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CCG-63802

 
Catalog No.
A3289
RGS蛋白抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
5mg
¥ 720.00
Ship with 10-15 days
10mg
¥ 1,200.00
Ship with 10-15 days
50mg
¥ 4,800.00
Ship with 10-15 days
100mg
¥ 8,618.00
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电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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A

背景

CCG-63802是一种选择性的RGS4抑制剂,IC50值为1.9 μM [1]。

RGS(G蛋白信号传导的调节因子)是多功能的GTP酶加速蛋白,并在通过异源G蛋白α亚基促进GTP水解中起着重要的作用。RGS4也被称为RGP4,并对信号传导上游负调节或异源G蛋白的水平起关键作用[1,2]。

CCG-63802是一种强效的RGS抑制剂,不同于已报道的RGS4不可逆抑制剂CCG-4986。使用[32P]GTP单转换GAP试验表明,CCG-63802治疗抑制RGS4的GAP活性[1]。用HEK-293细胞测试时,CCG-63802给药通过抑制RGS4,成功逆转8-Br-cGMP对BK的抑制作用[2]。

参考文献:
[1]. Blazer, L.L., et al., Reversible, allosteric small-molecule inhibitors of regulator of G protein signaling proteins. Mol Pharmacol, 2010. 78(3): p. 524-33.
[2]. Dobrivojevic, M., et al., Interaction between bradykinin and natriuretic peptides via RGS protein activation in HEK-293 cells. Am J Physiol Cell Physiol, 2012. 303(12): p. C1260-8.

化学属性

Physical AppearanceYellow solid
StorageStore at -20°C
M.Wt450.52
Cas No.620112-78-9
FormulaC26H18N4O2S
SynonymsCCG 63802;CCG63802
SolubilityLimited solubility, soluble in DMSO
Chemical Name(E)-2-(1,3-benzothiazol-2-yl)-3-[9-methyl-2-(3-methylphenoxy)-4-oxopyrido[1,2-a]pyrimidin-3-yl]prop-2-enenitrile
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCC1=CC(=CC=C1)OC2=C(C(=O)N3C=CC=C(C3=N2)C)C=C(C#N)C4=NC5=CC=CC=C5S4
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

CCG-63802