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相关产品
CPI-169EZH2抑制剂

CPI-169

产品编号:B4678
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥1,280.00 现货
5mg ¥1,160.00 现货
10mg ¥1,680.00 现货
50mg ¥5,420.00 现货
100mg ¥9,450.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

质量控制

CPI-169 Dilution Calculator

Concentration (start)
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Concentration (final)
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Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

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CPI-169 Molarity Calculator

Mass
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Concentration
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Volume
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MW*
 
 
 
g/mol

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化学性质

CAS号 1450655-76-1 SDF
分子式 C27H36N4O5S 分子量 528.66
溶解度 ≥26.45mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

细胞实验[1]:

细胞系

各种细胞系

溶解方法

该化合物在DMSO中的溶解度>26.5mg/mL。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

N/A

应用

在各种细胞系中,CPI-169抑制PRC2的催化活性,IC50值<1nM,H3507细胞水平降低,EC50值为70nM,触发细胞周期停滞和细胞凋亡。

动物实验[1]:

动物模型

EZH2突变体KARPAS-422弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)异种移植物

剂量

200 mpk每天两次(BID); 皮下注射

应用

在EZH2突变体KARPAS-422扩散性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)异种移植物中,CPI-169在小鼠中耐受性良好,没有观察到毒性作用或体重减轻。CPI-169治疗以剂量依赖的方式导致肿瘤生长抑制(TGI),降低药效学标记物H3K27me3的水平。最高剂量(200 mpk BID)导致完全的肿瘤消退。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同,这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1] Vidya Balasubramanian, Priya Iyer, Shilpi Arora, Patrick Troyer, Emmanuel Normant. Constellation Pharmaceuticals, Cambridge, MA. CPI-169, a novel and potent EZH2 inhibitor, synergizes with CHOP in vivo and achieves complete regression in lymphoma xenograft models.

产品描述

CPI-169是一种新型有效的zeste基因增强子同源物2(EZH2)小分子抑制剂,作用于多梳抑制复合体2(PRC2),IC50值小于1 nM[1]。

已发现,CPI-169是一种有效的EZH2抑制剂,作用于多梳抑制复合体2(PRC2),IC50值小于1 nM。此外,据报道,CPI-169减少细胞内组蛋白H3赖氨酸27的甲基化(H3K27me3)水平,EC50值为70 nM。而且,CPI-169可引发细胞周期停滞和细胞凋亡。此外,在小鼠中,CPI-169以200 mpk的剂量每日2次给药,其耐受性良好,没有观察到毒性效应或体重减轻[1]。

参考文献:
[1] Vidya Balasubramanian, Priya Iyer, Shilpi Arora, Patrick Troyer, Emmanuel Normant.  Constellation Pharmaceuticals, Cambridge, MA. CPI-169, a novel and potent EZH2 inhibitor, synergizes with CHOP in vivo and achieves complete regression in lymphoma xenograft models