单价 库存 订购数量
5mg ¥3,360.00 现货
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25mg ¥10,020.00 现货

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1. Nennig SE, Fulenwider HD, et al. "Selective Lesioning of Nuclear Factor-κB Activated Cells in the Nucleus Accumbens Shell Attenuates Alcohol Place Preference." Neuropsychopharmacology. 2018 Apr;43(5):1032-1040. PMID:28901327
2. Funk D, Coen K, et al. "Role of Central Amygdala Neuronal Ensembles in Incubation of Nicotine Craving. J Neurosci." 2016 Aug 17;36(33):8612-23. PMID:27535909

质量控制

化学结构

Daun02

相关生物数据

Daun02

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Daun02

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Daun02

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化学性质

CAS号 290304-24-4 SDF Download SDF
别名 Daun 02; Daun-02
化学名 [3-nitro-4-[(2S,3R,4S,5R,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxyphenyl]methyl N-[(2S,3S,4S,6R)-6-[(3-acetyl-3,5,12-trihydroxy-10-methoxy-6,11-dioxo-2,4-dihydro-1H-tetracen-1-yl)oxy]-3-hydroxy-2-methyloxan-4-yl]carbamate
SMILES CC1C(C(CC(O1)OC2CC(CC3=C(C4=C(C(=C23)O)C(=O)C5=C(C4=O)C=CC=C5OC)O)(C(=O)C)O)NC(=O)OCC6=CC(=C(C=C6)OC7C(C(C(C(O7)CO)O)O)O)[N+](=O)[O-])O
分子式 C41H44N2O20 分子量 884.79
溶解度 Soluble in DMSO 储存条件 Store at -20°C
运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

描述 Daun02是细胞活力的抑制剂,在Panc02、MCF-7和T47-D细胞系中的IC50值分别为1.5 μM、3.5 μM和0.5 μM。
靶点 Panc02 MCF-7 T47-D      
IC50 1.5 μM 3.5 μM 0.5 μM      

实验操作

细胞实验[1]:

细胞系

诱导表达E.coli β-gal的Panc02、MCF-7、T47-D、PC3、DU145和LNCap细胞

溶解方法

该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月

反应条件

EC50:0.5 到 5.5 μM;24 hours

实验结果

Daun02前体药物通过β-半乳糖苷酶转化为daunomycin。它抑制Panc02、MCF-7、T47-D、PC3、DU145和LNCap肿瘤细胞的细胞活力的EC50值分别为1.5、3.5、0.5、5.0、5.5、5.0μM。

动物实验[1]:

动物模型

植入转导β-gal的Panc02细胞的雄性无胸腺BALB/c小鼠

剂量

腹膜内注射,200 mg/kg

实验结果

目前没有发现肿瘤响应于腹膜内Daun02治疗。由于化合物的水溶性有限,Daun02的剂量是测试的最高剂量。在该剂量下,动物表现出正常的身体和行为特征,体重持续增加,证明此种药物没有实验毒性,这可能是由于Daun02细胞膜渗透性较差,分布范围较小。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1] David Farquhar, Bih Fang Pan, Mamoru Sakurai, AjitGhosh, Craig A. Mullen, J. Arly Nelson. Suicide gene therapy using E.Coli β-galactosidase. Cancer ChemotherPharmacol.2002, 50: 65–70.

产品描述

Daun02是细胞活力的抑制剂,在Panc02、MCF-7和T47-D细胞系中的IC50值分别为1.5 μM、3.5 μM和0.5 μM[1]。

Daun02,蒽环类衍生物,是β-半乳糖苷酶的底物。β-半乳糖苷酶催化Daun02形成柔红霉素(daunomycin),从而引起凋亡性细胞死亡和电压依赖性钙离子通道的阻断。Daun02已用于自杀基因治疗的研究中,具有增加传统抗癌剂选择性毒性的潜力。在该研究中,Daun02抑制几个β-gal基因转导肿瘤细胞系的活力。然而,在体内,这些肿瘤对Daun02的治疗没有响应,可能是由于该化合物有限的水溶性。Daun02也用于条件性药物作用和复发模型中研究激活神经元,该方法叫做Daun02灭活法。在Fos-lacZ转基因大鼠中,先前激活神经元的药物可通过注射前药Daun02而被灭活[1,2]。

参考文献:
[1] David Farquhar, Bih Fang Pan, Mamoru Sakurai, AjitGhosh, Craig A.  Mullen, J. Arly Nelson. Suicide gene therapy using E.Coliβ-galactosidase. Cancer ChemotherPharmacol.2002, 50: 65–70.
[2] Fabio C.  Cruz, EisukeKoya, Danielle H. Guez-Barber, Jennifer M. Bossert, Carl R. Lupica, YavinShaham and Bruce T. Hope.New technologies for examining the role of neuronal ensembles in drug addiction and fear.Nature Reviews/Neuroscience. 2013, 14: 743-754.