CPI-169
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
CPI-169是一种新型有效的zeste基因增强子同源物2(EZH2)小分子抑制剂,作用于多梳抑制复合体2(PRC2),IC50值小于1 nM[1]。
已发现,CPI-169是一种有效的EZH2抑制剂,作用于多梳抑制复合体2(PRC2),IC50值小于1 nM。此外,据报道,CPI-169减少细胞内组蛋白H3赖氨酸27的甲基化(H3K27me3)水平,EC50值为70 nM。而且,CPI-169可引发细胞周期停滞和细胞凋亡。此外,在小鼠中,CPI-169以200 mpk的剂量每日2次给药,其耐受性良好,没有观察到毒性效应或体重减轻[1]。
参考文献:
[1] Vidya Balasubramanian, Priya Iyer, Shilpi Arora, Patrick Troyer, Emmanuel Normant. Constellation Pharmaceuticals, Cambridge, MA. CPI-169, a novel and potent EZH2 inhibitor, synergizes with CHOP in vivo and achieves complete regression in lymphoma xenograft models
Physical Appearance | A solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 528.66 |
Cas No. | 1450655-76-1 |
Formula | C27H36N4O5S |
Solubility | ≥26.45 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥2.18 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
Chemical Name | (R,Z)-1-(1-(1-(ethylsulfonyl)piperidin-4-yl)ethyl)-N-((2-hydroxy-4-methoxy-6-methylpyridin-3-yl)methyl)-2-methyl-1H-indole-3-carbimidic acid |
SDF | Download SDF |
Canonical SMILES | CCS(N1CCC([C@@](N2C(C)=C(/C(O)=N/CC(C(O)=N3)=C(OC)C=C3C)C4=CC=CC=C42)([H])C)CC1)(=O)=O |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
细胞实验[1]: | |
细胞系 |
各种细胞系 |
溶解方法 |
该化合物在DMSO中的溶解度>26.5mg/mL。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。 |
反应条件 |
N/A |
应用 |
在各种细胞系中,CPI-169抑制PRC2的催化活性,IC50值<1nM,H3507细胞水平降低,EC50值为70nM,触发细胞周期停滞和细胞凋亡。 |
动物实验[1]: | |
动物模型 |
EZH2突变体KARPAS-422弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)异种移植物 |
剂量 |
200 mpk每天两次(BID); 皮下注射 |
应用 |
在EZH2突变体KARPAS-422扩散性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)异种移植物中,CPI-169在小鼠中耐受性良好,没有观察到毒性作用或体重减轻。CPI-169治疗以剂量依赖的方式导致肿瘤生长抑制(TGI),降低药效学标记物H3K27me3的水平。最高剂量(200 mpk BID)导致完全的肿瘤消退。 |
注意事项 |
请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同,这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。 |
References: [1] Vidya Balasubramanian, Priya Iyer, Shilpi Arora, Patrick Troyer, Emmanuel Normant. Constellation Pharmaceuticals, Cambridge, MA. CPI-169, a novel and potent EZH2 inhibitor, synergizes with CHOP in vivo and achieves complete regression in lymphoma xenograft models. |
质量控制和MSDS
- 批次: