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Clofarabine

克罗拉滨
Catalog No.
A1412
抑制DNA聚合酶和核苷酸还原酶的抗代谢物
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 518.00
现货
25mg
¥ 909.00
现货
100mg
¥ 2,272.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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A

背景

Clofarabine是DNA合成抑制剂,也是脱氧胞苷激酶(dCK)的底物。

DCK是DNA合成salvage途径中的一个关键的胞质酶,可负责Clofarabine的磷酸化。

Clofarabine被磷酸化形成Clofarabine三磷酸,与dATP竞争DNA聚合酶-α和-ε。同时,Clofarabine-单磷酸盐被并入内部和终端的DNA位点上,它可削减DNA的延长并修复。Clofarabine三磷酸抑制核苷酸还原酶的IC50值65 nM。Clofarabine可减少dCTP和dATP量。通过核苷转运蛋白hENT1、hENT2和hCNT2高效地运输Clofarabine到细胞里。Clofarabine导致细胞色素c、细胞凋亡蛋白酶激活因子1(APAF1)、细胞凋亡诱导因子(AIF)和Caspase-9释放而进入胞液。在快速增长和静止的肿瘤中,由于Clofarabine抑制DNA合成并诱导细胞凋亡而具有抗癌活性。

植入人肿瘤的无胸腺裸体或严重联合免疫缺陷的小鼠,Clofarabine接种到小鼠腹腔里有显著的抗肿瘤活性。

参考文献:
[1]. Bonate PL, Arthaud L, Cantrell WR Jr, et al. Discovery and development of clofarabine: a nucleoside analogue for treating cancer. Nat Rev Drug Discov, 2006, 5(10): 855-863.

化学属性

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt303.68
Cas No.123318-82-1
FormulaC10H11ClFN5O3
Solubilityinsoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥15.18 mg/mL in DMSO
Chemical Name(2R,3R,4S,5R)-5-(6-amino-2-chloropurin-9-yl)-4-fluoro-2-(hydroxymethyl)oxolan-3-ol
SDFDownload SDF
Canonical SMILESC1=NC2=C(N1C3C(C(C(O3)CO)O)F)N=C(N=C2N)Cl
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

质量控制