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CUDC-101

 
Catalog No.
A4092
多靶点HDAC抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 854.00
现货
10mg
¥ 681.00
现货
50mg
¥ 2,636.00
现货
200mg
¥ 7,000.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

全球经销商

A

背景

CUDC-101是组蛋白去乙酰化酶的多靶点抑制剂,直接抑制表皮生长因子受体(EGFR)和HER2,以及I类和II类HDACs。据报道,在体外和体内异种移植模型中,CUDC-101能够有效抑制广泛的肿瘤类型的发展,包括lapatinib和erlotinib耐受的癌细胞系。机制研究表明,CUDC-101不仅直接抑制EGFR和HER2信号,还间接衰减Akt、 HER3和MET信号通路。

参考文献:
Cheng-Jung Lai, Rudi Bao, Xu Tao, Jing Wang, Ruzanna Atoyan, Hui Qu, Da-Gong Wang, Ling Yin, Maria Samson, Jeffrey Forrester, Brian Zifcak, Guang-Xin Xu, Steven DellaRocca, Hai-Xiao Zhai, Xiong Cai, William E.  Munger, Mitchell Keegan, Carmen V. Pepicelli, and Changgeng Qian. CUDC-101, a Multitargeted Inhibitor of Histone Deacetylase, Epidermal Growth Factor Receptor, and Human Epidermal Growth Factor Receptor 2, Exerts Potent Anticancer Activity. Cancer Res May 1, 2010 70; 3647.

文献引用

化学属性

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt434.49
Cas No.1012054-59-9
FormulaC24H26N4O4
SynonymsCUDC101, CUDC 101
Solubility≥21.7 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O
Chemical Name7-[4-(3-ethynylanilino)-7-methoxyquinazolin-6-yl]oxy-N-hydroxyheptanamide
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCOC1=C(C=C2C(=C1)N=CN=C2NC3=CC=CC(=C3)C#C)OCCCCCCC(=O)NO
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

试验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

MDA-MB-231细胞

溶解方法

该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月

反应条件

1 ?M,16h

实验结果

在MDA-MB-231人乳腺癌细胞中,1 μM CUDC-101显著降低HGF和EGF诱导的迁移。迁移和侵袭的抑制不是细胞死亡或生长抑制的次要效应,因为在所有测试条件下没有检测到细胞活力的显著降低。

动物实验[2]:

动物模型

携带人HepG2肝癌细胞异种移植物的4至6周龄雌性无胸腺小鼠(nude nu/nu CD-1)

剂量

在肿瘤达到平均大小为281 mm3之后,用120 mg/kg日剂量的CUDC-101口服治疗小鼠。

实验结果

CUDC-101诱导30%肿瘤消退。CUDC-101处理的其中一只小鼠在给药周期结束时肿瘤完全消退,治疗后产生至少6个月的持续效果。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1] Wang J, Pursell N W, Samson M E S, et al. Potential advantages of CUDC-101, a multitargeted HDAC, EGFR, and HER2 inhibitor, in treating drug resistance and preventing cancer cell migration and invasion. Molecular cancer therapeutics, 2013, 12(6): 925-936.

[2] Lai C J, Bao R, Tao X U, et al. CUDC-101, a multitargeted inhibitor of histone deacetylase, epidermal growth factor receptor, and human epidermal growth factor receptor 2, exerts potent anticancer activity. Cancer research, 2010, 70(9): 3647-3656.

生物活性

描述 CUDC-101是一种有效的HDAC、EGFR和HER2抑制剂,IC50值分别为4.4 nM、2.4 nM和15.7 nM。
靶点 EGFR HDAC HDAC1 HDAC6 HDAC3 HDAC5
IC50 2.4 nM 4.4 nM 4.5 nM 5.1 nM 9.1 nM 11.4 nM

质量控制

化学结构

CUDC-101

相关生物数据

CUDC-101