(R)-Crizotinib
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
Crizotinib是一种有效的、ATP竞争性的、口服可用的c-Met激酶抑制剂,Ki值为4 nM [1]。
在多种人内皮细胞和癌细胞系中,Crizotinib抑制野生型c-Met的磷酸化,IC50值为11 nM。在人GTL-16胃癌细胞中,Crizotinib抑制细胞的生长,且诱导凋亡。此外,在人NCI-H441肺癌细胞中,Crizotinib抑制肝细胞生长因子(HGF)诱导的细胞迁移和侵袭。而且,Crizotinib可以阻断MDCK细胞的分散性生长[1]。
在GTL-16、NCI-H441、NSCLC、Caki-1 RCC、U87MG胶质母细胞瘤或PC-3前列腺癌异种移植小鼠中,Crizotinib也可以抑制肿瘤的生长[1]。
参考文献:
[1] Zou HY1,?Li Q,?Lee JH,?Arango ME,?McDonnell SR,?Yamazaki S,?Koudriakova TB,?Alton G,?Cui JJ,?Kung PP,?Nambu MD,?Los G,?Bender SL,Mroczkowski B,?Christensen JG. An orally available small-molecule inhibitor of c-Met, PF-2341066, exhibits cytoreductive antitumor efficacy through antiproliferative and antiangiogenic mechanisms. Cancer Res.?2007 May 1;67(9):4408-17.
- 1.Lev A, Deihimi S, et al."Preclinical rationale for combination of crizotinib with mitomycin C for the treatment of advanced colorectal cancer." Cancer Biol Ther. 2017 Sep 2;18(9):694-704. PMID:28886275
- 2.Huang XX, Xie FF, et al. "Crizotinib synergizes with cisplatin in preclinical models of ovarian cancer." Am J Transl Res. 2017 Apr 15;9(4):1667-1679. PMID:28469773
Physical Appearance | A solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 450.34 |
Cas No. | 877399-52-5 |
Formula | C21H22Cl2FN5O |
Synonyms | Crizotinib,PF-2341066, PF02341066, PF 2341066 |
Solubility | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥7.51 mg/mL in DMSO |
Chemical Name | 3-[(1R)-1-(2,6-dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy]-5-(1-piperidin-4-ylpyrazol-4-yl)pyridin-2-amine |
SDF | Download SDF |
Canonical SMILES | CC(C1=C(C=CC(=C1Cl)F)Cl)OC2=C(N=CC(=C2)C3=CN(N=C3)C4CCNCC4)N |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
细胞实验[1]: | |
细胞系 |
LLC SP和MP细胞系 |
溶解方法 |
在DMSO中的溶解度>10 mM。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。 |
反应条件 |
12 h;IC50=21.3 nM(MP细胞);22.4 nM,细胞存活率:50.0±0.6%(SP细胞) |
应用 |
Crizotinib对MP细胞和SP细胞的抑制效应通过集落形成实验进行测定。Crizotinib对MP细胞的IC50值为21.3 nM。而SP细胞在crizotinib处理后没有显著变化。然而,当crizotinib(22.4 nM)与verapamil(500 ?M)联合治疗时,SP细胞具有50.0±0.6%的生存率,而crizotinib(22.4 nM)单独治疗时,SP细胞的生存率为105.3±0.4%。生长曲线表明crizotinib抑制MP和SP细胞的生长,这种抑制作用是浓度和时间依赖的。 |
动物实验[1]: | |
动物模型 |
NU/NU裸鼠 |
剂量 |
瘤内注射 |
应用 |
用皮下移植LLC SP或MP细胞的免疫缺陷小鼠检测致瘤性。未分类的LLC细胞以1×105的量可形成异种移植物。与对照组(PBS: 834±41 mm3)相比,crizotinib治疗的LLC组(225±29 mm3)在治疗后的40天肿瘤面积显著减小。 |
注意事项 |
请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。 |
References: [1] Xia P, Gou W F, Zhao S, et al. Crizotinib may be used in lewis lung carcinoma: A novel use for crizotinib[J]. Oncology reports, 2013, 30(1): 139-148. |
描述 | Crizotinib (PF-02341066)是一种有效的c-Met/ALK抑制剂,IC50值分别为11 nM和24 nM。 | |||||
靶点 | c-Met | ALK | ||||
IC50 | 11 nM | 24 nM |
质量控制和MSDS
- 批次: