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CX-4945 (Silmitasertib)

现货
Catalog No.
A8330
CK2抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 900.00
现货
5mg
¥ 800.00
现货
10mg
¥ 1,350.00
现货
50mg
¥ 3,500.00
现货

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Background

CX-4945 (Silmitasertib) is a potent and selective casein kinase 2 (CK2) inhibitor with IC50 value of 1 nM. It is ATP-competitive and can be taken orally [1].

CX-4945 has been reported to have antiproliferative activity against a wide range of tumor cell lines. It is suggested that CX-4945 suppresses the CK2 regulated PI3K/Akt signaling pathway by inhibiting Akt phosphorylation at Serine 129, but not by activating PTEN. Additionally, cells treated with CX-4945 had a reduction of p21 phophorylation and an up-regulations of total p21 and p27. CX-4945 has been shown to induce cell-cycle arrest at G2/M phase in breast cancer cell line BT-474. It also causes cell-cycle arrest at G1 phase the breast cancer cell line BxPC-3) [1].

In CX-4945 and BxPC-3 derived mouse xenograft model, CX-4945 induced a reduction of phos-p21 expression along with anti-carcinoma effects [1]

References:
[1] Siddiqui-Jain A1, Drygin D, Streiner N, Chua P, Pierre F, O'Brien SE, Bliesath J, Omori M, Huser N, Ho C, Proffitt C, Schwaebe MK, Ryckman DM, Rice WG,Anderes K. CX-4945, an orally bioavailable selective inhibitor of protein kinase CK2, inhibits prosurvival and angiogenic signaling and exhibits antitumor efficacy. Cancer Res. 2010 Dec 15;70(24):10288-98.

文献引用

Chemical Properties

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt349.77
Cas No.1009820-21-6
FormulaC19H12ClN3O2
SynonymsCX 4945;CX4945
Solubility≥8.74mg/mL in DMSO
Chemical Name5-(3-chloroanilino)benzo[c][2,6]naphthyridine-8-carboxylic acid
SDFDownload SDF
Canonical SMILESC1=CC(=CC(=C1)Cl)NC2=C3C=CN=CC3=C4C=CC(=CC4=N2)C(=O)O
运输条件试用装:蓝冰运输。 其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

试验操作

细胞实验[1]:

细胞系

Jurkat细胞

溶解方法

在DMSO中的溶解度>10 mM。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

4天;IC50 值为 0.1μM

应用

通过测定CK2对Akt特异性磷酸化位点(S129)的磷酸化水平来确定CK2的抑制。CX-4945诱导Akt(S129)的去磷酸化,并诱导Akt底物p21(T145)的快速去磷酸化。CX-4945诱导细胞凋亡。在Jurkat细胞中,CX-4945也有效抑制内源性CK2的活性,IC50值为0.1μM。

动物实验[1]:

动物模型

无胸腺小鼠

剂量

75 mg/kg;2次/日(bid);口服给药

应用

在人前列腺癌PC3异种移植无胸腺小鼠模型中评估CX-4945的体内效应。皮下植入PC3肿瘤的小鼠用CX-4945(25 mg/kg、50 mg/kg和75 mg/kg,p.o,bid)处理,与对照组相比,CX-4945诱导肿瘤生长抑制(TGI分别为19%、40%和86%),具有剂量反应性的效应。CX-4945在小鼠中耐受性良好,与对照组相比,在治疗期间具有最小的体重变化。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1] Pierre F, Chua P C, O’Brien S E, et al. Discovery and SAR of 5-(3-chlorophenylamino) benzo [c][2, 6] naphthyridine-8-carboxylic acid (CX-4945), the first clinical stage inhibitor of protein kinase CK2 for the treatment of cancer[J]. Journal of medicinal chemistry, 2010, 54(2): 635-654.

生物活性

描述 CX-4945 (Silmitasertib)是一种有效的和选择性的酪蛋白激酶2(CK2)抑制剂,IC50值为1 nM。
靶点 CK2α CK2α'        
IC50 1 nM 1 nM        

质量控制

化学结构

CX-4945 (Silmitasertib)

相关生物数据

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