CCT251545 analogue, Compound 51
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
CCT251545 analogue, Compound 51是一种有效的和选择性的CDK8/19抑制剂,IC50值分别为5.1 nM和5.6 nM[1]。
中介体复合物相关激酶CDK8和CDK19参与调控多个转录途径。CDK8通过激活WNT信号,在胃癌和结直肠癌中作为癌基因起作用[1]。
CCT251545 analogue, Compound 51是一种有效的和选择性的CDK8/19抑制剂。在具有激活APC突变的SW620人结直肠癌细胞中,Compound 51抑制phospho-STAT1SER727(CDK8抑制的生物标志物),IC50值为17.9 nM[1]。
在小鼠和大鼠的PK实验中,Compound 51具有中等的体内清除率和Vd值,但在小鼠中具有低的生物可利用度。在SW620结直肠癌人类肿瘤异种移植模型中,Compound 51(5 mg/kg 口服给药)以时间依赖的方式抑制phospho-STAT1SER727。Compound 51是一种有用的化学工具,可进一步探索CDK8/19配体的有效性、安全性和耐受性[1]。
参考文献:
Mallinger A, Schiemann K, Rink C, et al. 2,8-Disubstituted-1,6-Naphthyridines and 4,6-Disubstituted-Isoquinolines with Potent, Selective Affinity for CDK8/19. ACS Med Chem Lett. 2016 Mar 28;7(6):573-8.
Physical Appearance | A solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 414.46 |
Cas No. | N/A |
Formula | C23H22N6O2 |
Solubility | ≥20.7 mg/mL in DMSO with gentle warming; insoluble in H2O; insoluble in EtOH |
Chemical Name | (5-amino-8-(4-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)phenyl)-1,6-naphthyridin-2-yl)(3-methoxyazetidin-1-yl)methanone |
SDF | Download SDF |
Canonical SMILES | NC1=C2C(N=C(C(N3CC(OC)C3)=O)C=C2)=C(C4=CC=C(C5=CN(C)N=C5)C=C4)C=N1 |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
细胞实验 [1]: | |
细胞系 |
SW620细胞 |
制备方法 |
该化合物可溶于DMSO。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。 |
反应条件 |
N/A |
实验结果 |
在携带APC激活突变的人类结直肠癌SW620细胞中,CCT251545 analogue,Compound 51,有效抑制STAT1SER727磷酸化。 |
动物实验 [1]: | |
动物模型 |
携带人类结直肠癌SW620细胞的小鼠 |
给药剂量 |
5 mg/kg;口服给药;每天2次 |
实验结果 |
在携带人类结直肠癌SW620细胞的小鼠中,CCT251545 analogue,Compound 51,呈时间依赖性地降低STAT1SER727磷酸化水平。在5 mg/kg的剂量下,每天给药2次才能使其抑制作用达到最大。 |
注意事项 |
请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。 |
References: [1]. Mallinger A, Schiemann K, Rink C, et al. 2,8-Disubstituted-1,6-Naphthyridines and 4,6-Disubstituted-Isoquinolines with Potent, Selective Affinity for CDK8/19. ACS Med Chem Lett. 2016 Mar 28;7(6):573-8. |
质量控制和MSDS
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