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CDK4 inhibitorCDK4/Cyclin D1抑制剂

CDK4 inhibitor

产品编号:B1233
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规格 单价 库存 订购数量
10mg ¥3,610.00 请咨询
25mg ¥5,230.00 请咨询
50mg ¥8,550.00 请咨询
100mg ¥13,300.00 请咨询

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1. Yuan J, Jiang YY, et al. "Super-Enhancers Promote Transcriptional Dysregulation in Nasopharyngeal Carcinoma." Cancer Res. 2017 Dec 1;77(23):6614-6626. PMID:28951465

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

CDK4 inhibitor

相关生物数据

CDK4 inhibitor

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化学性质

CAS号 1256963-02-6 SDF Download SDF
化学名 4-(3-chloro-5-propan-2-yl-1H-pyrazol-4-yl)-N-[5-[4-(dimethylamino)piperidin-1-yl]pyridin-2-yl]pyrimidin-2-amine
SMILES CC(C)C1=C(C(=NN1)Cl)C2=NC(=NC=C2)NC3=NC=C(C=C3)N4CCC(CC4)N(C)C
分子式 C22H29ClN8 分子量 440.97
溶解度 Soluble in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

产品描述

CDK4 inhibitor是细胞周期蛋白依赖性激酶4的选择性抑制剂,其IC50值为10 nM[1].

细胞周期蛋白依赖性激酶4(CDK4)是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,属于细胞周期蛋白依赖性激酶家族.CDK4在G1-S期中起着重要作用.

CDK4 inhibitor是一种选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶4抑制剂,抑制CDK4/Cyclin D1\CDK1/Cyclin B和CDK2/Cyclin A,相应IC50值为10 nM\15 μM和5.265 μM.此外,CDK4 inhibitor抑制蛋白激酶A(PKA)和糖原合酶激酶(GSK3β),IC50值分别为6.8 μM和9.6 μM.在套细胞淋巴瘤细胞系Jeko-1中,CDK4 inhibitor抑制pRb蛋白Ser780位点的磷酸化水平,其IC50值为0.324 μM.此外,CDK4 inhibitor(0.37 μM)使细胞阻滞于G1期[1].

参考文献:
[1].  Cho YS, Borland M, Brain C, et al. 4-(Pyrazol-4-yl)-pyrimidines as selective inhibitors of cyclin-dependent kinase 4/6. J Med Chem, 2010, 53(22): 7938-7957.