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CCG-63808

 
Catalog No.
A3290
可逆的RGS抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mg
¥ 1,673.00
Ship with 10-15 days
50mg
¥ 2,790.00
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电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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A

背景

CCG-63808是一种选择性的RGS4抑制剂,IC50值为1.4 μM [1]。

RGS(G蛋白信号传导的调节因子)是多功能的GTP酶加速蛋白,并在通过异源G蛋白α亚基促进GTP水解中起着重要的作用。RGS4也被称为RGP4,并对信号传导上游负调节或异源G蛋白的水平起关键作用[1,2]。

CCG-63808是一种强效的RGS抑制剂,不同于已报道的RGS4不可逆抑制剂CCG-4986。使用[32P]GTP单转换GAP试验表明,CCG-63808治疗抑制RGS4的GAP活性,该抑制作用通过洗脱可被逆转[1]。

参考文献:
[1]. Blazer, L.L., et al., Reversible, allosteric small-molecule inhibitors of regulator of G protein signaling proteins. Mol Pharmacol, 2010. 78(3): p. 524-33.
[2]. Dobrivojevic, M., et al., Interaction between bradykinin and natriuretic peptides via RGS protein activation in HEK-293 cells. Am J Physiol Cell Physiol, 2012. 303(12): p. C1260-8.

化学属性

StorageStore at -20°C
M.Wt454.49
Cas No.620113-73-7
FormulaC25H15FN4O2S
SynonymsCCG63808;CCG 63808
Solubilityinsoluble in H2O; insoluble in DMSO; insoluble in EtOH
Chemical Name(E)-2-(1,3-benzothiazol-2-yl)-3-[2-(4-fluorophenoxy)-9-methyl-4-oxopyrido[1,2-a]pyrimidin-3-yl]prop-2-enenitrile
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCC1=CC=CN2C1=NC(=C(C2=O)C=C(C#N)C3=NC4=CC=CC=C4S3)OC5=CC=C(C=C5)F
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

CCG-63808