• 欢迎来到美国APExBIO中文站,专注小分子抑制剂、激动剂、拮抗剂及化合物库!

 


加 微 信 得 红 包
ApexBio
Search Site
相关产品
Celastrol抗氧化、抗炎和免疫抑制剂

Celastrol

产品编号:A2604
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥1,000.00 现货
5mg ¥500.00 现货
25mg ¥1,500.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

质量控制

Celastrol Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
=
Concentration (final)
x
Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

calculate

Celastrol Molarity Calculator

Mass
=
Concentration
x
Volume
x
MW*
 
 
 
g/mol

calculate

化学性质

CAS号 34157-83-0 SDF Download SDF
化学名 (2R,4aS,6aR,6aS,14aS,14bR)-10-hydroxy-2,4a,6a,6a,9,14a-hexamethyl-11-oxo-1,3,4,5,6,13,14,14b-octahydropicene-2-carboxylic acid
SMILES CC1=C(C(=O)C=C2C1=CC=C3C2(CCC4(C3(CCC5(C4CC(CC5)(C)C(=O)O)C)C)C)C)O
分子式 C29H38O4 分子量 450.61
溶解度 ≥22.55mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

激酶实验 [1]:

纯化的20S 蛋白酶体活性抑制实验

将纯化的兔20S蛋白酶体 (0.1 μg) 与40 μM各种荧光多肽底物加入100 μL实验缓冲液 (20 mM Tris-HCl (pH 7.5))中,再加入不同浓度的Celastrol或DMSO,于37℃下,孵育2小时。测定每种蛋白酶体活性的抑制情况。

细胞实验 [1]:

细胞系

雄性激素非依赖性的PC-3前列腺癌细胞

制备方法

在DMSO中的溶解度大于22.6 mg/mL。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。

反应条件

0.5 ~ 5 μM

实验结果

在PC-3细胞中,Celastrol呈浓度依赖性地显著抑制蛋白酶体糜蛋白酶活性。此外,Celastrol呈浓度依赖性地提升泛素化蛋白水平。在经Celastrol处理的PC-3细胞中,IκB-α、Bax和p27水平也有所提升。

动物实验 [1]:

动物模型

携带C4-2B肿瘤的裸小鼠

给药剂量

1或3 mg/kg/day;腹腔注射;持续16天

实验结果

在携带C4-2B肿瘤的裸小鼠中,Celastrol (3 mg/kg) 显著抑制肿瘤生长(高达70%),上述结果与p27和Bax水平升高相关。在3 mg/kg剂量下,Celastrol也促进肿瘤细胞凋亡,同时,异种移植肿瘤中出现各种PARP剪切片段。此外,Celastrol (3 mg/kg) 引起35%的肿瘤抑制,上述结果与蛋白酶体活性降低以及AR蛋白表达下调相关。

注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

[1]. Yang H, Chen D, Cui QC, et al. Celastrol, a triterpene extracted from the Chinese "Thunder of God Vine," is a potent proteasome inhibitor and suppresses human prostate cancer growth in nude mice. Cancer Res, 2006, 66(9): 4758-4765.

产品描述

Celastrol是一个有效的蛋白酶体抑制剂[1]。蛋白酶体是蛋白复合物,可降解不必要的或损坏的蛋白质。

Celastrol是一个抗氧化、抗炎的免疫抑制剂。在胞外蛋白酶活性分析中,Celastrol抑制纯化的兔20 s蛋白酶体的类胰凝乳蛋白活性(Celastrol浓度为2.5 μmol)和人类前列腺癌细胞26 s蛋白酶活性(Celastrol浓度为1 – 5 μmol)。在PC-3和LNCaP (AR-positive)细胞中,Celastrol导致泛素蛋白和蛋白酶体基质(IKB-A,Bax和p27)的积累,诱导细胞凋亡[1]。在KBM-5细胞中,Celastrol将TNF-诱导的凋亡水平提高了2%到92%。在肿瘤细胞中,Celastrol将TNF-诱导的肿瘤细胞的入侵抑制了12倍[2]。在人类PBMCs中,Celastrol以剂量依赖的方式抑制LPS-诱导的TNF-α的产生(IC50值70 nM),抑制LPS-诱导的IL 113的产生(IC50值30 nM)[3]。

在PC-3裸鼠瘤中,Celastrol(1 - 3毫克/公斤/天,1 - 31天)抑制了65 - 93%的肿瘤生长[1]。

参考文献:
[1]. Yang H, Chen D, Cui QC, et al. Celastrol, a triterpene extracted from the Chinese "Thunder of God Vine," is a potent proteasome inhibitor and suppresses human prostate cancer growth in nude mice. Cancer Res, 2006, 66(9): 4758-4765.
[2]. Allison AC, Cacabelos R, Lombardi VR, et al. Celastrol, a potent antioxidant and anti-inflammatory drug, as a possible treatment for Alzheimer's disease. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry, 2001, 25(7):,1341-1357.
[3]. Sethi G, Ahn KS, Pandey MK, et al. Celastrol, a novel triterpene, potentiates TNF-induced apoptosis and suppresses invasion of tumor cells by inhibiting NF-kappaB-regulated gene products and TAK1-mediated NF-kappaB activation. Blood, 2007, 109(7): 2727-2735.