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CX-4945 (Silmitasertib)CK2抑制剂

CX-4945 (Silmitasertib)

产品编号:A8330
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥900.00 现货
5mg ¥800.00 现货
10mg ¥1,350.00 现货
50mg ¥3,500.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

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化学结构

CX-4945 (Silmitasertib)

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化学性质

CAS号 1009820-21-6 SDF Download SDF
别名 CX 4945;CX4945
化学名 5-(3-chloroanilino)benzo[c][2,6]naphthyridine-8-carboxylic acid
SMILES C1=CC(=CC(=C1)Cl)NC2=C3C=CN=CC3=C4C=CC(=CC4=N2)C(=O)O
分子式 C19H12ClN3O2 分子量 349.77
溶解度 ≥8.74mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

描述 CX-4945 (Silmitasertib)是一种有效的和选择性的酪蛋白激酶2(CK2)抑制剂,IC50值为1 nM。
靶点 CK2α CK2α'        
IC50 1 nM 1 nM        

实验操作

细胞实验[1]:

细胞系

Jurkat细胞

溶解方法

在DMSO中的溶解度>10 mM。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

4天;IC50 值为 0.1μM

应用

通过测定CK2对Akt特异性磷酸化位点(S129)的磷酸化水平来确定CK2的抑制。CX-4945诱导Akt(S129)的去磷酸化,并诱导Akt底物p21(T145)的快速去磷酸化。CX-4945诱导细胞凋亡。在Jurkat细胞中,CX-4945也有效抑制内源性CK2的活性,IC50值为0.1μM。

动物实验[1]:

动物模型

无胸腺小鼠

剂量

75 mg/kg;2次/日(bid);口服给药

应用

在人前列腺癌PC3异种移植无胸腺小鼠模型中评估CX-4945的体内效应。皮下植入PC3肿瘤的小鼠用CX-4945(25 mg/kg、50 mg/kg和75 mg/kg,p.o,bid)处理,与对照组相比,CX-4945诱导肿瘤生长抑制(TGI分别为19%、40%和86%),具有剂量反应性的效应。CX-4945在小鼠中耐受性良好,与对照组相比,在治疗期间具有最小的体重变化。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1] Pierre F, Chua P C, O’Brien S E, et al. Discovery and SAR of 5-(3-chlorophenylamino) benzo [c][2, 6] naphthyridine-8-carboxylic acid (CX-4945), the first clinical stage inhibitor of protein kinase CK2 for the treatment of cancer[J]. Journal of medicinal chemistry, 2010, 54(2): 635-654.

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产品描述

CX-4945(Silmitasertib)是一种有效的、选择性的、可口服的和ATP竞争性的酪蛋白激酶2(CK2)抑制剂,IC50值为1 nM[1]。

据报道,CX-4945在一系列肿瘤细胞系中均具有抗增殖活性。CX-4945通过抑制Akt Ser129的磷酸化,而非激活PTEN,从而抑制CK2调节的PI3K / Akt信号通路。此外,CX-4945处理的细胞可以减少p21磷酸化、上调p21和p27的总量。在BT-474乳腺癌细胞系中,CX-4945诱导细胞周期停滞在G2/M期。而在BxPC-3胰腺癌细胞系中,CX-4945也可以诱导细胞周期停滞在G1期[1]。

在CX-4945和BxPC-3衍生的小鼠异种移植模型中,CX-4945减少磷酸化p21的表达,并具有抗癌活性[1]。

参考文献:
[1] Siddiqui-Jain A1,?Drygin D,?Streiner N,?Chua P,?Pierre F,?O'Brien SE,?Bliesath J,?Omori M,?Huser N,?Ho C,?Proffitt C,?Schwaebe MK,?Ryckman DM,?Rice WG,Anderes K.  CX-4945, an orally bioavailable selective inhibitor of protein kinase CK2, inhibits prosurvival and angiogenic signaling and exhibits antitumor efficacy. Cancer Res.?2010 Dec 15;70(24):10288-98.