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Cinaciguat可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)激活剂

Cinaciguat

产品编号:A3314
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规格 单价 库存 订购数量
2mg ¥1,320.00 10-15 工作日发货
5mg ¥1,980.00 10-15 工作日发货
10mg ¥3,180.00 10-15 工作日发货
50mg ¥12,600.00 10-15 工作日发货

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质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

Cinaciguat

Cinaciguat Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
=
Concentration (final)
x
Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

calculate

Cinaciguat Molarity Calculator

Mass
=
Concentration
x
Volume
x
MW*
 
 
 
g/mol

calculate

化学性质

CAS号 329773-35-5 SDF Download SDF
别名 BAY 58-2667
化学名 4-[[4-carboxybutyl-[2-[2-[[4-(2-phenylethyl)phenyl]methoxy]phenyl]ethyl]amino]methyl]benzoic acid
SMILES C1=CC=C(C=C1)CCC2=CC=C(C=C2)COC3=CC=CC=C3CCN(CCCCC(=O)O)CC4=CC=C(C=C4)C(=O)O
分子式 C36H39NO5 分子量 565.7
溶解度 Soluble in DMSO 储存条件 Store at -20°C
运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

描述 Cinaciguat (BAY 58-2667)是一种新型的可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)激活剂。
靶点 sGC          
IC50            

产品描述

Cinaciguat(BAY-58-2667)是NO不依赖的sGC激活剂,作用于游离血红素/氧化sGC,EC50值约为10 nM[1]。

血红素相关功能障碍可导致心血管疾病,并伴随可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)血红素的氧化,其与这些心血管疾病中的一些相关。sGC是一氧化氮的主要受体,刺激第二信使cGMP的产生,而活性氧可清除NO和氧化/失活血红素,导致sGC降解。Cinaciguat的结合引起α-螺旋旋转,远离血红素口袋,从而抑制His105-血红素之间共价键[2]。

Cinaciguat激活sGC,其EC50和Kd值在低纳摩尔范围,这使得该化合物成为迄今为止所报道的最有效的NO不依赖的sGC激活剂。而且,cinaciguat与NO供体联合使用时会产生一种附加的、非协同效应。Cinaciguat还可以高效地松弛血管,其幅度要比NO供体硝普钠(SNP)和3-morpho-linosydnonimin大几个数量级。此外,cinaciguat在大鼠Langendorff心脏样品中可减少冠状动脉灌注压,而在对硝酸甘油耐受的组织中仍保持活性[1]。

Cinaciguat可以保护心肌细胞免受缺血/再灌注损伤。在兔子中,cinaciguat在I/R前和再灌注时给药可分别减少63%和41%的梗死面积。此外,在小鼠中,cinaciguat预处理可引起更强的80%的梗死面积减少,通过心脏和心肌细胞中cGMP-PKG依赖性H2S的产生,在I/R后可保留心脏功能。而在再灌注时给药仅减少63%的梗死面积[3]。

参考文献:
[1] Evgenov, Oleg V. , et al. "NO-independent stimulators and activators of soluble guanylate cyclase: discovery and therapeutic potential." Nature reviews Drug discovery 5.9 (2006): 755-768.
[2] Martin, Faye, et al.  "Structure of cinaciguat (BAY 58–2667) bound to Nostoc H-NOX domain reveals insights into heme-mimetic activation of the soluble guanylyl cyclase." Journal of Biological Chemistry 285.29 (2010): 22651-22657.
[3] Salloum, Fadi N. , et al. "Cinaciguat, a novel activator of soluble guanylate cyclase, protects against ischemia/reperfusion injury: role of hydrogen sulfide."American Journal of Physiology-Heart and Circulatory Physiology 302.6 (2012): H1347-H1354.