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相关产品
Chlorpromazine HCl多巴胺拮抗剂

Chlorpromazine HCl

产品编号:B1480
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥800.00 现货
1g ¥550.00 现货
5g ¥900.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

质量控制

化学结构

Chlorpromazine HCl

Chlorpromazine HCl Dilution Calculator

Concentration (start)
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Concentration (final)
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C1
V1
C2
V2

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Chlorpromazine HCl Molarity Calculator

Mass
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MW*
 
 
 
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化学性质

CAS号 69-09-0 SDF Download SDF
化学名 3-(2-chlorophenothiazin-10-yl)-N,N-dimethylpropan-1-amine;hydrochloride
SMILES CN(C)CCCN1C2=CC=CC=C2SC3=C1C=C(C=C3)Cl.Cl
分子式 C17H19ClN2S.HCl 分子量 355.33
溶解度 ≥17.8 mg/mL in DMSO, ≥74.8 mg/mL in EtOH, ≥71.4 mg/mL in H2O 储存条件 Store at -20°C
运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

海马神经元

制备方法

在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。

反应条件

10 ~ 100 μM

实验结果

10 ~ 100 μM的Chlorpromazine HCl呈剂量依赖性地降低mIPSC幅度。此外,当浓度≥ 30 μM时,Chlorpromazine HCl呈剂量依赖性地显著加快mIPSC衰减时间。然而,对照组与Chlorpromazine HCl治疗组的10 ~ 90%上升时间无显著差异。

动物实验 [2]:

动物模型

大鼠缺氧模型

给药剂量

30 mg/kg;腹腔注射

实验结果

在缺氧大鼠模型中,Chlorpromazine HCl减少脑组织突触传递的不可逆缺失。Chlorpromazine HCl还可以减缓Ca2+流入神经元,从而显著延迟缺氧诱导扩散抑制的发生。

注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

[1]. Mozrzymas JW, Barberis A, Michalak K, Cherubini E. Chlorpromazine inhibits miniature GABAergic currents by reducing the binding and by increasing the unbinding rate of GABAA receptors. J Neurosci. 1999 Apr 1;19(7):2474-88.

[2]. Balestrino M, Somjen GG. Chlorpromazine protects brain tissue in hypoxia by delaying spreading depression-mediated calcium influx. Brain Res. 1986 Oct 22;385(2):219-26.

产品描述

多巴胺受体是一类G蛋白偶联受体,在中枢神经系统中有突出地位.多巴胺受体参与多种神经过程.因此,多巴胺受体是常见的神经药物靶点.抗精神病药经常是多巴胺受体拮抗剂,而典型的神经兴奋剂则通常是多巴胺受体的间接激动剂.Chlorpromazine是一种多巴胺拮抗剂.

在体外:chlorpromazine的抗精神病活性与其拮抗多巴胺受体的功能有关,其具有吩噻嗪环结构,可与多巴胺受体相互作用.此外,chlorpromazine可抑制[3H]螺哌隆的结合,其抑制曲线与单一位点结合的类型相一致[1].

在体内:大鼠每天使用chlorpromazine持续21日可导致僵住症\对僵住症的耐受和PCP挑战带来的自主活动敏化.结果表明每日chlorpromazine治疗可诱导DA/NMDA受体对PCP挑战带来的总的自主活动敏感[2].

临床试验:Chlorpromazine在临床上是一种传统的抗精神病药,自从1954年被FDA批准后一直用于处理精神分裂.

参考文献:
[1] Harrold MW, Chang YA, Wallace RA, Farooqui T, Wallace LJ, Uretsky N, Miller DD.  Charged analogues of chlorpromazine as dopamine antagonists. J Med Chem. 1987 Sep;30(9):1631-5.
[2] Nsimba SE.  Effects of daily chlorpromazine administration on behavioural and physiological parameters in the rat. Indian J Physiol Pharmacol. 2009 Jul-Sep;53(3):209-18.