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相关产品
CL 316243 disodium salt
鼠选择性的β3肾上腺素受体激动剂

CL 316243 disodium salt

产品编号:B6766
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质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

CL 316243 disodium salt

CL 316243 disodium salt Dilution Calculator

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化学性质

CAS号 151126-84-0 SDF Download SDF
化学名 sodium 5-((S)-2-(((S)-2-(3-chlorophenyl)-2-hydroxyethyl)amino)propyl)benzo[d][1,3]dioxole-2,2-dicarboxylate
SMILES ClC1=CC([C@@H](CN[C@@H](C)CC2=CC=C3OC(C([O-])=O)(C([O-])=O)OC3=C2)O)=CC=C1.[Na+].[Na+]
分子式 C20H18ClNNa2O7 分子量 465.8
溶解度 <46.58mg/ml in H2O 储存条件 Desiccate at -20°C
物理性状 Pale yellow solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

体外试验 [1]:

样品

LES平滑肌

制备方法

在无菌水中的溶解度为100 mM。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。

反应条件

0.01 ~ 300 μM

实验结果

CL 316243呈浓度依赖性地降低LES平滑肌的基础张力,其ECmax值为1 × 10-4 M。在相应的ECmax值下,CL 316243诱导的平滑肌松弛显著比异丙肾上腺素引起的平滑肌松弛持久。异丙肾上腺素组的平滑肌松弛于5分钟内开始恢复,但CL 316243组需要1小时才能恢复。

动物实验 [2]:

动物模型

非肥胖型非糖尿病Sprague-Dawley大鼠

给药剂量

1 mg/kg/day;皮下注射;持续10 ~ 12天

实验结果

于治疗7天后,CL 316243显著增加大鼠的食物消耗量、静息代谢率以及身体核心温度。此外,CL 316243使呼吸商减少了14%。在第11天,口服给予单剂量葡萄糖 (2 g/kg) 不会使血浆葡萄糖和胰岛素水平出现波动。此外,CL 316243减少了腹部以及附睾白色脂肪垫重量,但同时使肩胛间褐色脂肪组织重量翻倍。

注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

[1]. Sarma DN, Banwait K, Basak A, DiMarino AJ, Rattan S. Inhibitory effect of beta3-adrenoceptor agonist in lower esophageal sphincter smooth muscle: in vitro studies. J Pharmacol Exp Ther. 2003 Jan;304(1):48-55.

[2]. de Souza CJ, Hirshman MF, Horton ES. CL-316,243, a beta3-specific adrenoceptor agonist, enhances insulin-stimulated glucose disposal in nonobese rats. Diabetes. 1997 Aug;46(8):1257-63.

产品描述

EC50:作用于β3肾上腺素受体为(3.0±0.3) × 10-8 M [1]。

含有苯并二氮杂环戊烯的苯乙醇胺CL-316,243是一种鼠选择性的β3肾上腺素受体激动剂,可纠正糖尿病啮齿动物的肥胖和血糖升高,为非胰岛素依赖型糖尿病以及无β-介导副作用的肥胖的治疗提供了可能[3]。β3肾上腺素受体主要位于脂肪组织,并参与脂肪分解和产热的调节。

体外:该化合物是一种强效的大鼠脂肪细胞脂解刺激剂(β3效应,EC50 =(3.0±0.3)×10 -8 M),对豚鼠心房的收缩率没有影响(β1效应,EC50> 10-4 M),在大鼠离体比目鱼肌中,抑制胰岛素刺激的[14C]葡萄糖纳入到糖原的能力有限(β2效应,IC 50 =(3.0±1.0)×10 -5 M)[1]。

体内:在大鼠中,CL-316243治疗导致生长速率增加,并在10天的治疗期结束时食物消费显著变化。CL-316243治疗增加非胰岛素抗性啮齿动物的胰岛素应答和灵敏度。CL-316243诱导全身葡萄糖处理的增加完全是由于脂肪组织对葡萄糖的摄取增加,而肌肉葡萄糖摄取保持不变[2]。

临床试验:目前尚未进行临床研究。

参考文献:
[1] Bloom JD, Dutia MD, Johnson BD, Wissner A, Burns MG, Largis EE, Dolan JA, Claus TH.  Disodium (R,R)-5-[2-[[2-(3-chlorophenyl)-2-hydroxyethyl]-amino] propyl]-1,3-benzodioxole-2,2-dicar
-boxylate (CL 316,243).  A potent beta-adrenergic agonist virtually specific for beta 3 receptors. A promising antidiabetic and antiobesity agent. J Med Chem. 1992 Aug 7;35(16):3081-4.
[2] de Souza CJ, Hirshman MF, Horton ES.  CL-316,243, a beta3-specific adrenoceptor agonist, enhances insulin-stimulated glucose disposal in nonobese rats. Diabetes. 1997 Aug;46(8):1257-63.
[3] Kumar A, Shiloach J, Betenbaugh MJ, Gallagher EJ.  The beta-3 adrenergic agonist (CL-316,243) restores the expression of down-regulated fatty acid oxidation genes in type 2 diabetic mice. Nutr Metab (Lond). 2015 Mar 8;12:8.