• 欢迎来到美国APExBIO中文站,专注小分子抑制剂、激动剂、拮抗剂及化合物库!

 


加 微 信 得 红 包
ApexBio
Search Site
相关产品
Cilengitide整合素αvβ3和αvβ5的抑制剂

Cilengitide

产品编号:A8660
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥1,700.00 现货
5mg ¥1,280.00 现货
10mg ¥1,830.00 现货
25mg ¥3,230.00 现货
50mg ¥5,600.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1. Lee HN, Bosompra OA, Coller HA. "RECK isoforms differentially regulate fibroblast migration by modulating tubulin post-translational modifications." Biochem Biophys Res Commun. 2019 Mar 5;510(2):211-218. PMID:30704758

质量控制

化学结构

Cilengitide

相关生物数据

Cilengitide

Cilengitide Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
=
Concentration (final)
x
Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

calculate

Cilengitide Molarity Calculator

Mass
=
Concentration
x
Volume
x
MW*
 
 
 
g/mol

calculate

化学性质

CAS号 188968-51-6 SDF Download SDF
化学名 2-[(2S,5R,8S,11S)-5-benzyl-11-[3-(diaminomethylideneamino)propyl]-7-methyl-3,6,9,12,15-pentaoxo-8-propan-2-yl-1,4,7,10,13-pentazacyclopentadec-2-yl]acetic acid
SMILES CC(C)C1C(=O)NC(C(=O)NCC(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)N1C)CC2=CC=CC=C2)CC(=O)O)CCCN=C(N)N
分子式 C27H40N8O7 分子量 588.66
溶解度 ≥29.433mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

描述 Cilengitide是一种integrin小分子抑制剂,作用于αvβ3受体和αvβ5受体,IC50值分别为2.3 nM和37 nM。
靶点 αvβ3 αvβ5 α5β1      
IC50 2.3 nM 37 nM        

实验操作

细胞实验[1]:

细胞系

脑膜瘤细胞系(Ben-Men1、IOMM-Lee、HBL-52)

溶解方法

在DMSO中的溶解度>10 mM。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

100 μM/mL;24 h

应用

在IOMM-Lee、HBL52和Ben-Men1细胞培养基中加入cilengitide(1、10和100 μM/mL),监测超过24小时的形态变化。在所有三个脑膜瘤细胞系中,细胞以浓度依赖的方式变圆并从培养瓶中分离,表明cilengitide减少细胞粘附。在24小时后对细胞活力进行定量,在所有三个细胞系中,cilengitide以显著剂量依赖的方式诱导细胞活力的轻微下降。

动物实验[1]:

动物模型

8?10周龄的Swiss裸鼠

剂量

75 mg/kg;腹腔注射

应用

在原位肿瘤移植小鼠模型中评估cilengitide每日剂量(75 mg/kg)作为单一疗法或与放疗联合治疗的效果。 在肿瘤小鼠中,cilengitide单独治疗或与放疗联合治疗均显著减少tongue样脑浸润(P≤0.01),分别减少了35%和35.5%。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1] Wilisch-Neumann A, Kliese N, Pachow D, et al. The integrin inhibitor cilengitide affects meningioma cell motility and invasion[J]. Clinical Cancer Research, 2013, 19(19): 5402-5412.

产品描述

Cilengitide是一种有效的αvβ3和αvβ5整合素抑制剂,可以抑制整合素介导的细胞粘附和迁移,是一个环状RGD五肽[Arg-Gly-Asp-DPhe-(NMeVal)]。Cilengitide可以直接与αvβ3整合素受体结合并抑制其活性,IC50值为250 nM[1] [2] [3] [4]。

Integrins是由24个跨膜异二聚体受体组成的家族,受体均由成对的α链和β链组成。整合素受体可以整合细胞外和细胞内的活动,因而可以调节肿瘤血管生成、迁移和侵袭[2]。

CD133+干细胞经过28天的增值和14天的分化培养(加入VEGF,SCGF和FLT3L进行培养)制备得到CD133+ EPCs,即内皮祖细胞。Cilengitide以剂量依赖性的方式显著减少内皮祖细胞的增值(p<0.0002)。当去除FLT3L和SCGF,用Cilengitide处理EPCs 7天和14天之后剂量依赖性地减少了贴壁细胞的数量(p<0.03)。与对EPC增值的抑制效应相比,Cilengitide对内皮细胞粘附的抑制效应更加显著[3]。

在异种移植MDA-MB-231细胞的大鼠中,在注射MDA-MB-231细胞之后的1-30天,将Cilengitide以腹腔注射的方式每周给药五次,在第30天和第35天,溶骨性病变(OL)的体积和软组织的成分(SC)与未处理的大鼠相比显著减少了(P <0.05)[5]。

参考文献:
[1].  Carlos Mas-Moruno, Florian Rechenmacher and Horst Kessler. Cilengitide: The First Anti-Angiogenic Small Molecule Drug Candidate. Design, Synthesis and Clinical Evaluation. Anti-Cancer Agents in Medicinal Chemistry, 2010, 10(10): 753-768.
[2].  David A Reardon, L Burt Nabors, Roger Stupp, et al. Cilengitide: an integrin-targeting arginine-glycine-aspartic acid peptide with promising activity for glioblastoma multiforme. Expert Opin Investig Drugs, 2008, 17(8):1225-1235.
[3].  Sonja Loges, Martin Butzal, Jasmin Otten, et al. Cilengitide inhibits proliferation and differentiation of human endothelial progenitor cells in vitro. Biochemical and Biophysical Research Communications, 2007, 357: 1016-1020.
[4].  Despoina Sykoutri, Nisha Geetha, Silvia Hayer, et al. αvβ3 Integrin Inhibition with Cilengitide both Prevents and Treats Collagen Induced Arthritis. Ann Rheum Dis, 2013, 72(Suppl 1):A1-A88.
[5].  Maren Bretschi, Maximilian Merz, Dorde Komljenovic, et al. Cilengitide inhibits metastatic bone colonization in a nude rat model. Oncology Reports, 2011, 26:843-851.