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CP-673451

现货
Catalog No.
B2173
PDGFRα/β抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 1,600.00
现货
5mg
¥ 1,190.00
现货
10mg
¥ 2,250.00
现货
50mg
¥ 6,790.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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Background

CP-673451 is a potent inhibitor of PDGFR with IC50 value of 10nM and 1nM for PDGFR-α and PDGFR-β, respectively [1].

CP-673451 is an ATP-competitive inhibitor and is investigated to treat for cancer. It is highly selective against PDGFR-α and PDGFR-β over a variety of other kinases such as VEGFR-1, VEGFR-2, Lck, TIE-2 and EGFR. In PAE-β cells, CP-673451 inhibits PDGFR-β with IC50 value of 6.4nM. CP-673451 also inhibits c-kit with IC50 value of 1.1μM in H526 cells. In rat C6 glioblastoma xenograft models, a single oral dose of 50mg/kg CP-673451 reduces > 50% phosphorylation of PDGFR-β for 4 hours. In addition, CP-673451 is found to inhibit PDGF-BB-induced angiogenesis in a sponge angiogenesis model. Furthermore, CP-673451 inhibits the tumor growth in Colo205, LS174T, H460, and U87MG xenograft models. It also reduces the microvessel density of Colo205 xenografts [1].

References:
[1] Roberts W G, Whalen P M, Soderstrom E, et al. Antiangiogenic and antitumor activity of a selective PDGFR tyrosine kinase inhibitor, CP-673,451. Cancer research, 2005, 65(3): 957-966.

Chemical Properties

StorageStore at -20°C
M.Wt417.52
Cas No.343787-29-1
FormulaC24H27N5O2
Solubility≥20.9mg/mL in DMSO
Chemical Name1-[2-[5-(2-methoxyethoxy)benzimidazol-1-yl]quinolin-8-yl]piperidin-4-amine
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCOCCOC1=CC2=C(C=C1)N(C=N2)C3=NC4=C(C=CC=C4N5CCC(CC5)N)C=C3
运输条件试用装:蓝冰运输。 其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

试验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

PAE-β细胞和H526细胞

制备方法

在DMSO中的溶解度大于20.9 mg/mL。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。

反应条件

0 nM ~ 3 mM

实验结果

在PAE-β细胞中,CP-673451呈剂量依赖性地抑制PDGFR-β,其IC50值为6.4 nM。CP-673451还抑制H526细胞的c-kit,其IC50值为1.1 μM。然而,与H526细胞的c-kit相比,CP-673451对PDGFR-β具有高于180倍的选择性。

动物实验 [1]:

动物模型

小鼠海绵植入血管生成模型

给药剂量

3、10或30 mg/kg;口服给药;每天1次,持续5天

实验结果

CP-673451(3、10或30 mg/kg;口服给药;每天1次,持续5天)抑制PDGF-BB诱导的血管生成 (70 ~ 90%)。最后一次给药后,相应Cmax血浆浓度为5.5 ~ 419 ng/mL。此外,CP-673451对PDGF-BB诱导的血管生成显示出选择性抑制作用。CP-673451对VEGF或bFGF诱导的血管生成无抑制作用。

注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

[1]. Roberts W G, Whalen P M, Soderstrom E, et al. Antiangiogenic and antitumor activity of a selective PDGFR tyrosine kinase inhibitor, CP-673,451. Cancer research, 2005, 65(3): 957-966.

生物活性

Description CP-673451是PDGFRα/β的选择性抑制剂,IC50值分别为10 nM和1 nM.
靶点 PDGFRβ PDGFRα c-Kit VEGFR1 VEGFR2  
IC50 1 nM 10 nM 252 nM 450 nM 450 nM  

质量控制

化学结构

CP-673451