CDK9 inhibitor
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
CDK9抑制剂是一种小分子选择性CDK9(细胞周期蛋白依赖性激酶9)抑制剂，IC50值39 nM[1]。
CDKs是一组丝氨酸/苏氨酸激酶，广泛分布于所有已知的真核细胞中。CDKs通过与细胞周期蛋白结合并形成异源二聚体而被激活。在二聚体中，CDK作为催化亚基，使包括核纤层蛋白，核仁和组蛋白H1在内的下游蛋白磷酸化。CDKs通过这种方式参与细胞周期调控。CDK9是CDK家族中的特殊成员，通过磷酸化RNA聚合酶II来影响转录的延伸阶段。其同伴是正性延伸因子b (P-TEFb)。据报道，CDK9是包括HIV-1和HSV1在内的多种病毒感染所必需的[1]。
CDK9抑制剂是基于（6-苯基-嘧啶-4-基）-苯胺结构的4-氨基苯酚衍生物。研究显示，它比以前发现的针对CDK9的抑制剂有更高的选择性。CDK9抑制剂对CDK1/CycB、CDK2/CycE、 CDK3/CycE、CDK4/CycD1、CDK5/p35、CDK6/CycD1和CDK7/CycH的IC50值都高于1 μM。CDK9抑制剂无细胞毒性。以CDK9抑制剂治疗，在1 μM和2 μM使细胞存活的比率分别是101%和115%。同样，研究显示其在H9细胞中无明显毒性。在p24实验中，CDK9抑制剂显示了其抑制HIV-1传播的能力，大约减少了10%的p24的产生[1]。
参考文献：
1. Németh G, Varga Z, Greff Z, et al. Novel, selective CDK9 inhibitors for the treatment of HIV infection. Curr Med Chem, 2011; 18(3):342-58.
- 1. Geisler S, Jäger L, et al. "Ubiquitin-specific protease USP36 knockdown impairs Parkin-dependent mitophagy via downregulation of Beclin-1-associated autophagy-related ATG14L." Exp Cell Res. 2019 Sep 21:111641. PMID:31550441
- 2. Yuan J, Jiang YY, et al. "Super-Enhancers Promote Transcriptional Dysregulation in Nasopharyngeal Carcinoma." Cancer Res. 2017 Dec 1;77(23):6614-6626. PMID:28951465
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 499.54 |
| Cas No. | 1415559-43-1 |
| Formula | C26H21N5O4S |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Chemical Name | N-[5-[[6-[3-(1,3-dioxoisoindol-2-yl)phenyl]pyrimidin-4-yl]amino]-2-methylphenyl]methanesulfonamide |
| SDF | Download SDF |
| Canonical SMILES | CC1=C(C=C(C=C1)NC2=NC=NC(=C2)C3=CC(=CC=C3)N4C(=O)C5=CC=CC=C5C4=O)NS(=O)(=O)C |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
| 细胞实验 [1]: | |
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细胞系 |
MT4细胞 |
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制备方法 |
上述化合物可溶于DMSO。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。 |
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反应条件 |
2.5 μM；1周 |
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实验结果 |
在感染了HIV-1的MT4细胞中，2.5 μM CDK9 Inhibitor抑制阳性转录延长因子b (P-TEFb)，从而有效抑制HIV-1增殖。此外，在MT4细胞中，1 μM和2 μM的CDK9 Inhibitor分别导致101%和115%的细胞活性。上述结果表明，CDK9 Inhibitor没有细胞毒性。在p24测定中，CDK9 Inhibitor使p24蛋白表达下调了10%。 |
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References: [1]. Németh G, Varga Z, Greff Z, et al. Novel, selective CDK9 inhibitors for the treatment of HIV infection. Curr Med Chem, 2011;18(3):342-58. |
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化学结构
相关生物数据
