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Chlorpromazine HCl

盐酸氯丙嗪
Catalog No.
B1480
多巴胺拮抗剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 727.00
现货
1g
¥ 500.00
现货
5g
¥ 818.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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A

背景

多巴胺受体是一类G蛋白偶联受体,在中枢神经系统中有突出地位.多巴胺受体参与多种神经过程.因此,多巴胺受体是常见的神经药物靶点.抗精神病药经常是多巴胺受体拮抗剂,而典型的神经兴奋剂则通常是多巴胺受体的间接激动剂.Chlorpromazine是一种多巴胺拮抗剂.

在体外:chlorpromazine的抗精神病活性与其拮抗多巴胺受体的功能有关,其具有吩噻嗪环结构,可与多巴胺受体相互作用.此外,chlorpromazine可抑制[3H]螺哌隆的结合,其抑制曲线与单一位点结合的类型相一致[1].

在体内:大鼠每天使用chlorpromazine持续21日可导致僵住症\对僵住症的耐受和PCP挑战带来的自主活动敏化.结果表明每日chlorpromazine治疗可诱导DA/NMDA受体对PCP挑战带来的总的自主活动敏感[2].

临床试验:Chlorpromazine在临床上是一种传统的抗精神病药,自从1954年被FDA批准后一直用于处理精神分裂.

参考文献:
[1] Harrold MW, Chang YA, Wallace RA, Farooqui T, Wallace LJ, Uretsky N, Miller DD.  Charged analogues of chlorpromazine as dopamine antagonists. J Med Chem. 1987 Sep;30(9):1631-5.
[2] Nsimba SE.  Effects of daily chlorpromazine administration on behavioural and physiological parameters in the rat. Indian J Physiol Pharmacol. 2009 Jul-Sep;53(3):209-18.

文献引用

化学属性

StorageStore at -20°C
M.Wt355.33
Cas No.69-09-0
FormulaC17H19ClN2S·HCl
Solubility≥17.77 mg/mL in DMSO; ≥71.4 mg/mL in H2O; ≥74.8 mg/mL in EtOH
Chemical Name3-(2-chlorophenothiazin-10-yl)-N,N-dimethylpropan-1-amine;hydrochloride
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCN(C)CCCN1C2=CC=CC=C2SC3=C1C=C(C=C3)Cl.Cl
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

试验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

海马神经元

制备方法

在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。

反应条件

10 ~ 100 μM

实验结果

10 ~ 100 μM的Chlorpromazine HCl呈剂量依赖性地降低mIPSC幅度。此外,当浓度≥ 30 μM时,Chlorpromazine HCl呈剂量依赖性地显著加快mIPSC衰减时间。然而,对照组与Chlorpromazine HCl治疗组的10 ~ 90%上升时间无显著差异。

动物实验 [2]:

动物模型

大鼠缺氧模型

给药剂量

30 mg/kg;腹腔注射

实验结果

在缺氧大鼠模型中,Chlorpromazine HCl减少脑组织突触传递的不可逆缺失。Chlorpromazine HCl还可以减缓Ca2+流入神经元,从而显著延迟缺氧诱导扩散抑制的发生。

注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

[1]. Mozrzymas JW, Barberis A, Michalak K, Cherubini E. Chlorpromazine inhibits miniature GABAergic currents by reducing the binding and by increasing the unbinding rate of GABAA receptors. J Neurosci. 1999 Apr 1;19(7):2474-88.

[2]. Balestrino M, Somjen GG. Chlorpromazine protects brain tissue in hypoxia by delaying spreading depression-mediated calcium influx. Brain Res. 1986 Oct 22;385(2):219-26.

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