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(R)-Crizotinib

克唑替尼
Catalog No.
A3020
ATP竞争性的C-MET/ALK抑制剂。
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 681.00
现货
10mg
¥ 454.00
现货
50mg
¥ 909.00
现货
100mg
¥ 1,272.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

全球经销商

A

背景

Crizotinib是一种有效的、ATP竞争性的、口服可用的c-Met激酶抑制剂,Ki值为4 nM [1]。

在多种人内皮细胞和癌细胞系中,Crizotinib抑制野生型c-Met的磷酸化,IC50值为11 nM。在人GTL-16胃癌细胞中,Crizotinib抑制细胞的生长,且诱导凋亡。此外,在人NCI-H441肺癌细胞中,Crizotinib抑制肝细胞生长因子(HGF)诱导的细胞迁移和侵袭。而且,Crizotinib可以阻断MDCK细胞的分散性生长[1]。

在GTL-16、NCI-H441、NSCLC、Caki-1 RCC、U87MG胶质母细胞瘤或PC-3前列腺癌异种移植小鼠中,Crizotinib也可以抑制肿瘤的生长[1]。

参考文献:
[1] Zou HY1,?Li Q,?Lee JH,?Arango ME,?McDonnell SR,?Yamazaki S,?Koudriakova TB,?Alton G,?Cui JJ,?Kung PP,?Nambu MD,?Los G,?Bender SL,Mroczkowski B,?Christensen JG.  An orally available small-molecule inhibitor of c-Met, PF-2341066, exhibits cytoreductive antitumor efficacy through antiproliferative and antiangiogenic mechanisms. Cancer Res.?2007 May 1;67(9):4408-17.

文献引用

化学属性

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt450.34
Cas No.877399-52-5
FormulaC21H22Cl2FN5O
SynonymsCrizotinib,PF-2341066, PF02341066, PF 2341066
Solubilityinsoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥7.51 mg/mL in DMSO
Chemical Name3-[(1R)-1-(2,6-dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy]-5-(1-piperidin-4-ylpyrazol-4-yl)pyridin-2-amine
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCC(C1=C(C=CC(=C1Cl)F)Cl)OC2=C(N=CC(=C2)C3=CN(N=C3)C4CCNCC4)N
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

试验操作

细胞实验[1]:

细胞系

LLC SP和MP细胞系

溶解方法

在DMSO中的溶解度>10 mM。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

12 h;IC50=21.3 nM(MP细胞);22.4 nM,细胞存活率:50.0±0.6%(SP细胞)

应用

Crizotinib对MP细胞和SP细胞的抑制效应通过集落形成实验进行测定。Crizotinib对MP细胞的IC50值为21.3 nM。而SP细胞在crizotinib处理后没有显著变化。然而,当crizotinib(22.4 nM)与verapamil(500 ?M)联合治疗时,SP细胞具有50.0±0.6%的生存率,而crizotinib(22.4 nM)单独治疗时,SP细胞的生存率为105.3±0.4%。生长曲线表明crizotinib抑制MP和SP细胞的生长,这种抑制作用是浓度和时间依赖的。

动物实验[1]:

动物模型

NU/NU裸鼠

剂量

瘤内注射

应用

用皮下移植LLC SP或MP细胞的免疫缺陷小鼠检测致瘤性。未分类的LLC细胞以1×105的量可形成异种移植物。与对照组(PBS: 834±41 mm3)相比,crizotinib治疗的LLC组(225±29 mm3)在治疗后的40天肿瘤面积显著减小。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1] Xia P, Gou W F, Zhao S, et al. Crizotinib may be used in lewis lung carcinoma: A novel use for crizotinib[J]. Oncology reports, 2013, 30(1): 139-148.

生物活性

描述 Crizotinib (PF-02341066)是一种有效的c-Met/ALK抑制剂,IC50值分别为11 nM和24 nM。
靶点 c-Met ALK        
IC50 11 nM 24 nM        

质量控制

化学结构

(R)-Crizotinib

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