CVT-313
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
CVT-313是一种强效的细胞周期蛋白依赖性激酶2(CDK2)抑制剂,IC50值为0.5 μM [1]。
CDK2是一种细胞分裂时G1-S期必需的丝氨酸/苏氨酸激酶。CDK2是用于预防异常细胞增殖的一个重要靶点[1]。
在MRC-5细胞中,CVT-313时间依赖性地抑制Rb超磷酸化,细胞周期阻滞在G1/S期。另外,CVT-313抑制小鼠、大鼠和人类细胞的生长,IC 50值为1.25至20 mM [1]。在人类弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)细胞中,CVT-313减少CDK2介导的T821上成视网膜细胞瘤基因产物(Rb)的磷酸化。另外,CVT-313减少抗细胞凋亡因子髓样细胞白血病-1(Mcl-1),并诱导细胞凋亡[2]。
在再狭窄损伤大鼠颈动脉模型中,CVT-313(1.25 mg/kg)减少80%新内膜形成。此外,用CVT-313治疗动物,新内膜区域至少被抑制70%。这些表明,CDK2是一种抗增殖靶点,CVT-313是治疗增生性疾病理想的候选药物[1]。
参考文献:
[1]. Brooks EE, Gray NS, Joly A, et al. CVT-313, a specific and potent inhibitor of CDK2 that prevents neointimal proliferation. J Biol Chem, 1997, 272(46): 29207-29211.
[2]. Faber AC, Chiles TC. Inhibition of cyclin-dependent kinase-2 induces apoptosis in human diffuse large B-cell lymphomas. Cell Cycle, 2007, 6(23): 2982-2989.
Physical Appearance | A solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 400.47 |
Cas No. | 199986-75-9 |
Formula | C20H28N6O3 |
Synonyms | CVT 313;NG 26;CVT313;NG26;NG-26 |
Solubility | ≥20 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥51.1 mg/mL in EtOH with gentle warming |
Chemical Name | 2-[2-hydroxyethyl-[6-[(4-methoxyphenyl)methylamino]-9-propan-2-ylpurin-2-yl]amino]ethanol |
SDF | Download SDF |
Canonical SMILES | CC(C)N1C=NC2=C1N=C(N=C2NCC3=CC=C(C=C3)OC)N(CCO)CCO |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
细胞实验 [1,2]: | |
细胞系 |
人DLBCL细胞 |
溶解方法 |
该化合物在DMSO中的溶解度大于20 mg/mL。若获取更高浓度的溶液,可在37℃下孵育10分钟,随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。 |
反应条件 |
25 μM,24 hr |
应用 |
在几个人类DLBCL细胞中,CVT-313抑制cdk2。使用25 μM CVT-313孵育DLBCL细胞,减少内源性Rb上Thr821的磷酸化。CVT-313(48和72小时)以时间依赖的方式诱导人DLBCL细胞的细胞凋亡。CVT-313治疗在20小时或48小时不会导致细胞周期停滞。在LY3、LY8细胞和LY18细胞中,CVT-313导致XIAP和Mcl-1 mRNA水平的平行变化。在正常和肿瘤的人/鼠细胞系中,CVT-313抑制细胞增殖,IC50范围为1.25至20 μM。CVT-313(12.5 μM,18h)在G1/S和G2/M边界诱导细胞周期停滞。在非同步MRC-5细胞中,CVT-313(6.25 μM)处理36小时诱导2N DNA含量。血清刺激后4或8小时,CVT-313(6.25 μM)抑制Rb超磷酸化。 |
动物实验 [2]: | |
动物模型 |
受伤的大鼠颈动脉再狭窄模型 |
给药剂量 |
0.75、0.25 mg/kg |
应用 |
在受伤的大鼠颈动脉再狭窄模型中,较低剂量的CVT-313(0.75和0.25 mg/kg)效果较差,将平均新生内膜面积减少约30%,而测试的最低剂量(0.025 mg/kg)对新生内膜面积没有显著影响。使用CVT-313治疗14天,阻断大鼠颈动脉模型的再狭窄。 |
注意事项 |
由于实验环境的不同,实际溶解度可能与理论值略有不同,请测试室内所有化合物的溶解度。 |
References: [1]. Faber A C, Chiles T C. Inhibition of cyclin-dependent kinase-2 induces apoptosis in human diffuse large B-cell lymphomas[J]. Cell Cycle, 2007, 6(23): 2982-2989. [2]. Brooks E E, Gray N S, Joly A, et al. CVT-313, a specific and potent inhibitor of CDK2 that prevents neointimal proliferation[J]. Journal of Biological Chemistry, 1997, 272(46): 29207-29211. |
质量控制和MSDS
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