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相关产品
CGI-1746Btk抑制剂

CGI-1746

产品编号:A3302
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥4,480.00 10-15 工作日发货
10mg ¥2,800.00 10-15 工作日发货
50mg ¥8,400.00 10-15 工作日发货
100mg ¥12,600.00 10-15 工作日发货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1. Mueller-Ortiz SL, Calame DG, et al. "The Complement Anaphylatoxins C5a and C3a Suppress IFN-β Production in Response to Listeria monocytogenes by Inhibition of the Cyclic Dinucleotide-Activated Cytosolic Surveillance Pathway." J Immunol. 2017 Apr 15;198(8):3237-3244. PMID:28275134

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

CGI-1746

相关生物数据

CGI-1746

CGI-1746 Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
=
Concentration (final)
x
Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

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CGI-1746 Molarity Calculator

Mass
=
Concentration
x
Volume
x
MW*
 
 
 
g/mol

calculate

化学性质

CAS号 910232-84-7 SDF Download SDF
别名 CGI1746;CGI 1746
化学名 4-tert-butyl-N-[2-methyl-3-[4-methyl-6-[4-(morpholine-4-carbonyl)anilino]-5-oxopyrazin-2-yl]phenyl]benzamide
SMILES CC1=C(C=CC=C1NC(=O)C2=CC=C(C=C2)C(C)(C)C)C3=CN(C(=O)C(=N3)NC4=CC=C(C=C4)C(=O)N5CCOCC5)C
分子式 C34H37N5O4 分子量 579.71
溶解度 ≥29 mg/mL in DMSO, ≥6.72 mg/mL in EtOH with ultrasonic and warming, <2.8 mg/mL in H2O 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

Description CGI1746是一种强效的和高选择性的Btk小分子抑制剂,IC50值为1.9 nM。
靶点 Btk          
IC50 1.9 nM          

实验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

人B细胞

制备方法

在DMSO中的溶解度大于29 mg/mL。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。

反应条件

0.003 ~ 10 μM

实验结果

在人B细胞中,CGI-1746有效抑制抗IgM诱导的Btk Tyr223、Btk Tyr551和PLCγ2 Tyr1217磷酸化,其平均IC50值为2.9 nM。此外,CGI-1746降低Btk Tyr551和Tyr223基础磷酸化水平,但不降低PLCγ2 Tyr1217基础磷酸化水平。

动物实验 [1]:

动物模型

胶原诱导的小鼠关节炎 (CIA) 模型

给药剂量

100 mg/kg;皮下注射;每天2次,从第12天到第26天

实验结果

CGI-1746显著抑制临床关节炎得分(97%的抑制)。此外,CGI-1746显著降低抗胶原II (CII) 滴度。

注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

[1]. Di Paolo JA, Huang T, Balazs M, et al. Specific Btk inhibition suppresses B cell- and myeloid cell-mediated arthritis. Nat Chem Biol, 2011, 7(1): 41-50.

产品描述

CGI-1746是一种选择性的和强效的Bruton's酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,IC50值为1.9 nM [1][2]。

Bruton's酪氨酸激酶(BTK)是Tec酪氨酸激酶家族的成员之一,并在B细胞的分化、增殖和发育中起重要作用。CGI-1746是治疗免疫学病症有吸引力的靶点,例如B-细胞恶性肿瘤、类风湿关节炎(RA)、多发性硬化症(MS)和狼疮[3]。

CGI-1746强效抑制BTK的自磷酸化和磷酸转移反应。CGI-1746结合未磷酸化的BTK,并将其稳定在无活性酶的状态。在细胞检测中,CGI-1746阻断BCR介导的B细胞增殖并抑制巨噬细胞中IL-6、IL-1β和TNF的产生[1]。

在实验小鼠模型中,CGI-1746显示强效的抗关节炎活性[1]。在B10.RIII小鼠模型中,CGI1746引起临床关节炎评分的显著抑制(97%),优于地塞米松治疗(56%抑制)[2]。

参考文献:
[1].  Akinleye A, Chen Y, Mukhi N, et al. Ibrutinib and novel BTK inhibitors in clinical development. J Hematol Oncol, 2013, 6: 59.
[2].  Di Paolo JA, Huang T, Balazs M, et al. Specific Btk inhibition suppresses B cell- and myeloid cell-mediated arthritis. Nat Chem Biol, 2011, 7(1): 41-50.
[3].  Young WB, Barbosa J, Blomgren P, et al. Potent and selective Bruton's tyrosine kinase inhibitors: discovery of GDC-0834. Bioorg Med Chem Lett, 2015, 25(6): 1333-1337.