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相关产品
CTEP (RO4956371)MGlu5抑制剂

CTEP (RO4956371)

产品编号:B1633
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规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥1,430.00 现货
5mg ¥1,240.00 现货
10mg ¥1,900.00 现货
25mg ¥3,800.00 现货
50mg ¥7,320.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1. Sun Y, Lipton JO, et al. "Direct current stimulation induces mGluR5-dependent neocortical plasticity." Ann Neurol. 2016 Aug;80(2):233-46. PMID:27315032

该产品包含在以下化合物库中:

质量控制

化学结构

CTEP (RO4956371)

相关生物数据

CORM-3

CTEP (RO4956371) Dilution Calculator

Concentration (start)
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Volume (start)
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Concentration (final)
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Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

calculate

CTEP (RO4956371) Molarity Calculator

Mass
=
Concentration
x
Volume
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MW*
 
 
 
g/mol

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化学性质

CAS号 871362-31-1 SDF Download SDF
化学名 2-chloro-4-[2-[2,5-dimethyl-1-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]imidazol-4-yl]ethynyl]pyridine
SMILES CC1=C(N=C(N1C2=CC=C(C=C2)OC(F)(F)F)C)C#CC3=CC(=NC=C3)Cl
分子式 C19H13ClF3N3O 分子量 391.77
溶解度 ≥19.6mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

描述 CTEP (RO4956371)是一种新型、长效和可口服的mGlu5受体变构拮抗剂,IC50值为2.2 nM。
靶点 mGlu5 receptor          
IC50 2.2 nM          

实验操作

激酶实验 [1]:

放射性配体结合分析

对于全部的过滤放射性配体结合实验来说,将表达靶受体或受体组合的膜制剂重悬浮于放射性配体结合缓冲液(15 mM Tris-HCl, 120 mM NaCl, 5 mM KCl, 1.25 mM CaCl2和1.25 mM MgCl2, pH 7.4), 然后将重悬的膜与合适浓度的放射性配体以及未标记的药物在96孔板中混合,总体积200μL,适当温度下孵育60分钟。孵育结束后,用Filtermate 196 harvester将膜过滤到用0.1%聚乙烯亚胺洗涤缓冲液(50 mM Tris-HCl, pH 7.4)预孵育的Whatman Unifilter上,用冰冷的洗涤缓冲液洗三次。每孔加入45μL MicroScint 40然后摇晃20分钟之后,利用猝灭校正过的Topcount微闪烁计数器对在过滤器上捕获的放射性进行定量。膜的浓度和处理时间由每次的预实验决定。

动物实验:

动物模型

成年雄性C57BL/6小鼠模型;成年雄性Sprague-Dawley大鼠模型;Fmr1敲除小鼠模型

剂量

0.01-3.0mg / kg,口服灌胃,18小时;或2mg / kg,每48小时口服,持续2周

应用

CTEP(0.1和0.3 mg/kg)在小鼠应激诱导的高热过程和大鼠的Vogel冲突饮酒测试中具有剂量依赖性活性 [1]。 此外,在Fmr1基因敲除小鼠的海马中,CTEP纠正过度蛋白质合成,mGlu长期抑郁症和听源性癫痫发作 [2]。

注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。实际溶解度和理论值可能略有不同,这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

1Lindemann, L., Jaeschke, G., Michalon, A., Vieira, E., Honer, M., Spooren, W., Porter, R., Hartung, T., Kolczewski, S., Buttelmann, B., Flament, C., Diener, C., Fischer, C., Gatti, S., Prinssen, E. P., Parrott, N., Hoffmann, G. and Wettstein, J. G. (2011) CTEP: a novel, potent, long-acting, and orally bioavailable metabotropic glutamate receptor 5 inhibitor. J Pharmacol Exp Ther. 339, 474-486

2Michalon, A., Sidorov, M., Ballard, T. M., Ozmen, L., Spooren, W., Wettstein, J. G., Jaeschke, G., Bear, M. F. and Lindemann, L. (2012) Chronic pharmacological mGlu5 inhibition corrects fragile X in adult mice. Neuron. 74, 49-56

产品描述

CTEP是一种新型、长效和可口服的代谢型谷氨酸受体5(mGlu5)抑制剂,IC50值为11.4 nM[1]。

CTEP是mGlu5的负变构调节剂,具有反向激动剂的活性。在体外结合实验中,CTEP与人、小鼠和大鼠的mGlu5结合,Kd值分别为1.7 nM、1.8 nM和1.5 nM。在表达mGlu5的HEK293细胞中,CTEP抑制quisqualate诱导的Ca2+动员和肌醇磷酸积累,IC50值分别为11.4 nM和6.4 nM。此外,在IP积累实验中,CTEP的IC50值40.1 nM,表明其反向激动剂活性。CTEP是mGlu5的高选择性抑制剂,在浓度高达10 μM时对mGlu1、mGlu2、mGlu3、mGlu4、mGlu6、mGlu7或mGlu8均没有显著的抑制活性[1]。

在体内沃格尔冲突饮水试验中,CTEP在0.3 mg/kg剂量时显著增加饮水次数。在成年C57BL / 6小鼠大脑中,CTEP在77.5 ng/g剂量时替换了mGlu5表达区域50%的mGlu5拮抗剂ABP688[1]。

参考文献:
[1] Lindemann L, Jaeschke G, Michalon A, et al.  CTEP: a novel, potent, long-acting, and orally bioavailable metabotropic glutamate receptor 5 inhibitor. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 2011, 339(2): 474-486.