CP-91149
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
CP-91149是糖原磷酸化酶(GP)的选择性抑制剂,其IC50值为0.13 μM。
糖原磷酸化酶是一种磷酸化酶,其通过作用于末端α-1,4糖苷键释放葡萄糖-1-磷酸,从而催化糖原的糖苷键磷酸化裂解。其能控制细胞中糖原分解的限速步骤。
体外实验:原代人肝细胞和离体大鼠肝细胞中,CP-91149处理能抑制胰高血糖素刺激的糖原分解,其IC50值分别为2.1 μM和10-100 μM [1]。CP-91149抑制磷酸化酶a,引起糖原合成酶的活化以及将蛋白从可溶部分向颗粒部分转移,其模仿胰岛素刺激的糖原合成[2]。
体内实验: 按25–50 mg/kg CP-91149处理糖尿病ob/ob小鼠能迅速降低血糖,但是并不改变血糖正常、非糖尿病小鼠的血糖水平[1]。
参考文献:
1. Martin WH, Hoover DJ, Armento SJ, et al. Discovery of a human liver glycogen phosphorylase inhibitor that lowers blood glucose in vivo. Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America. 1998;95(4):1776-1781.
2. Aiston S, Coghlan MP, Agius L. Inactivation of phosphorylase is a major component of the mechanism by which insulin stimulates hepatic glycogen synthesis. European journal of biochemistry / FEBS. 2003;270(13):2773-2781.
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 399.87 |
Cas No. | 186392-40-5 |
Formula | C21H22ClN3O3 |
Solubility | insoluble in H2O; ≥16.4 mg/mL in DMSO; ≥3.17 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
Chemical Name | 5-chloro-N-[(2S,3R)-4-(dimethylamino)-3-hydroxy-4-oxo-1-phenylbutan-2-yl]-1H-indole-2-carboxamide |
SDF | Download SDF |
Canonical SMILES | CN(C)C(=O)C(C(CC1=CC=CC=C1)NC(=O)C2=CC3=C(N2)C=CC(=C3)Cl)O |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
细胞实验 [1]: | |
细胞系 |
来源于雄性Wistar大鼠肝的肝脏细胞 |
溶解方法 |
在DMSO中的溶解度>16.4mg/mL。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月 |
反应时间 |
2.5μm; 3h. |
应用 |
在肝细胞中,CP-91149可以特异性抑制磷酸化酶,导致磷酸化酶由a到b的转变。CP-91149通过对磷酸化酶a的去磷酸化,而非抑制糖原降解或循环,从而刺激糖原合成。 |
动物实验[2]: | |
动物模型 |
雄性糖尿病C57BL/6J-Lep(ob/ob)小鼠 |
剂量 |
10、25、50 mg/kg(后两个浓度具有效应),口服 |
应用 |
在雄性糖尿病C57BL/6J-Lep(ob/ob)小鼠中,由CP-91149导致的葡萄糖降低具有统计学意义,在50 mg/kg使用浓度时小鼠达到了正常血糖。CP-91149可以抑制肝糖分解并降低血糖水平。 |
注意事项 |
请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。 |
References: [1] Aiston S, Coghlan MP, Agius L. Inactivation of phosphorylase is a major component of the mechanism by which insulin stimulates hepatic glycogen synthesis. European journal of biochemistry / FEBS. 2003;270(13):2773-2781. [2] Martin WH, Hoover DJ, Armento SJ, et al. Discovery of a human liver glycogen phosphorylase inhibitor that lowers blood glucose in vivo. Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America. 1998;95(4):1776-1781. |
Description | CP-91149是糖原磷酸化酶(GP)的选择性抑制剂,其IC50值为0.13 μM。 | |||||
靶点 | GP | |||||
IC50 | 0.13 μM |
质量控制和MSDS
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