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CP-673451PDGFRα/β抑制剂

CP-673451

产品编号:B2173
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规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥1,600.00 现货
5mg ¥1,190.00 现货
10mg ¥2,250.00 现货
50mg ¥6,790.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

CP-673451

CP-673451 Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
=
Concentration (final)
x
Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

calculate

CP-673451 Molarity Calculator

Mass
=
Concentration
x
Volume
x
MW*
 
 
 
g/mol

calculate

化学性质

CAS号 343787-29-1 SDF Download SDF
化学名 1-[2-[5-(2-methoxyethoxy)benzimidazol-1-yl]quinolin-8-yl]piperidin-4-amine
SMILES COCCOC1=CC2=C(C=C1)N(C=N2)C3=NC4=C(C=CC=C4N5CCC(CC5)N)C=C3
分子式 C24H27N5O2 分子量 417.52
溶解度 ≥20.9mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

Description CP-673451是PDGFRα/β的选择性抑制剂,IC50值分别为10 nM和1 nM.
靶点 PDGFRβ PDGFRα c-Kit VEGFR1 VEGFR2  
IC50 1 nM 10 nM 252 nM 450 nM 450 nM  

实验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

PAE-β细胞和H526细胞

制备方法

在DMSO中的溶解度大于20.9 mg/mL。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。

反应条件

0 nM ~ 3 mM

实验结果

在PAE-β细胞中,CP-673451呈剂量依赖性地抑制PDGFR-β,其IC50值为6.4 nM。CP-673451还抑制H526细胞的c-kit,其IC50值为1.1 μM。然而,与H526细胞的c-kit相比,CP-673451对PDGFR-β具有高于180倍的选择性。

动物实验 [1]:

动物模型

小鼠海绵植入血管生成模型

给药剂量

3、10或30 mg/kg;口服给药;每天1次,持续5天

实验结果

CP-673451(3、10或30 mg/kg;口服给药;每天1次,持续5天)抑制PDGF-BB诱导的血管生成 (70 ~ 90%)。最后一次给药后,相应Cmax血浆浓度为5.5 ~ 419 ng/mL。此外,CP-673451对PDGF-BB诱导的血管生成显示出选择性抑制作用。CP-673451对VEGF或bFGF诱导的血管生成无抑制作用。

注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

[1]. Roberts W G, Whalen P M, Soderstrom E, et al. Antiangiogenic and antitumor activity of a selective PDGFR tyrosine kinase inhibitor, CP-673,451. Cancer research, 2005, 65(3): 957-966.

产品描述

CP-673451是一种有效的PDGFR抑制剂,对PDGFR-α和PDGFR-β的IC50值分别为10 nM和1 nM[1].

CP-673451是一种ATP竞争性抑制剂,被研究用于治疗癌症.与多种其他激酶如VEGFR-1\VEGFR-2\Lck\TIE-2和EGFR相比,该物质对PDGFR-α和PDGFR-β具有高选择性.在PAE-β细胞中,CP-673451可抑制PDGFR-β,IC50值为6.4 nM.CP-673451也可在H526细胞中抑制c-kit,IC50值为1.1 μM.在大鼠C6恶性胶质瘤异种移植模型中,单次口服50 mg/kg的CP-673451可降低大于50%的PDGFR-β磷酸化4小时.此外,CP-673451可在海绵血管生成模型中抑制PDGF-BB诱导的血管生成.并且,CP-673451可在Colo205\LS174T\H460和U87MG异种移植模型中抑制肿瘤生长.该物质也可降低Colo205异种移植物的微血管密度[1].

参考文献:
[1] Roberts W G, Whalen P M, Soderstrom E, et al.  Antiangiogenic and antitumor activity of a selective PDGFR tyrosine kinase inhibitor, CP-673,451. Cancer research, 2005, 65(3): 957-966.