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Concanamycin AV型(液泡)H +-ATP酶抑制剂

Concanamycin A

产品编号:A8633
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规格 单价 库存 订购数量
25ug ¥975.00 10-15 工作日发货
100ug ¥2,275.00 10-15 工作日发货
1mg ¥7,410.00 10-15 工作日发货

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Email: sales@apexbio.cn

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1. Zhang G, Xu M, et al. "Up-regulation of granzyme B and perforin by staphylococcal enterotoxin C2 mutant induces enhanced cytotoxicity in Hepa1-6 cells." Toxicol Appl Pharmacol. 2016 Dec 15;313:1-9. PMID:27742270

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

Concanamycin A

相关生物数据

Concanamycin A

Concanamycin A Dilution Calculator

Concentration (start)
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化学性质

CAS号 80890-47-7 SDF Download SDF
SMILES CCC1C(C(CC(=CC=CC(C(OC(=O)C(=CC(=CC(C1O)C)C)OC)C(C)C(C(C)C2(CC(C(C(O2)C=CC)C)OC3CC(C(C(O3)C)OC(=O)N)O)O)O)OC)C)C)O
分子式 C46H75NO14 分子量 866.09
溶解度 Limited solubility, soluble in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A crystalline solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

细胞实验 [1,2]:

细胞系

HCT-116,DLD-1,Colo206F,HeLa细胞,雄激素依赖性(LNCaP)和雄激素非依赖性(C4-2B)细胞

溶解方法

该化合物在DMSO中的溶解度有限。若获取更高浓度的溶液,可在37℃下孵育10分钟,随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。

反应条件

20 nM,60 min

应用

在TRAIL敏感型结肠直肠癌细胞系中,CCA有效减弱TRAIL诱导的caspase的激活。在CCA处理的Colo206F细胞中,添加TRAIL后3-4h内M30阳性凋亡细胞数量逐渐增加,几乎达到未处理细胞的比例。在用TRAIL孵育90分钟的DLD-1细胞中,CCA引起凋亡相关的染色质凝聚缺乏。在LNCaP和C4-2B细胞中,纳摩尔浓度的CCA将体外侵袭减少80%。

注意事项

由于实验环境的不同,实际溶解度可能与理论值略有不同,请测试室内所有化合物的溶解度。

References:

[1]. Horova V, et al., Inhibition of vacuolar ATPase attenuates the TRAIL-induced activation of caspase-8 and modulates the trafficking of TRAIL receptosomes. FEBS J, 2013. 280(14).

[2]. Michel V, et al., Inhibitors of vacuolar ATPase proton pumps inhibit human prostate cancer cell invasion and prostate-specific antigen expression and secretion. Int J Cancer. 2013.132(2).

产品描述

Concanamycin A是液泡型ATP酶(V-ATP酶)的特异性抑制剂,IC50值为10 nM [1]。

液泡型ATP酶(V-ATP酶)在透明细胞中表达,可以酸化附睾的内腔,这对于男性生育能力是必不可少的。更重要的是,它可以引起质子在细胞外基质的积累,这对于在酸性微环境中维持细胞内pH具有重要作用。有报道称,在几种恶性肿瘤中,V-ATP酶参与酸化实体瘤周围的微环境及诱导肿瘤浸润/多药耐药性[2]。

Concanamycin A(CMA)是特异性的V-ATP酶抑制剂,与之前报道的V-ATP酶抑制剂SS33410不同。在口腔鳞状细胞癌(OSCC)细胞系(MRSK81-5、SAS和HSC-4)中,低浓度CMA诱导肿瘤细胞的凋亡[3]。使用concanamycin A预处理结直肠癌细胞系可以通过阻断V-ATP酶诱导的内含体酸化,显著增强肿瘤坏死因子(TNF)相关凋亡诱导配体(TRAIL)诱导的细胞凋亡[4]。Concanamycin A通过抑制前列腺癌细胞系C4-2B细胞中的V-ATP酶,可以减少80%肿瘤浸润[5]。

研究表明,Concanamycin A 通过穿孔素介导的细胞毒性途径,可以有效抑制CTL细胞毒性[6]。

参考文献:?
[1].?? ?Huss, M., et al., Concanamycin A, the specific inhibitor of V-ATPases, binds to the V(o) subunit c. J Biol Chem, 2002. 277(43): p. 40544-8.
[2].?? ?Muroi, M., et al., Folimycin (concanamycin A), a specific inhibitor of V-ATPase, blocks intracellular translocation of the glycoprotein of vesicular stomatitis virus before arrival to the Golgi apparatus. Cell Struct Funct, 1993. 18(3): p. 139-49.
[3].?? ?Kiyoshima, T., et al., Chemoresistance to concanamycin A1 in human oral squamous cell carcinoma is attenuated by an HDAC inhibitor partly via suppression of Bcl-2 expression. PLoS One, 2013. 8(11).
[4].?? Horova V, et al., Inhibition of vacuolar ATPase attenuates the TRAIL-induced activation of caspase-8 and modulates the trafficking of TRAIL receptosomes. FEBS J, 2013. 280(14).
[5].?? Michel V, et al., Inhibitors of vacuolar ATPase proton pumps inhibit human prostate cancer cell invasion and prostate-specific antigen expression and secretion. Int J Cancer. 2013.132(2).
[6].?? Benkhoucha M et al., The neurotrophic hepatocyte growth factor attenuates CD8+ cytotoxic T-lymphocyte activity. J Neuroinflammation. 2013, 10.