CP-673451
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
CP-673451是一种有效的PDGFR抑制剂,对PDGFR-α和PDGFR-β的IC50值分别为10 nM和1 nM[1].
CP-673451是一种ATP竞争性抑制剂,被研究用于治疗癌症.与多种其他激酶如VEGFR-1\VEGFR-2\Lck\TIE-2和EGFR相比,该物质对PDGFR-α和PDGFR-β具有高选择性.在PAE-β细胞中,CP-673451可抑制PDGFR-β,IC50值为6.4 nM.CP-673451也可在H526细胞中抑制c-kit,IC50值为1.1 μM.在大鼠C6恶性胶质瘤异种移植模型中,单次口服50 mg/kg的CP-673451可降低大于50%的PDGFR-β磷酸化4小时.此外,CP-673451可在海绵血管生成模型中抑制PDGF-BB诱导的血管生成.并且,CP-673451可在Colo205\LS174T\H460和U87MG异种移植模型中抑制肿瘤生长.该物质也可降低Colo205异种移植物的微血管密度[1].
参考文献：
[1] Roberts W G, Whalen P M, Soderstrom E, et al. Antiangiogenic and antitumor activity of a selective PDGFR tyrosine kinase inhibitor, CP-673,451. Cancer research, 2005, 65(3): 957-966.
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 417.52 |
| Cas No. | 343787-29-1 |
| Formula | C24H27N5O2 |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥2.39 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic; ≥20.9 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | 1-[2-[5-(2-methoxyethoxy)benzimidazol-1-yl]quinolin-8-yl]piperidin-4-amine |
| SDF | Download SDF |
| Canonical SMILES | COCCOC1=CC2=C(C=C1)N(C=N2)C3=NC4=C(C=CC=C4N5CCC(CC5)N)C=C3 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
| 细胞实验 [1]: | |
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细胞系 |
PAE-β细胞和H526细胞 |
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制备方法 |
在DMSO中的溶解度大于20.9 mg/mL。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。 |
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反应条件 |
0 nM ~ 3 mM |
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实验结果 |
在PAE-β细胞中，CP-673451呈剂量依赖性地抑制PDGFR-β，其IC50值为6.4 nM。CP-673451还抑制H526细胞的c-kit，其IC50值为1.1 μM。然而，与H526细胞的c-kit相比，CP-673451对PDGFR-β具有高于180倍的选择性。 |
| 动物实验 [1]: | |
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动物模型 |
小鼠海绵植入血管生成模型 |
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给药剂量 |
3、10或30 mg/kg；口服给药；每天1次，持续5天 |
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实验结果 |
CP-673451（3、10或30 mg/kg；口服给药；每天1次，持续5天）抑制PDGF-BB诱导的血管生成 (70 ~ 90%)。最后一次给药后，相应Cmax血浆浓度为5.5 ~ 419 ng/mL。此外，CP-673451对PDGF-BB诱导的血管生成显示出选择性抑制作用。CP-673451对VEGF或bFGF诱导的血管生成无抑制作用。 |
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注意事项 |
请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。 |
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References: [1]. Roberts W G, Whalen P M, Soderstrom E, et al. Antiangiogenic and antitumor activity of a selective PDGFR tyrosine kinase inhibitor, CP-673,451. Cancer research, 2005, 65(3): 957-966. | |
| Description | CP-673451是PDGFRα/β的选择性抑制剂,IC50值分别为10 nM和1 nM. | |||||
| 靶点 | PDGFRβ | PDGFRα | c-Kit | VEGFR1 | VEGFR2 | |
| IC50 | 1 nM | 10 nM | 252 nM | 450 nM | 450 nM | |
质量控制和MSDS
- 批次:
化学结构
