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Cyclophosphamide monohydrate
烷化剂,细胞毒性剂,抗肿瘤活性

Cyclophosphamide monohydrate

产品编号:A4232
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规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥600.00 现货
50mg ¥450.00 10-15 工作日发货
5g ¥6,460.00 10-15 工作日发货
10g ¥9,310.00 10-15 工作日发货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

质量控制

化学结构

MLN9708

Cyclophosphamide monohydrate Dilution Calculator

Concentration (start)
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Volume (start)
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Concentration (final)
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Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

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Cyclophosphamide monohydrate Molarity Calculator

Mass
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Concentration
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Volume
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MW*
 
 
 
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化学性质

CAS号 6055-19-2 SDF Download SDF
化学名 N,N-bis(2-chloroethyl)-2-oxo-1,3,2λ5-oxazaphosphinan-2-amine;hydrate
SMILES C1CNP(=O)(OC1)N(CCCl)CCCl.O
分子式 C7H15Cl2N2O2P.H2O 分子量 279.1
溶解度 ≥13.95 mg/mL in DMSO, ≥96 mg/mL in EtOH, ≥51.5 mg/mL in H2O with ultrasonic and warming 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

产品描述

IC50:作用于乙酰胆碱酯酶(AChE)的IC50值为511 μM。

Cyclophosphamide monohydrate用于儿童癌症治疗。作为前药,Cyclophosphamide monohydrate被细胞色素P-450酶代谢以产生活性烷基化类,导致其细胞毒性作用。

体外:Cyclophosphamide可逆性地抑制AChE,IC50值为511 μM。在控制系统中,作用于AChE 的Km值为132 μM,在CP处理系统中增加了78%。Cyclophosphamide的性质是线性混合型(部分竞争性和纯非竞争性)。估计的Ki和KI分别为378和582 μM,这表明非竞争性抑制相比竞争性抑制更具优势[1]。

体内:小鼠PK研究表明,四氯化碳预处理后cyclophosphamide血浆清除延迟。总烷化剂活性和4-羟基环磷酰胺的血浆水平上升更慢,达到较低的峰值。然而,在AUC中,血浆总烷基化活性或血浆4-羟基环磷酰胺在两组之间没有差别。因此,肿瘤细胞长期接触4-羟基环磷酰胺可能与四氯化碳预处理后cyclophosphamide的抗肿瘤活性增加有关 [2]。

临床试验:选择二十二个未接受已知影响药物代谢的其它治疗的儿童,其中有9名接受联合治疗,13例确定为对照。结果表明,接受氟康唑联合用药的患者血浆cyclophosphamide清除率较低[3]。

参考文献:
[1] al-Jafari AA,Duhaiman AS,Kamal MA.  Inhibition of human acetylcholinesterase by cyclophosphamide. Toxicology.1995 Jan 19;96(1):1-6.
[2] Harris RN,Basseches PJ,Appel PL,Durski AM,Powis G.  Carbon tetrachloride-induced increase in the antitumor activity of cyclophosphamide in mice: a pharmacokinetic study. Cancer Chemother Pharmacol.1984;12(3):167-72.
[3] Yule SM,Walker D,Cole M,μMcSorley L,Cholerton S,Daly AK,Pearson AD,Boddy AV.  The effect of fluconazole on cyclophosphamide metabolism in children. Drug Metab Dispos.1999 Mar;27(3):417-21.